साल्वियानोलिक एसिड सी
उद्देश्य
साल्वियानोलिक एसिड C साइटोक्रोम p4502c8 (cyp2c8) को एक गैर-प्रतिस्पर्धी अवरोधक हो र मध्यम तीव्रताको साथ cytochrome P4502J2 (CYP2J2) को मिश्रित अवरोधक हो।cyp2c8 र CYP2J2 को लागि यसको Ki मान क्रमशः μM र 5.75 μM हो।
अंग्रेजी नाम
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy) propanoic एसिड
अंग्रेजी उपनाम
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -एनॉयल}ओक्सी) प्रोपेनोइक एसिड
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy) propanoic एसिड
बेन्जेनेप्रोपनोइक एसिड, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-डाइहाइड्रोक्सी-, (αR)-
साल्वियानोलिक एसिड सी
साल्वियानोलिक एसिडको भौतिक रासायनिक गुण C
घनत्व: 1.6 ± 0.1 ग्राम / सेमी3
उम्लने बिन्दु: 844.2 ± 65.0 ° C 760 mmHg मा
आणविक सूत्र: C26H20O10
आणविक वजन: 492.431
फ्ल्यास बिन्दु: 464.4 ± 34.3 डिग्री सेल्सियस
सटीक मास: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
स्टीम दबाब: 0.0 ± 3.3 mmHg 25 डिग्री सेल्सियसमा
अपवर्तक सूचकांक: 1.752
साल्वियानोलिक एसिड सी को बायोएक्टिविटी
विवरण:
साल्वियानोलिक एसिड C साइटोक्रोम p4502c8 (cyp2c8) को एक गैर-प्रतिस्पर्धी अवरोधक हो र मध्यम तीव्रताको साथ cytochrome P4502J2 (CYP2J2) को मिश्रित अवरोधक हो।cyp2c8 र CYP2J2 को लागि यसको Ki मान क्रमशः μM र 5.75 μM 4.82 हो।
सान्दर्भिक कोटीहरू:
संकेत मार्ग >> मेटाबोलिक इन्जाइम / प्रोटीज >> साइटोक्रोम P450
अनुसन्धान क्षेत्र >> क्यान्सर
प्राकृतिक उत्पादनहरु >> अन्य
लक्ष्य:
CYP2C8: 4.82 μM (Ki)
CYP2J2:5.75 μM (Ki)
भिट्रो अध्ययनमा:
Salvianolic एसिड C गैर-प्रतिस्पर्धी cyp2c8 अवरोधक र CYP2J2 को एक मध्यम मिश्रित अवरोधक हो।cyp2c8 र CYP2J2 को KIS क्रमशः 4.82 र 5.75 μM[1]. 1 र 5 μM साल्वियानोलिक एसिड C (SALC) ले LPS प्रेरित बिना उत्पादनलाई उल्लेखनीय रूपमा रोक्न सक्छ।साल्वियानोलिक एसिड सीले आईएनओएसको अभिव्यक्तिलाई उल्लेखनीय रूपमा कम गर्यो।साल्भियानोलिक एसिड सीले LPS प्रेरित TNF- α, IL-1 β, IL-6 र IL-10 लाई रोक्छ।Salvianolic एसिड C ले LPS प्रेरित NF- κ B सक्रियतालाई रोक्छ।साल्वियानोलिक एसिड C ले BV2 माइक्रोग्लिया [2] मा Nrf2 र HO-1 को अभिव्यक्ति पनि बढायो।
Vivo अध्ययन मा:
Salvianolic एसिड C (20mg/kg) उपचारले भाग्ने विलम्बतालाई उल्लेखनीय रूपमा कम गर्यो।थप रूपमा, SALC (10 र 20 mg/kg) उपचारले LPS मोडेल समूहको तुलनामा प्लेटफर्म क्रसिङहरूको संख्यामा उल्लेखनीय वृद्धि गरेको छ।मोडेल समूहको तुलनामा, साल्भियानोलिक एसिड सी को प्रणालीगत प्रशासनले मस्तिष्क TNF- α, IL-1 β र IL-6 स्तरहरू नियन्त्रित गर्दछ।सेरेब्रल कोर्टेक्स र मुसाको हिप्पोक्याम्पसमा iNOS र COX-2 को स्तरहरू नियन्त्रण समूहमा भएकाहरू भन्दा बढी थिए, जबकि साल्वियानोलिक एसिड C उपचारले कोर्टेक्स र हिप्पोक्याम्पसलाई उल्लेखनीय रूपमा नियन्त्रित गर्यो।साल्भियानोलिक एसिड C (5, 10 र 20 mg/kg) उपचारले मुसा सेरेब्रल कोर्टेक्स र हिप्पोक्याम्पसमा खुराक-निर्भर तरिकामा p-ampk, Nrf2, HO-1 र NQO1 स्तरहरू बढायो [2]।
सन्दर्भ:
[१]।Xu MJ, et al।CYP2C8 र CYP2J2 मा Danshen कम्पोनेन्टहरूको निरोधात्मक प्रभावहरू।केम बायोल अन्तरक्रिया।2018 जुन 1;२८९:१५-२२।
[२]।गीत J, et al।साल्भियानोलिक एसिड C द्वारा Nrf2 संकेतको सक्रियताले NF κ B लाई भिवो र इन भिट्रोमा मध्यस्थता भडकाउने प्रतिक्रियालाई कम गर्दछ।Int Immunopharmacol।अक्टोबर २०१८;६३:२९९-३१०।
