उत्पादने

वर्णन:टॅन्शिनोन I हा IIA ह्युमन रीकॉम्बिनंट sPLA2 आणि Rabbit Recombinant cPLA2 इनहिबिटर आहे ज्याचा IC50 11 चे अनुक्रमे μM आणि 82 μM आहे.

संबंधित श्रेणी:सिग्नलिंग मार्ग >> चयापचय एंझाइम्स /
प्रोटीज >> फॉस्फोलिपिड्स
संशोधन क्षेत्र >> हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोग
नैसर्गिक उत्पादने >> क्विनोन्स

लक्ष्य:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

विट्रो अभ्यासात:टॅन्शिनोन I ने LPS प्रेरित कच्च्या मॅक्रोफेजेस (IC50 = 38 μM）.) द्वारे PGE2 ची निर्मिती रोखली. जेव्हा tanshinone I आणि LPS एकाच वेळी जोडले गेले, तेव्हा कंपाऊंडने M (IC50 = 38 μ M) चे 10-100 μPGE2 उत्पादन लक्षणीयरीत्या प्रतिबंधित केले ）. COX-2 च्या पूर्ण इंडक्शननंतर जोडल्यावर, tanshinone I ने PGE2 (IC50 = 46) μ M） चे उत्पादन देखील कमी केले. tanshinone I पूर्व-प्रेरित COX-2 द्वारे PGE 2 चे उत्पादन रोखते ही वस्तुस्थिती जोरदारपणे सूचित करते की कंपाऊंड COX-2 क्रियाकलाप थेट प्रतिबंधित करते आणि / किंवा PLA2 क्रियाकलापांवर परिणाम करते. जेव्हा tanshinone I ला फॉस्फोलिपेस A2 (PLA2) च्या दोन भिन्न स्वरूपांसह उष्मायन केले गेले तेव्हा एकाग्रता अवलंबित पद्धतीने (IC50 = 11) μM) sPLA2 ला लक्षणीयरीत्या प्रतिबंधित केले. कमी असूनही सामर्थ्य, टॅन्शिनोन I देखील प्रतिबंधित करते cPLA2 (IC50 = 82) μM）[1]

Vivo अभ्यासात:tanshinone मी उंदरांमध्ये carrageenan प्रेरित paw edema आणि सहायक प्रेरित संधिवात मध्ये विरोधी दाहक क्रिया दर्शविली.टॅन्शिनोन I ची दाहक-विरोधी क्रिया स्थापित करण्यासाठी, तीव्र आणि जुनाट जळजळ [उंदीर कॅरेगेनन (सीजीएन) - प्रेरित पंजा एडेमा आणि उंदीर सहायक प्रेरित संधिवात (एआयए)] चे शास्त्रीय प्राणी मॉडेल वापरले गेले.तोंडावाटे टॅन्शिनोन I घेतल्यावर, त्याने CGN प्रेरित पंजा एडेमा (160 mg/kg वर 47% प्रतिबंध) विरुद्ध लक्षणीय दाहक-विरोधी क्रिया दर्शविली, तर indomethacin चे IC50 7.1 mg/kg होते.AIA मध्ये, टॅन्शिनोन I ने 18 व्या दिवशी 50 mg/kg/day च्या तोंडी डोसवर दुय्यम जळजळ होण्याचे 27% प्रतिबंध दिले, तर प्रेडनिसोलोन (5 mg/kg/day) प्रभावी प्रतिबंध (65%) [1]

किनेस प्रयोग:PLA2 चा स्त्रोत म्हणून, मानवी रीकॉम्बिनंट sPLA2 (प्रकार IIA) PLA2 जनुकाद्वारे संक्रमित CHO पेशींपासून शुद्ध करण्यात आला आणि ससा रीकॉम्बिनंट प्लेटलेट cPLA2 बॅक्युलोव्हायरसमध्ये त्याच्या अभिव्यक्तीद्वारे प्राप्त झाला.मानक प्रतिक्रिया मिश्रण (200) μ 50) त्यात 100 मिमी ट्रिस एचसीएल बफर (पीएच 9.0), 6 एमएम CaCl2 आणि 1-एसाइलचे 20 एनएमओएल - [1-14C] - arachidonyl Sn ग्लिसरॉल फॉस्फेट इथेनॉलामाइन (2000nmol CP) होते.किंवा टॅन्शिनोन I नव्हते. 50NG शुद्धित sPLA2 किंवा cPLA2 जोडून प्रतिक्रिया सुरू झाली.20 मिनिटांनंतर 37 ℃ वर, मुक्त फॅटी ऍसिडचे विश्लेषण केले गेले.या मानक परिस्थितीत, टॅन्शिनोन I [१] शिवाय प्रतिक्रिया मिश्रणात जोडलेल्या फॉस्फोलिपिड सब्सट्रेटमधून सुमारे 10% मुक्त फॅटी ऍसिड सोडले जातात.

सेल प्रयोग:कच्च्या 264.7 पेशींचे संवर्धन DMEM सह 10% FBS आणि 1% प्रतिजैविक 37 ℃ वर 5% CO2 सह केले गेले.थोडक्यात, 96 वेल प्लेट्स (2) × 10 (5 सेल / विहीर) वर पेशी सीड केल्या गेल्या.अन्यथा सूचित केल्याशिवाय, LPS (1ug/ml) आणि tanshinone I जोडले गेले आणि 24 तास उष्मायन केले गेले.PGE2 साठी EIA किट वापरून माध्यमातील PGE2 एकाग्रता मोजली गेली.COX-2 इंडक्शननंतर PGE 2 उत्पादनावर टॅन्शिनोन I चा प्रभाव निश्चित करण्यासाठी, पेशी एलपीएस (1 μG / ml) मध्ये 24 तास मिसळल्या गेल्या आणि पूर्णपणे धुतल्या.त्यानंतर, एलपीएसशिवाय टॅन्शिनोन I जोडले गेले आणि पेशी आणखी 24 तास संवर्धित केल्या गेल्या.PGE2 एकाग्रता माध्यमातून मोजली गेली.कच्च्या पेशींवर टॅन्शिनोन I च्या सायटोटॉक्सिसिटीचे परीक्षण करण्यासाठी MTT परख वापरण्यात आली.100 μM वर टॅन्शिनोन I ने कोणतीही साइटोटॉक्सिसिटी दर्शविली नाही [1].

प्राणी प्रयोग:तीव्र आणि जुनाट दाहक प्राण्यांच्या मॉडेल्सवर टॅन्शिनोन I च्या प्रतिबंधात्मक क्रियाकलापांचे मूल्यांकन करण्यासाठी, उंदीर कॅरेगेनन (CGN) - प्रेरित पंजा सूज आणि सहायक प्रेरित संधिवात (एआयए) मॉडेल वापरले गेले.थोडक्यात, पायरोजेन फ्री सलाईन (0.05 मिली) मध्ये विरघळलेले 1% CGN पंजाच्या सूज चाचणीसाठी उंदरांच्या उजव्या मागच्या पंजामध्ये इंजेक्शन दिले गेले.5 तासांनंतर, उपचार केलेल्या नखेची सूज प्लेथिस्मोग्राफ वापरून मोजली गेली.0.5% CMC मध्ये विरघळलेले टॅन्शिनोन I CGN इंजेक्शनच्या 1 तास आधी तोंडी दिले गेले.AIA चाचणीसाठी, उंदरांच्या उजव्या मागच्या पंजामध्ये खनिज तेलात विरघळलेले मायकोबॅक्टेरियम लॅक्टिस (0.6 मिली / उंदीर) इंजेक्शन देऊन संधिवात जळजळ होते.Tanshinone मी दररोज तोंडी प्रशासित होते.उपचार केलेल्या आणि उपचार न केलेल्या पंजेंचा विस्तार प्लेथिस्मोग्राफ वापरून मोजला गेला.

संदर्भ:[१] किम एसवाय, इ.टॅन्शिनोन I चे परिणाम अॅराकिडोनिक ऍसिड चयापचय आणि विवो दाहक प्रतिसादांवर साल्विया मिल्टिओरिझा बंजपासून वेगळे केले जातात.फायटोदर रा.2002 नोव्हेंबर;१६(७):६१६-२०.