Products

Famaritana:tanshinone I dia karazana IIA olombelona recombinant sPLA2 sy Rabbit Recombinant cPLA2 inhibitor miaraka amin'ny IC50 amin'ny 11 tsirairay μ M sy 82 μ M.

Sokajy mifandraika:lalana famantarana > > enzymes metabolika /
protease >> phospholipids
Fikarohana > > aretim-po
Vokatra voajanahary > > Quinones

Kendrena:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

Fianarana in Vitro:tanshinone I nanakana ny fananganana PGE2 amin'ny LPS induced macrophages manta (IC50 = 38 μ M）。 Rehefa tanshinone I sy LPS dia nampiana tamin'izany fotoana izany, ny fitambarana dia nanakana ny famokarana 10-100 μ PGE2 M (IC50 = 38 μ M). ）。 Rehefa ampiana aorian'ny fampidirana tanteraka ny COX-2, ny tanshinone I koa dia nampihena ny famokarana PGE2 (IC50 = 46) μ M）. Ny zava-misy fa ny tanshinone I dia manakana ny famokarana PGE 2 amin'ny alàlan'ny COX-2 efa voatarika mialoha dia manoro hevitra mafy fa ny fitambarana dia afaka. manakana mivantana ny hetsika COX-2 sy / na misy fiantraikany amin'ny hetsika PLA2. Rehefa nampidirina tamin'ny endrika phospholipase A2 (PLA2) ny tanshinone I, dia nanakana ny sPLA2 be dia be izy io amin'ny fomba miankina amin'ny fifantohana (IC50 = 11) μ M). hery, tanshinone I koa dia nanakana ny cPLA2 (IC50 = 82) μ M）[1]

Ao amin'ny Vivo Study:tanshinone I dia nampiseho hetsika manohitra ny inflammatoire amin'ny carrageenan induced paw edema sy adjuvant induced arthritis amin'ny voalavo.Mba hametrahana ny hetsika manohitra ny inflammatoire an'ny tanshinone I, dia nampiasaina ny maodely biby mahazatra amin'ny areti-maso mahery vaika sy mitaiza [rat carrageenan (CGN) - induced paw edema sy rat adjuvant induced arthritis (AIA)].Rehefa tanshinone am-bava I, dia nampiseho hetsika lehibe manohitra ny inflammatoire CGN nandrisika paw edema (47% inhibition amin'ny 160 mg / kg), raha ny IC50 ny indomethacin dia 7.1 mg / kg.Ao amin'ny AIA, tanshinone I dia nanome 27% fanakanana ny areti-mifindra faharoa tamin'ny andro 18 tamin'ny fatra am-bava 50 mg / kg / andro, raha ny prednisolone (5 mg / kg / andro) kosa dia nampiseho fihenam-bidy mahomby (65%) [1]

Fanandramana Kinase:ho loharanon'ny PLA2, ny sPLA2 (karazana IIA) recombinant olombelona dia nodiovina tamin'ny sela CHO nafindra tamin'ny fototarazo PLA2, ary ny cPLA2 dia azo tamin'ny alalan'ny fanehoana azy tamin'ny baculovirus.Fangaro fanehoan-kevitra mahazatra (200) μ 50) Nisy 100 mm Tris HCl buffer (pH 9.0), 6 mM CaCl2 ary 20 nmol ny 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol phosphate ethanolamine (2000 CPM / nmol).Na tsy nisy tanshinone I. ny fanehoan-kevitra dia natomboka tamin'ny fampidirana 50NG voadio sPLA2 na cPLA2.Rehefa afaka 20 minitra amin'ny 37 ℃, dia nodinihina ny asidra matavy maimaim-poana.Ao anatin'ireo fepetra mahazatra ireo, manodidina ny 10% amin'ny asidra matavy maimaim-poana no mivoaka avy amin'ny substrate phospholipid fanampiny ao amin'ny fangaro fanehoan-kevitra tsy misy tanshinone I [1].

Fanandramana sela:Ny sela manta 264.7 dia novolavolaina tamin'ny DMEM nampiana 10% FBS ary 1% antibiotika amin'ny 37 ℃ ambanin'ny 5% CO2.Raha fintinina, ny sela dia nafafy tamin'ny takelaka fantsakana 96 (2) × 10 (5 sela / lavadrano).Raha tsy misy fanamarihana manokana, dia nampiana LPS (1ug / ml) sy tanshinone I ary nampidirina nandritra ny 24 ora.Ny fatran'ny PGE2 amin'ny medium dia norefesina tamin'ny alàlan'ny kitapo EIA ho an'ny PGE2.Mba hamaritana ny fiantraikan'ny tanshinone I amin'ny famokarana PGE 2 aorian'ny induction COX-2, ny sela dia nifangaro tamin'ny LPS (1 μG / ml) nandritra ny 24 ora ary nanasa tsara.Avy eo, nampiana tanshinone I tsy misy LPS ary nokolokoloina nandritra ny 24 ora ny sela.Ny fifantohana PGE2 dia refesina avy amin'ny medium.Ny fitsapana MTT dia nampiasaina handinihana ny cytotoxicity ny tanshinone I amin'ny sela manta.Tanshinone I amin'ny 100 μ M dia tsy naneho cytotoxicity [1].

Fanandramana biby:Mba hanombanana ny hetsika manakana ny tanshinone I amin'ny maodely biby mampihoron-koditra sy mitaiza, dia nampiasaina ny modelin'ny rat carrageenan (CGN) - induced paw edema sy adjuvant induced arthritis (AIA).Raha fintinina, 1% CGN levona ao anaty saline tsy misy pyrogen (0,05 ml) dia natsindrona teo amin'ny tongotra havanana amin'ny voalavo ho an'ny fitsapana edema.Rehefa afaka 5 ora, dia norefesina tamin'ny alalan'ny plethysmograph ny fivontosan'ny holatra voatsabo.Tanshinone I levona ao amin'ny 0,5% CMC dia natao am-bava 1 ora alohan'ny CGN tsindrona.Ho an'ny fitsapana AIA, ny areti-mifindra amin'ny arthritic dia vokatry ny fampidirana Mycobacterium lactis (0.6ml / voalavo) levona amin'ny menaka mineraly amin'ny tongotra havanana amin'ny voalavo.Tanshinone I dia nomena am-bava isan'andro.Ny fanitarana ny holatra voatsabo sy tsy voatsabo dia norefesina tamin'ny fampiasana plethysmograph.

References:[1] Kim SY, et al.Ny vokatry ny Tanshinone I mitokana avy amin'ny Salvia miltiorrhiza bunge amin'ny metabolisma asidra arachidonic sy ny valin-kafatra amin'ny vivo.Phytother Res.2002 Nov;16(7):616-20.