Производи

Опис:изооритинин е ефикасен COX-2 инхибитор со вредност на IC50 од 39 μ M.

Релевантни категории:
Истражувачко поле > > рак Природни производи > > флавоноиди
Истражувачко поле > > воспаление / имунитет
Цел: cox-2:39 μ M (IC50)

Ин витро студии:Изооритинин е селективен инхибитор на циклооксигеназа-2 (COX-2) од клубенот на Pueraria tuberosa [1].Клетките PANC-1 и patu-8988 беа третирани со Isoorientin (0,20,40,80 и 160 μ M) Grow во присуство на 24 часа и додадете CCK8 раствор.На 20, 40, 80 и 160 μ. Во концентрацијата на М, одржливоста на клетките значително се намали.0, 20, 40, 80160 и 320 μ M беа користени за пату-8988) култура 24 часа, а експресијата на P беше евалуирана со Western blot - AMPK и AMPK.Експресијата на p-ampk се зголеми по третманот со Изооритинин.Потоа, во групата shRNA, концентрација од 80 μ M за откривање на ефектот на Изооритин.Нивоата на изразување на AMPK и p-ampk во групата shRNA беа многу пониски од оние во компјутерските клетки од див тип (WT) и групата трансфицирани со негативна контрола лентивирус (NC) [2].

Ин виво студии:Животните третирани со изоориентин во 10 mg/kg и 20 mg/kg телесна тежина имаа статистички значајно намалување на едемот на канџите, со просечна максимална дебелина од 1,19 ± 0,05 mm и 1,08 ± 0,04 mm, соодветно.Ова покажа дека изоориентин значително го намалува едемот на шепата во споредба со контролната група [3].

Експеримент со клетки:Клетките PANC-1 и patu-8988 беа инокулирани на 96 бунарски плочи.Секој бунар содржи ~ 5000 клетки и 200 клетки μ L медиум кој содржи 10% FBS.Кога клетките во секој бунар достигнаа 70% слив, медиумот беше променет и беше додаден медиум без FBS со различни концентрации на изооритинин.По 24 часа, клетките беа измиени еднаш со PBS, медиумот за култура што содржи изооритинин беше отфрлен и 100% беше додаден μ L FBS без медиум и 10 μ L комплет за броење клетки 8 (CCK8) реагенс.Клетките беа инкубирани на 37 ℃ уште 1-2 часа, а апсорпцијата на секој бунар беше откриена на 490 nm со помош на читач ELISA.Одржливоста на клетките се изразува како повеќекратна промена во апсорпцијата [2].

Експеримент со животни:во случај на модел на едем на шепата, на глувците [3] им беше даден изооритинин или целекоксиб интраперитонеално, а карагенан беше директно инјектиран во шепата еден час подоцна.Во моделот на воздушни перничиња, сите третмани влегуваат во шуплината на кесата директно со карагенан.изооритинин беше инјектиран 3 часа пред да се инјектира карагенан во капсулата.Изооритинин и целекоксиб беа администрирани на глувци.Зачувани раствори на изооритинин (100 mg / ml) и целекоксиб (100 mg / ml) беа подготвени во DMSO и дополнително разредени за време на третманот.Животните беа поделени во следните пет различни групи: контролни (третирани со DMSO);Третирани карагенан (0,5 ml (1,5% (w/V) карагенан во саламура); Третирани карагенан + целекоксиб (20 mg / kg телесна тежина); Третирани карагенан + изооритинин (10 mg / kg телесна тежина); Третираат карагенан + изооритинин (20 mg / kg телесна тежина).

Референца:[1].Сумалата М, и сор.Изооритин, селективен инхибитор на циклооксигеназа-2 (COX-2) од клубени од Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 октомври; 10 (10): 1703-4.
[2].Је Т, и сор.Изооритинин индуцира апоптоза, ја намалува инвазивноста и ја намалува секрецијата на VEGF со активирање на сигналот АМПК во клетките на ракот на панкреасот.Онко го таргетира Тер.2016 декември 12; 9: 7481-7492.
[3].Анилкумар К, и сор.Евалуација на антиинфламаторните својства на изоориентин изолиран од клубени од Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017; 2017: 5498054.