Prim-O-glucosylcimifugin
Fampiharana ny Prim-O-glucosylcimifugin
Ny Prim-o-glucosylcimifugin dia manana fiantraikany mahery vaika manohitra ny inflammatoire.Ny fanehoana ny iNOS sy COX-2 dia azo sakanana amin'ny alàlan'ny fifehezana ny transduction signal JAK2 / STAT3.
Anaran'ny Prim-O-glucosylcimifugin
Anarana sinoa:Cimicifugin glycoside
Anarana anglisy:(2S)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxana -2-yl]oxymethyl]-2,3-dihydrofuro[3,2-g]chromen-5-iray
SINOAAlias:Cimicifugin
Bioactivity ny Prim-O-glucosylcimifugin
Famaritana:
Ny prim-o-glucosylcimifugin dia manana fiantraikany mahery vaika manohitra ny inflammatoire.Ny fanehoana ny iNOS sy COX-2 dia azo sakanana amin'ny alàlan'ny fanaraha-maso ny transd signal JAK2 / STAT3
sokajy mifandraika:
Lalana famantarana > > hery fiarovana sy fivontosana > > synthase nitric oxide
Seha-pikarohana > > mamaivay/immunité
Vokatra voajanahary >> hafa
Kendrena:iNOS
COX-2
Fianarana in Vitro:
prim-o-glucosylglycine (POG) no votoaty avo indrindra amin'ny chromone ary iray amin'ireo singa mavitrika ao amin'ny Fangfeng (RS).Prim-o-glucosylglycine dia mitana anjara toerana manohitra ny inflammatoire amin'ny macrophages 264.7 manta amin'ny alàlan'ny fanakanana ny transduction signal JAK2 / STAT3 ary manakana ny fanehoana ny iNOS sy COX-2.Ny cytotoxicity ny prim-o-glucoside amin'ny LPS dia manetsika ny macrophages 264.7 manta.Ampiasao ny LPS (1 μG / ml) ary ny fampitomboana ny fatran'ny prim-o-glucosylglycine (15, 50 ary 100 μG / ml) mandritra ny 24 ora, ary ny fizotry ny sela dia nodinihina tamin'ny CCK-8 assay.Raha ampitahaina amin'ny sela voatsabo DMSO (fifehezana), 24 ora sy ny fiposahan'ny 15-100 μ Taorian'ny g / ml prim-o-glucoside, dia tsy nisy fiantraikany be ny viability ny sela.Mba hianarana ny fiantraikan'ny anti-inflammatoire amin'ny prim-o-glucosylglycine, raha mety hisy fiantraikany amin'ny NO synthesis ny prim-o-glucosylglycine dia nodinihina tao amin'ny sela 264.7 manta LPS.Mampiasà LPS (1 μG / ml) sy ny fifantohana isan-karazany amin'ny prim-o-glucosylglycine (15, 50 ary 100 μG / ml) mandritra ny 24 ora.Ny fifantohana dia tsy norefesina tao amin'ny supernatant kolontsaina tamin'ny fihetsik'i Griess.Ny fifantohana tsy misy ao amin'ny supernatant kolontsaina dia nitombo be tamin'ny fiparitahan'ny LPS, ary ny prim-o-glucoside dia nanakana ny LPS tsy nisy famokarana tamin'ny fomba miankina amin'ny fifantohana [1].
Ao amin'ny Vivo Study
Ny fluid lavage bronchoalveolar (BALF) dia nangonina 7 ora taorian'ny fitantanana ny lipopolysaccharide (LPS), ary ny haavon'ny cytokine ao amin'ny BALF dia norefesina tamin'ny ELISA.Raha ampitahaina amin'ny vondrona mpanara-maso, ny TNF ao amin'ny BALF-α, IL-1 β ary IL-6 dia nitombo be.Na izany aza, ny fitsaboana mialoha miaraka amin'ny prime-o-glucosylglycine (2.5, 5 na 10 mg / kg) dia mampihena be ny TNF-α, IL-1 β ary IL-6 amin'ny fomba miankina amin'ny doka (P <0.05, P <0.05, 0.01). ) [1].
Fanandramana sela
Ny Kit fanisana sela (CCK-8) dia nampiasaina mba hamaritana ny habetsahan'ny cytotoxic ny prim-o-glucosylglycine.Raha fintinina, ny sela manta 264.7 dia notsaboina tamin'ny 1 isaky ny lavadrano × Ny hakitroky ny sela 104 dia natsipy tao anaty lavadrano 96 ary natsipy nandritra ny alina.Avy eo dia ampiasao ny cellule 1 μ dia nandrisika tamin'ny g / ml LPS ary notsaboina tamin'ny fifantohana isan-karazany amin'ny prim-o-glucosylglycine (15, 50 ary 100 μg / mL; Medchem express, Princeton, NJ, Etazonia) na fitsaboana DMSO.Taorian'ny incubation tamin'ny 37 ℃ nandritra ny 24 ora, dia nampiana vahaolana CCK-8 isaky ny fantsakana ary incubated nandritra ny adiny iray.Norefesina tamin'ny 450 nm ny absorbane tamin'ny fampiasana mpamaky microplate [1].
Fanandramana biby
totozy [1] BALB / C totozy lahy, 8 herinandro, milanja 18 hatramin'ny 20g eo ho eo.Nozaraina kisendrasendra ho vondrona 5 ny totozy: vondrona mpanara-maso;vondrona LPS;LPS + prime-o-glucosylglycine (2.5, 5 na 10mg / kg lanjan'ny vatana).Ny prime-o-glucosylglycine dia nomena intraperitoneally.Taorian'ny adiny 1, ny totozy ao amin'ny vondrona LPS sy ny vondrona LPS + prime-o-glucosylglycine dia nomena 50 mg / L intranasal (in) (200 mg / L) μ LLPs mba hahatonga ny ratra amin'ny havokavoka.Ny totozy fanaraha-maso dia nomena 50% intranasal (in) tsy misy LPS μ LPBS
[1]
Reference:
[1].Zhou J, et al.Ny Prim-O-glucosylcimifugin dia manalefaka ny valin'ny mamaivay vokatry ny lipopolysaccharide amin'ny macrophages RAW 264.7.Pharmacogn Mag.2017 Jul-Sep;13(51):378-384.
[2].Chen N, et al.Ny Prime-O-glucosylcimifugin dia mampihena ny ratra amin'ny havokavoka vokatry ny lipopolysaccharide amin'ny totozy.Int Immunopharmacol.2013 Jun;16(2):139-47.
Ny toetran'ny physicochemical amin'ny Prim-O-glucosylcimifugin
Haavony: 1,5 ± 0,1 g / cm3
Teboka mangotraka: 736.9 ± 60.0 ° C amin'ny 760 mmHg
Formula molekiola: C22H28O11
Lanja molekiola: 468.451
Taratra tselatra: 255.0 ± 26.4 ° C
Lamesa marina: 468.163147
PSA: 168.28000
LogP:-1.35
Fanerena etona: 0,0 ± 2,5 mmHg amin'ny 25 ° C
Fanondroana refractive: 1.648
Prim-O-glucosylcimifugin fampahalalana momba ny fiarovana
Fanambarana fiarovana (Eoropeana): 24 / 25
Kaody fadin-tseranana: 29389090
Anglisy Alias of Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]benzopyran-5-one,7-[(β-D-glucopyranosyloxy)methyl]-2,3-dihydro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)- 4-methoxy-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl β- D-glucopyranoside
N1606
[(2S)-2-(2-Hydroxy-2-propanyl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl β- D-glucopyranoside
Prim-O-glucosylcimifugin