പ്രിം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസൈൽസിമിഫുജിൻ
Prim-O-glucosylcimifugin ന്റെ പ്രയോഗം
Prim-o-glucosylcimifugin-ന് ശക്തമായ വിരുദ്ധ ബാഹ്യാവിഷ്ക്കാര ഫലങ്ങളുണ്ട്.JAK2 / STAT3 സിഗ്നൽ ട്രാൻസ്ഡക്ഷൻ നിയന്ത്രിക്കുന്നതിലൂടെ iNOS, COX-2 എന്നിവയുടെ പ്രകടനത്തെ തടയാൻ കഴിയും.
Prim-O-glucosylcimifugin-ന്റെ പേര്
ചൈനീസ് പേര്:സിമിസിഫുജിൻ ഗ്ലൈക്കോസൈഡ്
ഇംഗ്ലീഷ് പേര്:(2S)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymetyl)oxan -2-yl]ഓക്സിമെതൈൽ]-2,3-ഡൈഹൈഡ്രോഫ്യൂറോ[3,2-ഗ്രാം]ക്രോമെൻ-5-ഒന്ന്
ചൈനീസ്Aലിയാസ്:സിമിസിഫുജിൻ
Prim-O-glucosylcimifugin-ന്റെ ബയോ ആക്ടിവിറ്റി
വിവരണം:
prim-o-glucosylcimifugin-ന് ശക്തമായ വിരുദ്ധ ബാഹ്യാവിഷ്ക്കാര ഫലങ്ങളുണ്ട്.JAK2 / STAT3 സിഗ്നൽ ട്രാൻസ്ഡിനെ നിയന്ത്രിക്കുന്നതിലൂടെ iNOS, COX-2 എന്നിവയുടെ എക്സ്പ്രഷൻ തടയാൻ കഴിയും.
പ്രസക്തമായ വിഭാഗങ്ങൾ:
സിഗ്നലിംഗ് പാത്ത്വേ > > പ്രതിരോധശേഷിയും വീക്കവും > > നൈട്രിക് ഓക്സൈഡ് സിന്തേസ്
ഗവേഷണ മേഖല > > വീക്കം / പ്രതിരോധശേഷി
പ്രകൃതി ഉൽപ്പന്നങ്ങൾ > > മറ്റുള്ളവ
ലക്ഷ്യം:iNOS
COX-2
ഇൻ വിട്രോ പഠനം:
prim-o-glucosylglycine (POG) ക്രോമോണിന്റെ ഏറ്റവും ഉയർന്ന ഉള്ളടക്കവും ഫാങ്ഫെങ്ങിലെ (RS) പ്രധാന സജീവ ഘടകങ്ങളിൽ ഒന്നാണ്.JAK2 / STAT3 സിഗ്നൽ ട്രാൻസ്ഡക്ഷൻ തടയുകയും iNOS, COX-2 എന്നിവയുടെ പ്രകടനത്തെ തടയുകയും ചെയ്യുന്നതിലൂടെ അസംസ്കൃത 264.7 മാക്രോഫേജുകളിൽ പ്രിം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസിൽഗ്ലൈസിൻ ഒരു വിരുദ്ധ ബാഹ്യാവിഷ്ക്കാര പങ്ക് വഹിക്കുന്നു.എൽപിഎസ് സജീവമാക്കിയ റോ 264.7 മാക്രോഫേജുകളിലെ പ്രിം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസൈഡിന്റെ സൈറ്റോടോക്സിസിറ്റി അളന്നു.LPS (1 μG / ml) ഉപയോഗിക്കുക, പ്രിം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസിൽഗ്ലൈസിൻ (15, 50, 100 μG / ml) സാന്ദ്രത വർദ്ധിപ്പിക്കുക, 24 മണിക്കൂർ, സെൽ പ്രവർത്തനക്ഷമത CCK-8 വിശകലനം വിലയിരുത്തി.DMSO ചികിത്സിച്ച സെല്ലുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ (നിയന്ത്രണം), 24 മണിക്കൂറും 15-100 μ വരെ എക്സ്പോഷറും g / ml പ്രിം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസൈഡിന് ശേഷം, സെൽ പ്രവർത്തനക്ഷമതയെ കാര്യമായി ബാധിച്ചില്ല.prim-o-glucosylglycine-ന്റെ ആന്റി-ഇൻഫ്ലമേറ്ററി ഇഫക്റ്റ് പഠിക്കുന്നതിനായി, പ്രിം-o-glucosylglycine NO സംശ്ലേഷണത്തെ ബാധിക്കുമോ എന്ന് LPS സജീവമാക്കിയ റോ 264.7 സെല്ലുകളിൽ പരിശോധിച്ചു.LPS (1 μG / ml), പ്രിം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസിൽഗ്ലൈസിൻ (15, 50, 100 μG / ml) എന്നിവയുടെ വിവിധ സാന്ദ്രതകൾ 24 മണിക്കൂർ ഉപയോഗിക്കുക.ഗ്രീസ് പ്രതികരണത്തിലൂടെ സംസ്കാരത്തിന്റെ അതിപ്രസരത്തിൽ ഏകാഗ്രത അളന്നില്ല.എൽപിഎസ് എക്സ്പോഷറിനൊപ്പം കൾച്ചർ സൂപ്പർനാറ്റന്റിലെ ഇല്ല എന്നതിന്റെ സാന്ദ്രത ഗണ്യമായി വർദ്ധിച്ചു, കൂടാതെ പ്രിം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസൈഡ് എൽപിഎസിനെ ഗണ്യമായി തടഞ്ഞു, ഏകാഗ്രതയെ ആശ്രയിച്ചുള്ള രീതിയിൽ ഉൽപ്പാദനം ഉണ്ടാക്കിയില്ല [1].
വിവോ പഠനത്തിൽ
ലിപ്പോപോളിസാക്കറൈഡ് (എൽപിഎസ്) അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ കഴിഞ്ഞ് 7 മണിക്കൂർ കഴിഞ്ഞ് ബ്രോങ്കോഅൽവിയോളാർ ലാവേജ് ഫ്ലൂയിഡ് (ബിഎഎൽഎഫ്) ശേഖരിച്ചു, എലിസയാണ് ബിഎഎൽഎഫിലെ സൈറ്റോകൈൻ അളവ് അളക്കുന്നത്.നിയന്ത്രണ ഗ്രൂപ്പുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, BALF- α, IL-1 β, IL-6 ലെ TNF ലെവലുകൾ ഗണ്യമായി വർദ്ധിച്ചു.എന്നിരുന്നാലും, പ്രൈം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസൈൽഗ്ലൈസിൻ (2.5, 5 അല്ലെങ്കിൽ 10 മില്ലിഗ്രാം / കി.ഗ്രാം) ഉപയോഗിച്ചുള്ള മുൻകരുതൽ നിയന്ത്രിത TNF- α, IL-1 β, IL-6 എന്നിവ ഒരു ഡോസ് ആശ്രിത രീതിയിൽ ഗണ്യമായി കുറയ്ക്കുന്നു (P <0.05, P <0.05, 0.01 ) [1].
സെൽ പരീക്ഷണം
സെൽ കൗണ്ടിംഗ് കിറ്റ് (CCK-8) പ്രിം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസിൽഗ്ലൈസിൻ സൈറ്റോടോക്സിക് സാന്ദ്രത നിർണ്ണയിക്കാൻ ഉപയോഗിച്ചു.ചുരുക്കത്തിൽ, അസംസ്കൃത 264.7 സെല്ലുകൾ ഒരു കിണറിന് 1 എന്ന തോതിൽ ചികിത്സിച്ചു × 104 സെല്ലുകളുടെ സാന്ദ്രത 96 കിണറുകളിൽ കുത്തിവയ്ക്കുകയും ഒറ്റരാത്രികൊണ്ട് ഇൻകുബേറ്റ് ചെയ്യുകയും ചെയ്തു.തുടർന്ന് ഉപയോഗിക്കുക 1 μ സെല്ലുകൾ g / ml LPS ഉപയോഗിച്ച് ഉത്തേജിപ്പിക്കുകയും പ്രിം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസിൽഗ്ലൈസിൻ (15, 50, 100 μg/mL; Medchem express, Princeton, NJ, USA) അല്ലെങ്കിൽ DMSO ചികിത്സയുടെ വിവിധ സാന്ദ്രതകൾ ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിക്കുകയും ചെയ്തു.24 മണിക്കൂർ 37 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസിൽ ഇൻകുബേഷൻ ചെയ്ത ശേഷം, ഓരോ കിണറിലും CCK-8 ലായനി ചേർത്ത് ഒരു മണിക്കൂർ കൂടി ഇൻകുബേറ്റ് ചെയ്തു.മൈക്രോപ്ലേറ്റ് റീഡർ ഉപയോഗിച്ച് 450 nm ആണ് ആഗിരണശേഷി അളക്കുന്നത് [1].
മൃഗ പരീക്ഷണം
എലികൾ [1] BALB / C ആൺ എലികൾ, 8 ആഴ്ച പ്രായമുണ്ട്, ഏകദേശം 18 മുതൽ 20 ഗ്രാം വരെ ഭാരമുണ്ട്.എലികളെ ക്രമരഹിതമായി 5 ഗ്രൂപ്പുകളായി തിരിച്ചിരിക്കുന്നു: നിയന്ത്രണ ഗ്രൂപ്പ്;LPS ഗ്രൂപ്പ്;LPS + Prime-o-glucosylglycine (2.5, 5 അല്ലെങ്കിൽ 10mg / kg ശരീരഭാരം).പ്രൈം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസിൽഗ്ലൈസിൻ ഇൻട്രാപെരിറ്റോണിയലായി നൽകി.1 മണിക്കൂറിന് ശേഷം, എൽപിഎസ് ഗ്രൂപ്പിലെയും എൽപിഎസ് + പ്രൈം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസിൽഗ്ലൈസിൻ ഗ്രൂപ്പിലെയും എലികൾക്ക് 50 മില്ലിഗ്രാം / എൽ ഇൻട്രാനാസൽ (ഇൻ) (200 മില്ലിഗ്രാം / എൽ) μ എൽഎൽപികൾ നൽകി.നിയന്ത്രണ എലികൾക്ക് LPS μLPBS ഇല്ലാതെ 50% ഇൻട്രാനാസൽ (ഇൻ) നൽകി
[1]
റഫറൻസ്:
[1].Zhou J, et al.Prim-O-glucosylcimifugin RAW 264.7 മാക്രോഫേജുകളിൽ ലിപ്പോപോളിസാക്കറൈഡ്-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് ഇൻഫ്ലമേറ്ററി റെസ്പോൺസ് അറ്റൻവേറ്റ് ചെയ്യുന്നു.ഫാർമക്കോൺ മാഗ്.2017 ജൂലൈ-സെപ്തംബർ 13(51):378-384.
[2].ചെൻ എൻ, തുടങ്ങിയവർ.പ്രൈം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസൈൽസിമിഫുജിൻ എലികളിൽ ലിപ്പോപോളിസാക്കറൈഡ് മൂലമുണ്ടാകുന്ന നിശിത ശ്വാസകോശ ക്ഷതം കുറയ്ക്കുന്നു.ഇന്റർ ഇമ്മ്യൂണോഫാർമക്കോൾ.2013 ജൂൺ;16(2):139-47.
Prim-O-glucosylcimifugin ന്റെ ഫിസിക്കോകെമിക്കൽ ഗുണങ്ങൾ
സാന്ദ്രത: 1.5 ± 0.1 g / cm3
ബോയിലിംഗ് പോയിന്റ്: 760 mmHg-ൽ 736.9 ± 60.0 ° C
തന്മാത്രാ ഫോർമുല: C22H28O11
തന്മാത്രാ ഭാരം: 468.451
ഫ്ലാഷ് പോയിന്റ്: 255.0 ± 26.4 ° C
കൃത്യമായ പിണ്ഡം: 468.163147
PSA:168.28000
ലോഗ്പി:-1.35
നീരാവി മർദ്ദം: 25 ° C ൽ 0.0 ± 2.5 mmHg
റിഫ്രാക്റ്റീവ് ഇൻഡക്സ്: 1.648
Prim-O-glucosylcimifugin സുരക്ഷാ വിവരങ്ങൾ
സുരക്ഷാ പ്രസ്താവന (യൂറോപ്പ്): 24/25
കസ്റ്റംസ് കോഡ്: 29389090
Prim-O-glucosylcimifugin എന്നതിന്റെ ഇംഗ്ലീഷ് അപരനാമം
5H-Furo[3,2-g][1]benzopyran-5-one,7-[(β-D-glucopyranosyloxy)methyl]-2,3-dihydro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)- 4-മെത്തോക്സി-, (2എസ്)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl β- ഡി-ഗ്ലൂക്കോപൈറനോസൈഡ്
N1606
[(2S)-2-(2-Hydroxy-2-propanyl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl β- ഡി-ഗ്ലൂക്കോപൈറനോസൈഡ്
പ്രിം-ഒ-ഗ്ലൂക്കോസൈൽസിമിഫുജിൻ