isovitexine;Saponaretine;Homovitexine CAS-nr. 29702-25-8
Essentiële informatie
[Chinese naam]: isovitexin
[Chinese alias]: isovitexin
[Engelse naam]: isovitexin
[Engels alias]:
6-( β- D-Glucopyranosyl)-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyfenyl)-4H-1-benzopyran-4-on
[CAS-toetredingsnummer]: 29702-25-8
[moleculaire formule]: c21h20o10
[molecuulgewicht]: 432,38
[bron]: Ficus microphylla bladeren
[eigenschappen]: geel droog poeder
[bewaarmethode]: - 4 ° C, uit de buurt van licht en droog houden
[Voorzorgsmaatregelen]: Dit product moet uit de buurt van licht, droog en lage temperaturen worden gehouden. Vermijd productdegradatie veroorzaakt door vocht en zonlicht
[methode voor inhoudsbepaling]: C18-kolom (150 mm) × 4 ~ 6 mm ~ 5 μ m) De mobiele fase was acetonitril, waterazijnzuur (22:78: 1), de stroomsnelheid was 1,0 ml / min en de detectiegolflengte was 270nm.
[farmacologisch gebruik]: antitumorverbinding
[farmacologische eigenschappen] smeltpunt: 228 ℃.Optische rotatie [ ] D-7,9 ° (pyridine waterige oplossing).Onoplosbaar in koud water, slecht oplosbaar in warm water en ethanol.
Biologische activiteit van Isovitexin
Doelwit:JNK1 jnk2 NF- B
In vitro-onderzoek:isovitexine voorkomt door LPS geïnduceerde oxidatieve schade door de productie van intracellulaire ROS te remmen en verzwakt ook het effect van H2O2 op de levensvatbaarheid van de cellen.Bevat LPS (2 Isovitexin (0-100 g/ml) μ G/ml) had geen cytotoxiciteit voor ruwe 264,7 cellen, maar 200 μG/ml isovitexine vertoonde significante cytotoxiciteit.Isovitexine (25,50) μ G/ml) remde door LPS geïnduceerde TNF-α, Verhoogde niveaus van IL-6, iNOS en COX-2.Isovitexin (25,50) μ G/ml) remde ook I in ruwe 264,7 cellen κ B α Fosforylatie en afbraak, wat consistent is met het effect van JNK1 / 2-remmer [1].
In-vivo-onderzoeken:isovitexine (50 en 100 mg/kg, IP) veroorzaakte minder ernstige histopathologische veranderingen in longcoupes en verminderde het aantal ontstekingscellen in LPS-geïnduceerde muizen.Hetero-osinofielen (50 en 100 mg/kg, IP) verlaagden de TNF- en IL-6-productie, ROS-productie, MPO- en MDA-gehalte, verhoogden SOD en GSH, en voorkwamen LPS-geïnduceerde ontsteking en oxidatieve stress bij LPS-geïnduceerde Ali-muizen.En remt effectief de eiwitexpressie van iNOS en COX-2 [1].Isovitexin (25,50, 100 mg/kg) verlaagde de overlevingskans van door LPS/D-gal geïnduceerde leverbeschadiging bij muizen op een dosisafhankelijke manier.Isovitexine remde ook NF-κB en reguleerde LPS/D-gal geïnduceerde Nrf2 en HO-1 bij muizen [2].
Celexperiment:cellevensvatbaarheid werd bepaald door MTT-assay.Ruwe 264,7 cellen werden geënt op platen met 96 putjes (1) x 104 cellen/putje) en met verschillende concentraties isovitexine (eindconcentratie: 0-200) G/ml) en LPS (2 μG/ml) gedurende 24 uur.Gebruik daarnaast IV (25 of 50 G/ml) voorbehandeling van de cellen gedurende 1 uur, en daarna werd H 2O 2 (300) toegevoegd μ M)。. Na 24 uur werd MTT (5 mg/ml) toegevoegd aan de cellen en vervolgens gedurende 4 uur geïncubeerd [1].
Dierexperiment:muizen [1] om het Ali-model vast te stellen, werden muizen willekeurig verdeeld in 6 groepen: controle (zoutoplossing), alleen isovitexine (100 mg/kg, opgelost in 0,5% DMSO), alleen LPS (0,5 mg/kg, opgelost in zoutoplossing ), LPS (0,5 mg/kg) + isovitexine (50 of 100 mg/kg) en LPS (0,5 mg/kg) + dexamethason (DEX, 5 mg/kg, opgelost in zoutoplossing).Isovitexin of DEX (5 mg/kg) isovitexin werd toegediend.Na blootstelling aan isovitexine of DEX gedurende 1 uur werden muizen verdoofd met ether en werd LPS intranasaal (in) toegediend om longbeschadiging te induceren.De dieren werden 12 uur na LPS-toediening geëuthanaseerd.Daarom werden bronchoalveolaire lavagevloeistof (BALF) en longweefselmonsters geoogst om cytokineniveaus te meten;ROS-generatie;SOD-, GSH-, MDA- en MPO-activiteiten;En de expressie van COX-2, iNOS, HO-1 en Nrf2 eiwitten [1].