ഗലാംഗിൻ CAS നമ്പർ 548-83-4
ഭൗതികവും രാസപരവും ആയ ഗുണവിശേഷങ്ങൾ
അപരനാമം:ഗാവോലിയാങ് കുർക്കുമിൻ;3,5,7-ട്രൈഹൈഡ്രോക്സിഫ്ലവോൺ,
ഇംഗ്ലീഷ് പേര്:ഗലാഞ്ചിൻ,
ഇംഗ്ലീഷ് അപരനാമം:3,5,7-ട്രൈഹൈഡ്രോക്സിഫ്ലവോൺ;3,5,7-ട്രൈഹൈഡ്രോക്സി-2-ഫിനൈൽക്രോമെൻ-4-ഒന്ന്
തന്മാത്രാ ഘടന
1. മോളാർ റിഫ്രാക്റ്റീവ് ഇൻഡക്സ്: 69.55
2. മോളാർ വോളിയം (m3 / mol): 171.1
3. ഐസോടോണിക് നിർദ്ദിഷ്ട വോളിയം (90.2k): 519.4
4. ഉപരിതല ടെൻഷൻ (ഡൈൻ / സെ.മീ): 84.9
5. പോളറൈസബിലിറ്റി (10-24cm3): 27.57
കമ്പ്യൂട്ടേഷണൽ കെമിസ്ട്രി
1. ഹൈഡ്രോഫോബിക് പാരാമീറ്റർ കണക്കുകൂട്ടലിനുള്ള റഫറൻസ് മൂല്യം (xlogp): ഒന്നുമില്ല
2. ഹൈഡ്രജൻ ബോണ്ട് ദാതാക്കളുടെ എണ്ണം: 3
3. ഹൈഡ്രജൻ ബോണ്ട് റിസപ്റ്ററുകളുടെ എണ്ണം: 5
4. കറക്കാവുന്ന കെമിക്കൽ ബോണ്ടുകളുടെ എണ്ണം: 1
5. ടോട്ടോമറുകളുടെ എണ്ണം: 24
6. ടോപ്പോളജിക്കൽ മോളിക്യുലാർ പോളാരിറ്റി ഉപരിതല വിസ്തീർണ്ണം 87
7. കനത്ത ആറ്റങ്ങളുടെ എണ്ണം: 20
8. ഉപരിതല ചാർജ്: 0
9. സങ്കീർണ്ണത: 424
10. ഐസോടോപിക് ആറ്റങ്ങളുടെ എണ്ണം: 0
11. ആറ്റോമിക് സ്റ്റീരിയോസെന്ററുകളുടെ എണ്ണം നിർണ്ണയിക്കുക: 0
12. അനിശ്ചിത ആറ്റോമിക് സ്റ്റീരിയോസെന്ററുകളുടെ എണ്ണം: 0
13. കെമിക്കൽ ബോണ്ട് സ്റ്റീരിയോസെന്ററുകളുടെ എണ്ണം നിർണ്ണയിക്കുക: 0
14. അനിശ്ചിതകാല കെമിക്കൽ ബോണ്ട് സ്റ്റീരിയോസെന്ററുകളുടെ എണ്ണം: 0
15. കോവാലന്റ് ബോണ്ട് യൂണിറ്റുകളുടെ എണ്ണം: 1
ഫാർമക്കോളജിക്കൽ പ്രവർത്തനം
സാൽമൊണെല്ല ടൈഫിമുറിയം TA98, TA100 എന്നിവയെ പരിവർത്തനം ചെയ്യാൻ ഗലാഞ്ചിന് കഴിയും, കൂടാതെ ആൻറിവൈറൽ ഫലവുമുണ്ട്.
വിട്രോ പഠനത്തിൽ
ഗലാംഗിൻ ഡിഎംബിഎയുടെ കാറ്റബോളിസത്തെ ഡോസ് ആശ്രിത രീതിയിൽ തടഞ്ഞു.ഗാലൻജിൻ ഡിഎംബിഎ-ഡിഎൻഎ അഡക്റ്റുകളുടെ രൂപവത്കരണത്തെ തടയുകയും ഡിഎംബിഎ-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് സെൽ വളർച്ച തടയുകയും ചെയ്തു.ഡിഎംബിഎ ചികിത്സിച്ച സെല്ലുകളിൽ നിന്ന് വേർതിരിച്ചെടുത്ത കേടുപാടുകൾ കൂടാതെയുള്ള കോശങ്ങളിലും മൈക്രോസോമുകളിലും, ഗലാഞ്ചിൻ എഥോക്സിപുരിൻ-ഒ-ഡീസെറ്റിലേസ് പ്രവർത്തനത്താൽ അളക്കുന്ന CYP1A1 പ്രവർത്തനത്തിന്റെ ഫലപ്രദമായ ഡോസ്-ആശ്രിത തടസ്സം സൃഷ്ടിച്ചു.ഡബിൾ റെസിപ്രോക്കൽ ഡയഗ്രം മുഖേനയുള്ള ഇൻഹിബിഷൻ കൈനറ്റിക്സിന്റെ വിശകലനം, ഗാലഞ്ചിൻ CYP1A1 പ്രവർത്തനത്തെ മത്സരരഹിതമായ രീതിയിൽ തടഞ്ഞുവെന്ന് കാണിച്ചു.ഗാലൻജിൻ CYP1A1 mRNA ലെവൽ വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിലേക്ക് നയിക്കുന്നു, ഇത് ആരോമാറ്റിക് ഹൈഡ്രോകാർബൺ റിസപ്റ്ററിന്റെ അഗോണിസ്റ്റ് ആയിരിക്കാമെന്ന് സൂചിപ്പിക്കുന്നു, പക്ഷേ ഇത് DMBA അല്ലെങ്കിൽ 2,3,5,7-tetrachlorodibenzo-p-dioxin-ന്റെ CYP1A1 mRNA (TCDD) യെ തടയുന്നു.CYP1A1 പ്രൊമോട്ടർ അടങ്ങിയ റിപ്പോർട്ടർ വെക്റ്ററുകളുടെ DMBA അല്ലെങ്കിൽ TCDD ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷനെ ഗലാംഗിൻ തടയുന്നു [1].ഗലാഞ്ചിൻ ചികിത്സ കോശങ്ങളുടെ വ്യാപനത്തെയും ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് ഓട്ടോഫാഗിയെയും (130) μM തടയുകയും അപ്പോപ്ടോസിസ് (370 μM)。) പ്രത്യേകിച്ച്, ഹെപ്ജി 2 കോശങ്ങളിലെ ഗാലഞ്ചിൻ ചികിത്സ (1) ഓട്ടോഫാഗോസോമുകളുടെ ശേഖരണത്തിന് കാരണമായി, (2) മൈക്രോട്യൂബുലുമായി ബന്ധപ്പെട്ട പ്രോട്ടീൻ ലൈറ്റ് ശൃംഖലയുടെ അളവ് വർദ്ധിച്ചു. 3, (3) വാക്യൂളുകളുള്ള സെല്ലുകളുടെ ശതമാനം വർദ്ധിച്ചു. P53 എക്സ്പ്രഷനും വർദ്ധിച്ചു. HepG2 സെല്ലുകളിൽ p53 നിരോധിക്കുന്നതിലൂടെ Galangin-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് ഓട്ടോഫാഗി ദുർബലപ്പെടുത്തി, കൂടാതെ Hep3B സെല്ലുകളിലെ p53 ന്റെ അമിതമായ എക്സ്പ്രഷൻ ഗാലഞ്ചിൻ പ്രേരിപ്പിച്ച സെൽ വാക്യൂളുകളുടെ ഉയർന്ന ശതമാനം സാധാരണ നിലയിലേക്ക് പുനഃസ്ഥാപിച്ചു. [2].
സെൽ പരീക്ഷണം
കോശങ്ങൾ (5.0 × 103) വ്യത്യസ്ത സമയങ്ങളിൽ 96 കിണർ പ്ലേറ്റുകളിൽ വ്യത്യസ്ത ഗാലഞ്ചിൻ ഗാലഞ്ചിൻ ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിക്കുന്നു.ഓരോ കിണറിലെയും ജീവനുള്ള കോശങ്ങളുടെ എണ്ണം നിർണ്ണയിക്കാൻ 5 mg / ml MTT ലായനിയിൽ 10 μL ചേർക്കുന്നതിലൂടെ.4 മണിക്കൂർ 37 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസിൽ ഇൻകുബേഷനു ശേഷം, കോശങ്ങൾ 20% എസ്ഡിഎസും 50% ഡൈമെഥൈൽഫോർമമൈഡ് μL ലായനിയും അടങ്ങിയ 100% ലായനിയിൽ ലയിപ്പിച്ചു.570 nm ടെസ്റ്റ് തരംഗദൈർഘ്യത്തിലും 630 nm റഫറൻസ് തരംഗദൈർഘ്യത്തിലും ഒരു varioskan ഫ്ലാഷ് റീഡർ സ്പെക്ട്രോഫോട്ടോമീറ്റർ ഉപയോഗിച്ച് ഒപ്റ്റിക്കൽ സാന്ദ്രത കണക്കാക്കി.