Aċidu Salvianolic C
Għan
L-aċidu Salvianolic C huwa inibitur mhux kompetittiv taċ-ċitokromu p4502c8 (cyp2c8) u inibitur imħallat taċ-ċitokromu P4502J2 (CYP2J2) b'intensità medja.Il-valuri Ki tiegħu għal cyp2c8 u CYP2J2 huma 4.82 μ M u 5.75 μ M rispettivament.
Isem Ingliż
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)- 7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy)propanoic acid
Alias Ingliż
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoyl}oxy)propanoic acid
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy)propanoic acid
Aċidu benzenepropanoic, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranil]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-dihydroxy-, (αR)-
Aċidu Salvianolic C
Proprjetajiet fiżikokimiċi tal-aċidu Salvianolic C
Densità: 1.6 ± 0.1 g / ċm3
Punt tat-togħlija: 844.2 ± 65.0 ° C f'760 mmHg
Formula Molekulari: C26H20O10
Piż Molekulari: 492.431
Punt ta 'flash: 464.4 ± 34.3 ° C
Massa Eżatta: 492.105652
PSA:177.89000
LogP: 3.12
Pressjoni tal-Fwar: 0.0 ± 3.3 mmHg f'25 ° C
Indiċi refrattiv: 1.752
Bijoattività tal-aċidu Salvianolic C
Deskrizzjoni:
L-aċidu Salvianolic C huwa inibitur mhux kompetittiv taċ-ċitokromu p4502c8 (cyp2c8) u inibitur imħallat taċ-ċitokromu P4502J2 (CYP2J2) b'intensità medja.Il-valuri Ki tiegħu għal cyp2c8 u CYP2J2 huma 4.82 μ M u 5.75 μ M rispettivament.
Kategoriji rilevanti:
Mogħdija tas-sinjalar >> enzima metabolika / protease >> ċitokrom P450
Qasam tar-riċerka >> kanċer
Prodotti Naturali >> oħrajn
Mira:
CYP2C8:4.82 μM (Ki)
CYP2J2:5.75 μM (Ki)
Studju in vitro:
L-aċidu Salvianolic C huwa inibitur moderat imħallat ta' inibitur mhux kompetittiv ta' cyp2c8 u CYP2J2.Il-KIS ta 'cyp2c8 u CYP2J2 huma 4.82 u 5.75 rispettivament μ M[1]。 1 u 5 μ M salvianolic acid C (SALC) jistgħu jinibixxu b'mod sinifikanti LPS indott l-ebda produzzjoni.L-aċidu Salvianolic C naqqas b'mod sinifikanti l-espressjoni ta 'iNOS.L-aċidu Salvianolic C jinibixxi TNF-α indott minn LPS, IL-1 β, IL-6 u IL-10 ġew prodotti żżejjed.L-aċidu Salvianolic C jinibixxi l-attivazzjoni NF- κ B indotta minn LPS.L-aċidu Salvianolic C żied ukoll l-espressjoni ta 'Nrf2 u HO-1 fil-mikroglia BV2 [2].
Studji In Vivo:
It-trattament ta 'l-aċidu Salvianolic C (20mg / kg) naqqas b'mod sinifikanti l-latenza tal-ħarba.Barra minn hekk, it-trattament SALC (10 u 20 mg / kg) żied b'mod sinifikanti n-numru ta 'qsim tal-pjattaforma meta mqabbel mal-grupp tal-mudell LPS.Meta mqabbel mal-grupp mudell, l-amministrazzjoni sistemika ta 'aċidu salvianolic C irregolat il-livelli tal-moħħ TNF-α, IL-1 β U IL-6.Il-livelli ta 'iNOS u COX-2 fil-kortiċi ċerebrali u l-ippokampus tal-firien kienu ogħla minn dawk fil-grupp ta' kontroll, filwaqt li t-trattament ta 'aċidu salvianolic C irregola b'mod sinifikanti l-kortiċi u l-ippokampus.It-trattament ta 'l-aċidu Salvianolic C (5, 10 u 20 mg / kg) żied il-livelli ta' p-ampk, Nrf2, HO-1 u NQO1 fil-kortiċi ċerebrali tal-firien u l-hippocampus b'mod dipendenti fuq id-doża [2].
Referenza:
[1].Xu MJ, et al.Effetti Inibitorji tal-komponenti Danshen fuq CYP2C8 u CYP2J2.Chem Biol Interact.2018 Ġunju 1;289:15-22.
[2].Kanzunetta J, et al.L-attivazzjoni tas-sinjalar Nrf2 permezz ta' l-aċidu salvianolic C tattenwa rispons infjammatorju medjat minn NF κ B kemm in vivo kif ukoll in vitro.Int Immunofarmakol.2018 Ottubru;63:299-310.
