Produk

Penerangan:isoorientin adalah perencat COX-2 yang berkesan dengan nilai IC50 39 μ M.

Kategori yang berkaitan:
Bidang penyelidikan > > kanser Produk Asli > > flavonoid
Bidang penyelidikan > > keradangan / imuniti
Sasaran: cox-2:39 μ M (IC50)

Kajian in vitro:Isoorientin ialah perencat selektif cyclooxygenase-2 (COX-2) daripada ubi Pueraria tuberosa [1].Sel PANC-1 dan patu-8988 dirawat dengan Isoorientin (0,20,40,80 dan 160 μ M) Tumbuh dengan kehadiran selama 24 jam dan tambah larutan CCK8.Pada 20, 40, 80 dan 160 μ Pada kepekatan M, daya maju sel menurun dengan ketara. Isoorientin (0,20,40,80 dan 160) digunakan untuk sel μ M untuk PANC-1;0, 20, 40, 80160 dan 320 μ M digunakan untuk budaya patu-8988) selama 24 jam, dan ungkapan P dinilai oleh Western blot - AMPK dan AMPK.Ekspresi p-ampk meningkat selepas rawatan Isoorientin.Kemudian, dalam kumpulan shRNA, kepekatan 80 μ M untuk mengesan kesan Isoorientin.Tahap ekspresi AMPK dan p-ampk dalam kumpulan shRNA jauh lebih rendah daripada dalam sel PC jenis liar (WT) dan kumpulan yang ditransfeksi dengan lentivirus kawalan negatif (NC) [2].

Kajian in vivo:Haiwan yang dirawat dengan Isoorientin pada 10 mg / kg dan 20 mg / kg berat badan mempunyai pengurangan ketara secara statistik dalam edema cakar, dengan ketebalan puncak purata 1.19 ± 0.05 mm dan 1.08 ± 0.04 mm, masing-masing.Ini menunjukkan bahawa Isoorientin mengurangkan edema kaki dengan ketara berbanding dengan kumpulan kawalan [3].

Percubaan sel:PANC-1 dan patu-8988 sel telah diinokulasi pada 96 plat telaga.Setiap telaga mengandungi ~ 5000 sel dan 200 sel μ L medium mengandungi 10% FBS.Apabila sel dalam setiap telaga mencapai 70% pertemuan, medium telah ditukar dan medium bebas FBS dengan kepekatan isoorientin yang berbeza telah ditambah.Selepas 24 jam, sel dibasuh sekali dengan PBS, medium kultur yang mengandungi isoorientin dibuang, dan 100% ditambah μ L medium bebas FBS dan 10 μ L reagen kit pengiraan sel 8 (CCK8).Sel-sel telah diinkubasi pada 37 ℃ selama 1-2 jam lagi, dan penyerapan setiap telaga dikesan pada 490 nm menggunakan pembaca ELISA.Daya maju sel dinyatakan sebagai perubahan berganda dalam penyerapan [2].

Percubaan haiwan:dalam kes model edema kaki, tikus [3] diberi isoorientin atau celecoxib secara intraperitoneal, dan karagenan disuntik terus ke dalam kaki sejam kemudian.Dalam model beg udara, semua rawatan memasuki rongga beg terus dengan karagenan.isoorientin disuntik 3 jam sebelum karagenan disuntik ke dalam kapsul.Isoorientin dan celecoxib diberikan kepada tikus.Penyelesaian stok isoorientin (100 mg / ml) dan celecoxib (100 mg / ml) telah disediakan dalam DMSO dan selanjutnya dicairkan semasa rawatan.Haiwan itu dibahagikan kepada lima kumpulan berbeza berikut: kawalan (DMSO dirawat);Karagenan terawat (0.5 ml (1.5% (w / V) karagenan dalam air garam); Karagenan terawat + celecoxib (20mg / kg berat badan); Karagenan terawat + isoorientin (10 mg / kg berat badan); Rawat karagenan + isoorientin (20mg / kg berat badan).

Rujukan:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, Perencat Selektif Cyclooxygenase-2 (COX-2) daripada Ubi Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Okt;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin mendorong apoptosis, mengurangkan invasif, dan menurunkan rembesan VEGF dengan mengaktifkan isyarat AMPK dalam sel-sel kanser pankreas.Sasaran Onco Di sana.2016 Dis 12;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Penilaian Sifat Anti-Radang Isoorientin Diasingkan daripada Ubi Pueraria tuberosa.Sel Oksid Med Longev.2017;2017:5498054.