Галангин CAS бр. 548-83-4
Физички и хемиски својства
Алијас:Гаолијанг куркумин;3,5,7-трихидроксифлавон,
Англиско име:галангин,
Англиски псевдоним:3,5,7-трихидроксифлавон;3,5,7-трихидрокси-2-фенилхромен-4-он
Молекуларна структура
1. Моларен индекс на рефракција: 69,55
2. Моларен волумен (m3 / mol): 171,1
3. Изотоничен специфичен волумен (90,2k): 519,4
4. Површински напон (dyne / cm): 84,9
5. Поларизираност (10-24cm3): 27,57
Компјутерска хемија
1. Референтна вредност за пресметка на хидрофобниот параметар (xlogp): Нема
2. Број на донатори на водородни врски: 3
3. Број на рецептори за водородна врска: 5
4. Број на ротирачки хемиски врски: 1
5. Број на тавтомери: 24
6. Површина на тополошка молекуларна поларност 87
7. Број на тешки атоми: 20
8. Површинско полнење: 0
9. Сложеност: 424
10. Број на изотопски атоми: 0
11. Определи го бројот на атомски стереоцентри: 0
12. Број на неизвесни атомски стереоцентри: 0
13. Определи го бројот на стереоцентри за хемиска врска: 0
14. Број на неодредени стереоцентри за хемиска врска: 0
15. Број на единици за ковалентна врска: 1
Фармаколошко дејство
Галангинот може да мутира на Salmonella typhimurium TA98 и TA100 и има антивирусно дејство
Ин витро студија
Галангин го инхибира катаболизмот на DMBA на начин зависен од дозата.Галангин, исто така, го инхибираше формирањето на DMBA-DNA адукти и ја спречи инхибицијата на клеточниот раст индуцирана од DMBA.Во непроменети клетки и микрозоми изолирани од клетки третирани со DMBA, галангинот произведе ефективна дозно зависна инхибиција на активноста на CYP1A1 мерена со активност на етоксипурин-о-деацетилаза.Анализата на кинетиката на инхибиција со двоен реципрочен дијаграм покажа дека галангин ја инхибира активноста на CYP1A1 на неконкурентен начин.Галангин доведува до зголемување на нивото на CYP1A1 mRNA, што покажува дека тој може да биде агонист на ароматичниот јаглеводороден рецептор, но го инхибира CYP1A1 mRNA (TCDD) индуциран од DMBA или 2,3,5,7-тетрахлородибензо-p-диоксин.Галангин, исто така, ја инхибира DMBA или TCDD индуцираната транскрипција на репортер вектори кои содржат CYP1A1 промотер [1].Третманот со галангин ја инхибирал клеточната пролиферација и индуцирана автофагија (130) μ M) и апоптоза (370 μ M）). 3 и (3) зголемен процент на клетки со вакуоли.Изразувањето на P53 исто така се зголеми.Аутофагијата индуцирана од Галангин беше атенуирана со инхибиција на p53 во клетките HepG2, а прекумерната експресија на p53 во клетките Hep3B врати повисок процент на клеточни вакуоли индуцирани од галангин на нормални нивоа [2].
Експеримент со клетки
Клетките (5,0 × 103) инокулирани и третирани со различни концентрации на галангин во плочи од 96 бунари за различни времиња.Со додавање на 10 μ L од 5 mg/ml МТТ раствор за да се одреди бројот на живи клетки во секоја бунар.По инкубација на 37 ℃ за 4 часа, клетките се растворени во 100% раствор кој содржи 20% SDS и 50% раствор на диметилформамид μ L.Оптичката густина беше квантифицирана со користење на спектрофотометар со флеш читач varioskan на тест бранова должина од 570 nm и референтна бранова должина од 630 nm.
