ഐസോറിയന്റിൻ;Homoorientin CAS നമ്പർ 4261-42-1
അവശ്യ വിവരങ്ങൾ
ചൈനീസ് നാമം: ഐസോലിസിൻ
ഇംഗ്ലീഷ് നാമം: isoorientin
ഇംഗ്ലീഷ് അപരനാമം: homoorientin;(1S)-1,5-anhydro-1-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-D-glucitol
CAS നമ്പർ: 4261-42-1
തന്മാത്രാ ഫോർമുല: C21H20O11
തന്മാത്രാ ഭാരം: 448.3769
ഫിസിക്കോകെമിക്കൽ പ്രോപ്പർട്ടികൾ
പരിശുദ്ധി: 99%-ന് മുകളിൽ, കണ്ടെത്തൽ രീതി: HPLC.
സാന്ദ്രത: 1.759g/cm3
ബോയിലിംഗ് പോയിന്റ്: 760 mmHg-ൽ 856.7 ° C
ഫ്ലാഷ് പോയിന്റ്: 303.2 ° C
നീരാവി മർദ്ദം: 25 ° C ൽ 2.9e-31mmhg
ഐസോറിയന്റിൻ ജീവശാസ്ത്രപരമായ പ്രവർത്തനം
വിവരണം:39 μM IC50 മൂല്യമുള്ള ഒരു ഫലപ്രദമായ COX-2 ഇൻഹിബിറ്ററാണ് ഐസോറിയന്റിൻ.
പ്രസക്തമായ വിഭാഗങ്ങൾ:
ഗവേഷണ മേഖല > > കാൻസർ പ്രകൃതി ഉൽപ്പന്നങ്ങൾ > > ഫ്ലേവനോയ്ഡുകൾ
ഗവേഷണ മേഖല > > വീക്കം / പ്രതിരോധശേഷി
ലക്ഷ്യം: cox-2:39 μM (IC50)
ഇൻ വിട്രോ പഠനങ്ങൾ:പ്യൂറേറിയ ട്യൂബറോസയുടെ കിഴങ്ങിൽ നിന്ന് സൈക്ലോഓക്സിജനേസ്-2 (COX-2) തിരഞ്ഞെടുക്കുന്ന ഒരു ഇൻഹിബിറ്ററാണ് ഐസോറിയന്റിൻ [1].PANC-1, patu-8988 സെല്ലുകൾ ഐസോറിയന്റിൻ (0,20,40,80, 160 μM) ഉപയോഗിച്ച് 24 മണിക്കൂർ സാന്നിധ്യത്തിൽ വളരുകയും CCK8 ലായനി ചേർക്കുകയും ചെയ്തു.20, 40, 80, 160 μ എന്നിവയിൽ M ന്റെ സാന്ദ്രതയിൽ, സെൽ പ്രവർത്തനക്ഷമത ഗണ്യമായി കുറഞ്ഞു. PANC-1-ന് വേണ്ടി μM സെല്ലുകൾക്ക് ഐസോറിയന്റിൻ (0,20,40,80, 160) ഉപയോഗിച്ചു;0, 20, 40, 80160, 320 μM എന്നിവ patu-8988) കൾച്ചറിനായി 24 മണിക്കൂർ ഉപയോഗിച്ചു, കൂടാതെ P യുടെ പ്രകടനത്തെ വെസ്റ്റേൺ ബ്ലോട്ട് - AMPK, AMPK എന്നിവ വിലയിരുത്തി.ഐസോറിയന്റിൻ ചികിത്സയ്ക്ക് ശേഷം p-ampk ന്റെ പ്രകടനം വർദ്ധിച്ചു.തുടർന്ന്, shRNA ഗ്രൂപ്പിൽ, Isoorientin ന്റെ പ്രഭാവം കണ്ടുപിടിക്കാൻ 80 μM സാന്ദ്രത.shRNA ഗ്രൂപ്പിലെ AMPK, p-ampk എന്നിവയുടെ എക്സ്പ്രഷൻ ലെവലുകൾ വൈൽഡ്-ടൈപ്പ് പിസി സെല്ലുകളേക്കാൾ (WT) നെഗറ്റീവായ കൺട്രോൾ ലെന്റിവൈറസ് (NC) ഉപയോഗിച്ച് കൈമാറ്റം ചെയ്യപ്പെട്ട ഗ്രൂപ്പിനേക്കാൾ വളരെ കുറവാണ് [2].
വിവോ പഠനങ്ങളിൽ:10 മില്ലിഗ്രാം / കിലോഗ്രാം, 20 മില്ലിഗ്രാം / കിലോഗ്രാം ശരീരഭാരത്തിൽ ഐസോറിയന്റിൻ ചികിത്സിക്കുന്ന മൃഗങ്ങൾക്ക് ക്ലാവ് എഡിമയിൽ സ്ഥിതിവിവരക്കണക്കനുസരിച്ച് ഗണ്യമായ കുറവുണ്ടായി, ശരാശരി പീക്ക് കനം യഥാക്രമം 1.19 ± 0.05 മില്ലീമീറ്ററും 1.08 ± 0.04 മില്ലീമീറ്ററുമാണ്.നിയന്ത്രണ ഗ്രൂപ്പുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ ഐസോറിയന്റിൻ പാവ് എഡിമ ഗണ്യമായി കുറച്ചതായി ഇത് കാണിച്ചു [3].
സെൽ പരീക്ഷണം:96 കിണർ പ്ലേറ്റുകളിൽ PANC-1, patu-8988 സെല്ലുകൾ കുത്തിവയ്ക്കപ്പെട്ടു.ഓരോ കിണറിലും ~ 5000 സെല്ലുകളും 200 സെല്ലുകളും μL മീഡിയം 10% FBS അടങ്ങിയിരിക്കുന്നു.ഓരോ കിണറിലെയും കോശങ്ങൾ 70% സംഗമസ്ഥാനത്ത് എത്തിയപ്പോൾ, മീഡിയം മാറ്റുകയും ഐസോറിയന്റിൻ വ്യത്യസ്ത സാന്ദ്രതയുള്ള FBS ഫ്രീ മീഡിയം ചേർക്കുകയും ചെയ്തു.24 മണിക്കൂറിന് ശേഷം, സെല്ലുകൾ PBS ഉപയോഗിച്ച് ഒരിക്കൽ കഴുകി, ഐസോറിയന്റിൻ അടങ്ങിയ കൾച്ചർ മീഡിയം ഒഴിവാക്കി, 100% μL FBS ഫ്രീ മീഡിയവും 10 μL സെൽ കൗണ്ടിംഗ് കിറ്റ് 8 (CCK8) റിയാഗെന്റും ചേർത്തു.സെല്ലുകൾ 37 ℃-ൽ 1-2 മണിക്കൂർ കൂടി ഇൻകുബേറ്റ് ചെയ്തു, ഓരോ കിണറിന്റെയും ആഗിരണം ELISA റീഡർ ഉപയോഗിച്ച് 490 nm-ൽ കണ്ടെത്തി.ആഗിരണം ചെയ്യപ്പെടുന്നതിലെ ഒന്നിലധികം മാറ്റമായാണ് സെൽ പ്രവർത്തനക്ഷമത പ്രകടിപ്പിക്കുന്നത് [2].
മൃഗ പരീക്ഷണം:പാവ് എഡിമ മോഡലിന്റെ കാര്യത്തിൽ, എലികൾക്ക് [3] ഐസോറിയന്റിൻ അല്ലെങ്കിൽ സെലികോക്സിബ് ഇൻട്രാപെരിറ്റോണായി നൽകി, ഒരു മണിക്കൂറിന് ശേഷം കരാജീനൻ നേരിട്ട് കൈകാലിലേക്ക് കുത്തിവയ്ക്കപ്പെട്ടു.എയർബാഗ് മോഡലിൽ, എല്ലാ ചികിത്സകളും ക്യാരജീനൻ ഉപയോഗിച്ച് നേരിട്ട് ബാഗ് അറയിൽ പ്രവേശിക്കുന്നു.ക്യാപ്സ്യൂളിലേക്ക് ക്യാരജീനൻ കുത്തിവയ്ക്കുന്നതിന് 3 മണിക്കൂർ മുമ്പ് ഐസോറിയന്റിൻ കുത്തിവയ്ക്കപ്പെട്ടു.ഐസോറിയന്റിൻ, സെലികോക്സിബ് എന്നിവ എലികൾക്ക് നൽകി.ഐസോറിയന്റിൻ (100 മില്ലിഗ്രാം / മില്ലി), സെലികോക്സിബ് (100 മില്ലിഗ്രാം / മില്ലി) എന്നിവയുടെ സ്റ്റോക്ക് ലായനികൾ ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ തയ്യാറാക്കുകയും ചികിത്സയ്ക്കിടെ കൂടുതൽ നേർപ്പിക്കുകയും ചെയ്തു.മൃഗങ്ങളെ ഇനിപ്പറയുന്ന അഞ്ച് വ്യത്യസ്ത ഗ്രൂപ്പുകളായി തിരിച്ചിരിക്കുന്നു: നിയന്ത്രണം (DMSO ചികിത്സ);ചികിത്സിച്ച കാരജീനൻ (0.5 മില്ലി (1.5% (w/V) ഉപ്പുവെള്ളത്തിൽ കാരജീനൻ); ചികിത്സിച്ച കാരജീനൻ + സെലികോക്സിബ് (20mg / kg ശരീരഭാരം); ചികിത്സിച്ച കാരജീനൻ + ഐസോറിയന്റിൻ (10 mg / kg ശരീരഭാരം); കാരജീനൻ + ഐസോറിയന്റിൻ (20mg /) കിലോ ശരീരഭാരം).
റഫറൻസ്:[1].സുമലത എം, തുടങ്ങിയവർ.ഐസോറിയന്റിൻ, പ്യൂറേറിയ ട്യൂബറോസയുടെ കിഴങ്ങുകളിൽ നിന്നുള്ള സൈക്ലോഓക്സിജനേസ്-2 (COX-2) ന്റെ സെലക്ടീവ് ഇൻഹിബിറ്റർ.നാറ്റ് പ്രോഡ് കമ്മ്യൂൺ.2015 ഒക്ടോബർ;10(10):1703-4.
[2].യെ ടി, തുടങ്ങിയവർ.പാൻക്രിയാറ്റിക് ക്യാൻസർ കോശങ്ങളിൽ AMPK സിഗ്നലിംഗ് സജീവമാക്കുന്നതിലൂടെ ഐസോറിയന്റിൻ അപ്പോപ്റ്റോസിസിനെ പ്രേരിപ്പിക്കുകയും ആക്രമണാത്മകത കുറയ്ക്കുകയും VEGF സ്രവണം കുറയ്ക്കുകയും ചെയ്യുന്നു.ഓങ്കോ ലക്ഷ്യമാക്കുന്നു.2016 ഡിസംബർ 12;9:7481-7492.
[3].അനിൽകുമാർ കെ, തുടങ്ങിയവർ.പ്യൂറേറിയ ട്യൂബറോസയുടെ കിഴങ്ങുകളിൽ നിന്ന് വേർതിരിച്ചെടുത്ത ഐസോറിയന്റിൻ എന്ന ആന്റി-ഇൻഫ്ലമേറ്ററി ഗുണങ്ങളുടെ വിലയിരുത്തൽ.ഓക്സൈഡ് മെഡ് സെൽ ലോംഗെവ്.2017;2017:5498054.