Asid salviolik C
Tujuan
Asid salviolik C ialah perencat tidak kompetitif cytochrome p4502c8 (cyp2c8) dan perencat campuran cytochrome P4502J2 (CYP2J2) dengan intensiti sederhana.Nilai Kinya untuk cyp2c8 dan CYP2J2 masing-masing ialah 4.82 μ M dan 5.75 μ M
Nama Inggeris
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)- 7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- asid propenoil}oksi)propanoik
Alias Inggeris
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoil}oksi) asid propanoik
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- asid propenoil}oksi)propanoik
Asid Benzenepropanoik, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-dihidroksi-, (αR)-
Asid salviolik C
Sifat Fisikokimia Asid Salvianolik C
Ketumpatan: 1.6 ± 0.1 g / cm3
Takat Didih: 844.2 ± 65.0 ° C pada 760 mmHg
Formula Molekul: C26H20O10
Berat Molekul: 492.431
Takat kilat: 464.4 ± 34.3 ° C
Jisim Tepat: 492.105652
PSA:177.89000
LogP: 3.12
Tekanan Stim: 0.0 ± 3.3 mmHg pada 25 ° C
Indeks biasan: 1.752
Bioaktiviti Asid Salvianolik C
Penerangan:
Asid salviolik C ialah perencat tidak kompetitif cytochrome p4502c8 (cyp2c8) dan perencat campuran cytochrome P4502J2 (CYP2J2) dengan intensiti sederhana.Nilai Kinya untuk cyp2c8 dan CYP2J2 masing-masing ialah 4.82 μ M dan 5.75 μ M。
Kategori yang berkaitan:
Laluan isyarat > > enzim metabolik / protease > > cytochrome P450
Bidang penyelidikan > > kanser
Produk Semulajadi > > lain-lain
Sasaran:
CYP2C8:4.82 μM (Ki)
CYP2J2:5.75 μM (Ki)
Kajian In Vitro:
Asid salviolik C ialah perencat campuran sederhana bagi perencat cyp2c8 tidak kompetitif dan CYP2J2.KIS cyp2c8 dan CYP2J2 masing-masing ialah 4.82 dan 5.75 μ M[1]. 1 dan 5 μ M asid salvianolik C (SALC) boleh menghalang pengeluaran LPS dengan ketara.Asid salviolik C mengurangkan ekspresi iNOS dengan ketara.Asid salviolik C menghalang LPS yang disebabkan oleh TNF- α, IL-1 β, IL-6 dan IL-10 telah terlebih dihasilkan.Asid salviolik C menghalang pengaktifan NF- κ B yang disebabkan oleh LPS.Asid salviolik C juga meningkatkan ekspresi Nrf2 dan HO-1 dalam mikroglia BV2 [2].
Dalam Kajian Vivo:
Rawatan asid salviolik C (20mg / kg) mengurangkan kependaman melarikan diri dengan ketara.Di samping itu, rawatan SALC (10 dan 20 mg / kg) dengan ketara meningkatkan bilangan lintasan platform berbanding dengan kumpulan model LPS.Berbanding dengan kumpulan model, pentadbiran sistemik asid salvianolik C menurunkan tahap otak TNF- α, IL-1 β Dan IL-6.Tahap iNOS dan COX-2 dalam korteks serebrum dan hippocampus tikus adalah lebih tinggi daripada kumpulan kawalan, manakala rawatan asid salvianolik C secara ketara menurunkan korteks dan hippocampus.Rawatan asid salviolik C (5, 10 dan 20 mg / kg) meningkatkan tahap p-ampk, Nrf2, HO-1 dan NQO1 dalam korteks serebrum tikus dan hippocampus dalam cara yang bergantung kepada dos [2].
Rujukan:
[1].Xu MJ, et al.Kesan Perencatan komponen Danshen pada CYP2C8 dan CYP2J2.Chem Biol Interact.1 Jun 2018;289:15-22.
[2].Song J, et al.Pengaktifan isyarat Nrf2 oleh asid salvianolik C melemahkan tindak balas keradangan pengantara NF κ B kedua-dua in vivo dan in vitro.Int Immunopharmacol.2018 Okt;63:299-310.
