Salvianolzuur C
Doel
Salvianolzuur C is een niet-competitieve remmer van cytochroom p4502c8 (cyp2c8) en een gemengde remmer van cytochroom P4502J2 (CYP2J2) met gemiddelde intensiteit.De Ki-waarden voor cyp2c8 en CYP2J2 zijn respectievelijk 4,82 μ M en 5,75 μ M
Engelse naam
(2R)-3-(3,4-dihydroxyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy)propaanzuur
Engelse alias
(2R)-3-(3,4-dihydroxyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoyl}oxy)propaanzuur
(2R)-3-(3,4-dihydroxyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy)propaanzuur
benzeenpropaanzuur, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propeen-1-yl]oxy]-3, 4-dihydroxy-, (αR)-
Salvianolzuur C
Fysisch-chemische eigenschappen van salvianolzuur C
Dichtheid: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Kookpunt: 844,2 ± 65,0 ° C bij 760 mmHg
Moleculaire formule: C26H20O10
Molecuulgewicht: 492.431
Vlampunt: 464,4 ± 34,3 ° C
Exacte massa: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Stoomdruk: 0,0 ± 3,3 mmHg bij 25 ° C
Brekingsindex: 1.752
Bioactiviteit van salvianolzuur C
Beschrijving:
Salvianolzuur C is een niet-competitieve remmer van cytochroom p4502c8 (cyp2c8) en een gemengde remmer van cytochroom P4502J2 (CYP2J2) met gemiddelde intensiteit.De Ki-waarden voor cyp2c8 en CYP2J2 zijn respectievelijk 4,82 μ M en 5,75 μ M。
Relevante categorieën:
Signaalroute > > metabool enzym / protease > > cytochroom P450
Onderzoeksveld > > kanker
Natuurlijke producten > > andere
Doelwit:
CYP2C8:4,82 μM (Ki)
CYP2J2:5,75 M (Ki)
In vitro-studie:
Salvianolzuur C is een matige gemengde remmer van niet-competitieve cyp2c8-remmer en CYP2J2.De KIS van cyp2c8 en CYP2J2 zijn respectievelijk 4,82 en 5,75 μ M [1] 。 1 en 5 μ M salvianolzuur C (SALC) kan LPS-geïnduceerde geen productie significant remmen.Salvianolzuur C verminderde de expressie van iNOS significant.Salvianolzuur C remt door LPS geïnduceerde TNF-α， IL-1 β， IL-6 en IL-10 werden overgeproduceerd.Salvianolzuur C remt door LPS geïnduceerde activering van NF-KB.Salvianolzuur C verhoogde ook de expressie van Nrf2 en HO-1 in BV2 microglia [2].
In vivo-studies:
Behandeling met salvianolzuur C (20 mg/kg) verminderde de ontsnappingslatentie aanzienlijk.Bovendien verhoogde behandeling met SALC (10 en 20 mg / kg) het aantal platformovergangen aanzienlijk in vergelijking met de LPS-modelgroep.Vergeleken met de modelgroep, reguleerde systemische toediening van salvianolzuur C de TNF-α，, IL-1β- en IL-6-niveaus in de hersenen.De niveaus van iNOS en COX-2 in de hersenschors en hippocampus van ratten waren hoger dan die in de controlegroep, terwijl behandeling met salvianolzuur C de cortex en de hippocampus significant naar beneden reguleerde.Behandeling met salvianolzuur C (5, 10 en 20 mg / kg) verhoogde de p-ampk-, Nrf2-, HO-1- en NQO1-niveaus in de hersenschors en hippocampus van de rat op een dosisafhankelijke manier [2].
Referentie:
[1].XuMJ, et al.Remmende effecten van Danshen-componenten op CYP2C8 en CYP2J2.Chem Biol Interact.1 juni 2018;289:15-22.
[2].Lied J, et al.Activering van Nrf2-signalering door salvianolzuur C verzwakt de door NFκB gemedieerde ontstekingsreactie, zowel in vivo als in vitro.Int Immunopharmacol.2018 okt;63:299-310.
