Салвианолын хүчил C
Зорилго
Салвианол хүчил С нь цитохром p4502c8 (cyp2c8)-ийн өрсөлдөх чадваргүй дарангуйлагч ба дунд зэргийн эрчимтэй цитохром P4502J2 (CYP2J2) холимог дарангуйлагч юм.Cyp2c8 ба CYP2J2-ийн Ki утгууд нь 4.82 μ M ба 5.75 μ M байна.
Англи нэр
(2R)-3-(3,4-дигидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дигидроксифенил)-7-гидрокси-1-бензофуран-4-ил]-2- пропенойл}окси)пропаной хүчил
Англи нэр
(2R)-3-(3,4-Дихидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дигидроксифенил)-7-гидрокси-1-бензофуран-4-ил]проп-2 -энойл}окси)пропанийн хүчил
(2R)-3-(3,4-Дихидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дигидроксифенил)-7-гидрокси-1-бензофуран-4-ил]-2- пропенойл}окси)пропаной хүчил
Бензепропаной хүчил, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-дигидроксифенил)-7-гидрокси-4-бензофуранил]-1-оксо-2-пропен-1-ил]окси]-3, 4-дигидрокси-, (αR)-
Салвианолын хүчил C
Салвианол хүчлийн физик-химийн шинж чанар C
Нягт: 1.6 ± 0.1 г / см3
Буцлах цэг: 760 ммМУБ-д 844.2 ± 65.0 ° C
Молекулын томъёо: C26H20O10
Молекулын жин: 492.431
Галын цэг: 464.4 ± 34.3 ° C
Яг жин: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Уурын даралт: 25 ° C-д 0.0 ± 3.3 ммМУБ
Хугарлын индекс: 1.752
Салвианол хүчлийн био идэвхжил C
Тодорхойлолт:
Салвианол хүчил С нь цитохром p4502c8 (cyp2c8)-ийн өрсөлдөх чадваргүй дарангуйлагч ба дунд зэргийн эрчимтэй цитохром P4502J2 (CYP2J2) холимог дарангуйлагч юм.Cyp2c8 ба CYP2J2-ийн Ki утгууд нь 4.82 μ M ба 5.75 μ M байна.
Холбогдох ангилал:
Дохионы зам > > бодисын солилцооны фермент/протеаз > > цитохром P450
Судалгааны чиглэл > > хорт хавдар
Байгалийн гаралтай бүтээгдэхүүн >> бусад
Зорилтот:
CYP2C8: 4.82 μM (Ki)
CYP2J2:5.75 μM (Ki)
In Vitro судалгаа:
Салвианолын хүчил С нь өрсөлдөх чадваргүй cyp2c8 дарангуйлагч ба CYP2J2-ийн дунд зэргийн холимог дарангуйлагч юм.Cyp2c8 болон CYP2J2-ийн KIS нь μ M[1]。 1 ба 5 μM салвианолийн хүчил C (SALC) нь 4.82 ба 5.75 тус тус байна.Салвианолын хүчил С нь iNOS-ийн илэрхийлэлийг мэдэгдэхүйц бууруулсан.Салвианолын хүчил С нь LPS-ээс үүдэлтэй TNF- α， IL-1 β， IL-6 болон IL-10-ыг дарангуйлдаг.Салвианолын хүчил С нь LPS-ийн өдөөгдсөн NF-κ B идэвхжүүлэлтийг саатуулдаг.Салвианолын хүчил С нь BV2 микроглиа дахь Nrf2 ба HO-1-ийн илэрхийлэлийг нэмэгдүүлсэн [2].
In Vivo судалгаа:
Салвианол хүчил C (20мг / кг) эмчилгээ нь зугтах хоцролтыг мэдэгдэхүйц бууруулсан.Үүнээс гадна, SALC (10 ба 20 мг / кг) эмчилгээ нь LPS загварын бүлэгтэй харьцуулахад платформын хөндлөн огтлолын тоог ихээхэн нэмэгдүүлсэн.Загварын бүлэгтэй харьцуулахад салвианолын хүчил С-ийн системчилсэн хэрэглээ нь тархины TNF-α, IL-1β, IL-6-ийн түвшинг бууруулдаг.Хархны тархины бор гадар, гиппокамп дахь iNOS болон COX-2-ийн түвшин хяналтын бүлгийнхээс өндөр байсан бол салвианолын хүчил С-ийн эмчилгээ нь бор гадаргын болон гиппокампыг ихээхэн хэмжээгээр бууруулдаг.Салвианолын хүчил С (5, 10 ба 20 мг/кг) эмчилгээ нь хархны тархины бор гадар, гиппокамп дахь p-ampk, Nrf2, HO-1, NQO1-ийн түвшинг тунгаас хамаарч нэмэгдүүлсэн [2].
Лавлагаа:
[1].Xu MJ, et al.Danshen-ийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн CYP2C8 ба CYP2J2-д дарангуйлах нөлөө.Chem Biol харилцан үйлчлэл.2018 оны 6-р сарын 1;289:15-22.
[2].Song J, et al.Салвианолын хүчил C-ээр Nrf2 дохиог идэвхжүүлснээр in vivo болон in vitro аль алинд нь NF κ B зуучлагдсан үрэвслийн хариу урвалыг сулруулдаг.Int Immunopharmacol.2018 оны аравдугаар сар;63:299-310.
