Бүтээгдэхүүн

Тодорхойлолт:изоориентин нь IC50-ийн утга нь 39 μ M。 бүхий үр дүнтэй COX-2 дарангуйлагч юм.

Холбогдох ангилал:
Судалгааны чиглэл > > хорт хавдар Байгалийн гаралтай бүтээгдэхүүн >> флавоноид
Судалгааны талбар > > үрэвсэл / дархлаа
Зорилтот: cox-2:39 μ M (IC50)

In vitro судалгаа:Изориентин нь Pueraria tuberosa [1] булцууны циклооксигеназа-2 (COX-2)-ийн сонгомол дарангуйлагч юм.PANC-1 болон patu-8988 эсүүдийг Isoorientin (0,20,40,80 ба 160 μ M) -ийн дэргэд 24 цагийн турш ургуулж, CCK8 уусмал нэмнэ.20, 40, 80, 160 μ-д M-ийн концентрацитай үед эсийн амьдрах чадвар мэдэгдэхүйц буурсан. PANC-1-ийн хувьд μ M эсийн хувьд изоориентин (0,20,40,80 ба 160) ашигласан;0, 20, 40, 80160 ба 320 μ M-ийг patu-8988) өсгөвөрлөхөд 24 цагийн турш ашигласан бөгөөд P-ийн илэрхийлэлийг Western blot - AMPK болон AMPK-ээр үнэлэв.Isoorientin эмчилгээний дараа p-ampk-ийн илэрхийлэл нэмэгдсэн.Дараа нь shRNA бүлэгт Isoorientin-ийн нөлөөг илрүүлэхийн тулд 80 μ M концентраци.ShRNA бүлэгт AMPK болон p-ampk-ийн илэрхийлэлийн түвшин нь зэрлэг төрлийн PC эсүүд (WT) болон сөрөг хяналтын лентивирус (NC) халдвар авсан бүлгийнхээс хамаагүй бага байв [2].

In vivo судалгаа:Isoorientin-ийг 10 мг / кг, 20 мг / кг биеийн жинд хэрэглэсэн амьтдын сарвууны хаван статистикийн хувьд мэдэгдэхүйц буурч, дундаж оргил зузаан нь 1.19 ± 0.05 мм ба 1.08 ± 0.04 мм байна.Энэ нь Isoorientin нь хяналтын бүлэгтэй харьцуулахад сарвууны хаваныг мэдэгдэхүйц бууруулсан болохыг харуулсан [3].

Эсийн туршилт:PANC-1, patu-8988 эсийг 96 худгийн хавтан дээр тарьсан.Худаг бүр нь ~ 5000 эс, 10% FBS агуулсан 200 эсийн μ L орчинтой.Худаг тус бүрийн эсүүд 70%-ийн нийлбэрт хүрэхэд орчинг сольж, изоориентины янз бүрийн концентрацитай FBS чөлөөт орчинг нэмсэн.24 цагийн дараа эсүүдийг PBS-ээр нэг удаа угааж, изоориентин агуулсан өсгөвөрлөгчийг хаяж, 100% μ L FBS чөлөөт орчин, 10 μ L эсийн тоолох иж бүрдэл 8 (CCK8) урвалжийг нэмсэн.Эсүүдийг 37 хэмд дахин 1-2 цагийн турш өсгөвөрлөж, цооног бүрийн шингээлтийг ELISA уншигч ашиглан 490 нм-д илрүүлсэн.Эсийн амьдрах чадвар нь шингээлтийн олон өөрчлөлтөөр илэрхийлэгддэг [2].

Амьтны туршилт:Сарвууны хавангийн загварт хулгануудад [3] изоориентин эсвэл целекоксибыг хэвлийгээр нь тарьж, нэг цагийн дараа каррагенаныг сарвуунд шууд тарьсан.Аюулгүйн дэрний загварт бүх эмчилгээ нь каррагенаар шууд уутны хөндийд ордог.Каррагенаныг капсулд тарихаас 3 цагийн өмнө изоориентин тарьсан.Изоориентин ба селекоксибыг хулганад тарьсан.Изориентин (100 мг / мл) ба целекоксиб (100 мг / мл) уусмалыг DMSO-д бэлтгэж, эмчилгээний явцад шингэлнэ.Амьтдыг дараах таван өөр бүлэгт хуваасан: хяналт (DMSO эмчилгээ хийсэн);Боловсруулсан каррагенан (давсны уусмалд 0.5 мл (1.5% (х/х) каррагенан); Эмчилсэн каррагенан + целекоксиб (биеийн жинд 20 мг/кг); эмчилсэн каррагенан + изоориентин (биеийн жин 10 мг/кг); каррагеенан + изоориентин (20 мг/) эмчилнэ. кг биеийн жин).

Лавлагаа:[1].Sumalatha M, et al.Изориентин, Pueraria tuberosa булцууны циклооксигеназа-2 (COX-2)-ийн сонгомол дарангуйлагч.Nat Prod Commun.2015 оны аравдугаар сар;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Изориентин нь нойр булчирхайн хорт хавдрын эсүүдэд AMPK дохиог идэвхжүүлснээр апоптозыг өдөөж, инвазив чанарыг бууруулж, VEGF шүүрлийг бууруулдаг.Онко тэднийг онилдог.2016 оны арванхоёрдугаар сарын 12;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Pueraria tuberosa булцуунаас тусгаарлагдсан изоориентины үрэвслийн эсрэг шинж чанарын үнэлгээ.Ургамал исэлдүүлэгч эс.2017;2017:5498054.