Галангын CAS No 548-83-4
Физик ба химийн шинж чанар
Алиа нэр:Гаолиан Куркумин;3,5,7-тригидроксифлавон,
Англи нэр:галангин,
Англи нэр:3,5,7-тригидроксифлавон;3,5,7-тригидрокси-2-фенилхром-4-нэг
Молекулын бүтэц
1. Моляр хугарлын илтгэгч: 69.55
2. Молийн хэмжээ (м3 / моль): 171.1
3. Изотоник хувийн эзэлхүүн (90.2k): 519.4
4. Гадаргуугийн хурцадмал байдал (dyne / см): 84.9
5. Туйлшрах чадвар (10-24см3): 27.57
Тооцооллын хими
1. Гидрофобик параметрийн тооцооллын жишиг утга (xlogp): Байхгүй
2. Устөрөгчийн бондын донорын тоо: 3
3. Устөрөгчийн холбоо рецепторын тоо: 5
4. Эргэдэг химийн бондын тоо: 1
5. Таутомеруудын тоо: 24
6. Топологийн молекулын туйлшралын гадаргуугийн талбай 87
7. Хүнд атомын тоо: 20
8. Гадаргуугийн цэнэг: 0
9. Нарийн төвөгтэй байдал: 424
10. Изотопын атомын тоо: 0
11. Атомын стерео төвийн тоог тодорхойл: 0
12. Тодорхой бус атомын стерео төвийн тоо: 0
13. Химийн бондын стереоцентрийн тоог тодорхойл: 0
14. Тодорхой бус химийн бондын стерео төвийн тоо: 0
15. Ковалентын холбооны нэгжийн тоо: 1
Фармакологийн үйлдэл
Галангин нь Salmonella typhimurium TA98, TA100-ийг мутаци хийж, вирусын эсрэг үйлчилгээтэй.
In Vitro судалгаа
Галангин нь тунгаас хамааралтай DMBA-ийн катаболизмыг дарангуйлдаг.Галангин нь DMBA-ДНХ-ийн нэмэлт бодис үүсэхийг саатуулж, DMBA-аас үүдэлтэй эсийн өсөлтийг саатуулахаас сэргийлдэг.DMBA-тай эмчилсэн эсүүдээс тусгаарлагдсан бүрэн бүтэн эсүүд болон микросомуудад галангин нь этоксипурин-о-деацетилазын идэвхжилээр хэмжигддэг CYP1A1-ийн идэвхийг тунгаас хамааралтай үр дүнтэй дарангуйлдаг.Давхар харилцан диаграмаар дарангуйлах кинетикийн шинжилгээ нь галангин нь CYP1A1-ийн идэвхийг өрсөлдөх чадваргүй байдлаар дарангуйлдаг болохыг харуулсан.Галангин нь CYP1A1 мРНХ-ийн түвшинг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг бөгөөд энэ нь үнэрт нүүрсустөрөгчийн рецепторын агонист байж болохыг харуулж байгаа боловч DMBA эсвэл 2,3,5,7-тетрахлордибензо-п-диоксиноор өдөөгдсөн CYP1A1 мРНХ (TCDD) -ийг дарангуйлдаг.Галангин нь CYP1A1 дэмжигчийг агуулсан сурвалжлагч векторуудын DMBA эсвэл TCDD-ээр өдөөгдсөн транскрипцийг дарангуйлдаг [1].Галангины эмчилгээ нь эсийн үржлийг дарангуйлж, аутофаги (130) μ M) ба апоптоз (370 μ M）。 Ялангуяа HepG2 эсэд галангин эмчилгээ хийсний үр дүнд (1) аутофагосом хуримтлагдаж, (2) микротубултай холбоотой уургийн гэрлийн гинжин хэлхээний түвшин нэмэгдсэн. 3 ба (3) вакуол бүхий эсийн хувь нэмэгдсэн. P53-ийн илэрхийлэл мөн нэмэгдсэн. HepG2 эсэд p53-ыг дарангуйлснаар галангинаар үүсгэгдсэн аутофаги суларч, Hep3B эсэд p53 хэт ихэссэн нь галангинаар өдөөгдсөн эсийн вакуолын өндөр хувийг хэвийн хэмжээнд хүртэл сэргээсэн. [2].
Эсийн туршилт
Эсийг (5.0 × 103) өөр өөр хугацаанд 96 худгийн хавтанд янз бүрийн концентрацитай галангинаар тарьж, эмчилсэн.Худаг тус бүрийн амьд эсийн тоог тодорхойлохын тулд 10 μл 5 мг / мл MTT уусмал нэмнэ.37 хэмд 4 цагийн турш инкубацийн дараа эсүүдийг 20% SDS, 50% диметилформамидын μ L уусмал агуулсан 100% уусмалд уусгана.Оптик нягтыг 570 нм туршилтын долгионы урт, 630 нм долгионы урттай вариоскан флаш уншигч спектрофотометр ашиглан хэмжсэн.
