Produkter

Beskrivelse:isoorientin er en effektiv COX-2-hemmer med en IC50-verdi på 39 μM.

Relevante kategorier:
Forskningsfelt > > kreft Naturprodukter > > flavonoider
Forskningsfelt >> inflammasjon/immunitet
Mål: cox-2:39 μM (IC50)

In vitro studier:Isoorientin er en selektiv hemmer av cyklooksygenase-2 (COX-2) fra knollen til Pueraria tuberosa [1].PANC-1 og patu-8988 celler ble behandlet med Isoorientin (0,20,40,80 og 160 μM) Voks i nærvær av i 24 timer og tilsett CCK8 løsning.Ved 20, 40, 80 og 160 μ Ved konsentrasjonen av M ble cellelevedyktigheten betydelig redusert. Isoorientin (0,20,40,80 og 160) ble brukt for celler μM for PANC-1;0, 20, 40, 80160 og 320 μM ble brukt for patu-8988) kultur i 24 timer, og uttrykket av P ble evaluert ved Western blot - AMPK og AMPK.Uttrykket av p-ampk økte etter Isoorientin-behandling.Deretter, i shRNA-gruppen, 80 μM konsentrasjon for å oppdage effekten av Isoorientin.Ekspresjonsnivåene av AMPK og p-ampk i shRNA-gruppen var mye lavere enn de i villtype PC-celler (WT) og gruppen transfektert med negativ kontroll lentivirus (NC) [2].

In vivo studier:Dyr behandlet med Isoorientin ved 10 mg/kg og 20 mg/kg kroppsvekt hadde en statistisk signifikant reduksjon i kloødem, med en gjennomsnittlig topptykkelse på henholdsvis 1,19 ± 0,05 mm og 1,08 ± 0,04 mm.Dette viste at Isoorientin reduserte poteødem signifikant sammenlignet med kontrollgruppen [3].

Celleeksperiment:PANC-1- og patu-8988-celler ble inokulert på 96-brønners plater.Hver brønn inneholder ~ 5000 celler og 200 celler μ L medium som inneholder 10 % FBS.Når cellene i hver brønn nådde 70 % konfluens, ble mediet endret og FBS-fritt medium med forskjellige konsentrasjoner av isoorientin ble tilsatt.Etter 24 timer ble cellene vasket én gang med PBS, kulturmediet som inneholdt isoorientin ble kastet, og 100 % ble tilsatt μL FBS-fritt medium og 10 μL celletellesett 8 (CCK8) reagens.Cellene ble inkubert ved 37 ℃ i ytterligere 1-2 timer, og absorbansen til hver brønn ble detektert ved 490 nm ved bruk av en ELISA-leser.Cellelevedyktighet uttrykkes som en multippel endring i absorbans [2].

Dyreforsøk:i tilfelle av poteødemmodell ble mus [3] gitt isoorientin eller celecoxib intraperitonealt, og karragenan ble injisert direkte i poten en time senere.I kollisjonsputemodellen kommer alle behandlinger direkte inn i posehulen med karragenan.isoorientin ble injisert 3 timer før karragenan ble injisert i kapselen.Isoorientin og celecoxib ble administrert til mus.Stamløsninger av isoorientin (100 mg/ml) og celecoxib (100 mg/ml) ble fremstilt i DMSO og videre fortynnet under behandlingen.Dyrene ble delt inn i følgende fem forskjellige grupper: kontroll (DMSO-behandlet);Behandlet karragenan (0,5 ml (1,5 % (vekt/vol)) karragenan i saltlake); behandlet karragenan + celekoksib (20 mg / kg kroppsvekt); behandlet karragenan + isoorientin (10 mg / kg kroppsvekt); behandle karragenan + isoorientin (20 mg / kg) kg kroppsvekt).

Referanse:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, en selektiv hemmer av cyklooksygenase-2 (COX-2) fra knollene fra Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 okt;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin induserer apoptose, reduserer invasivitet og nedregulerer VEGF-sekresjon ved å aktivere AMPK-signalering i kreftceller i bukspyttkjertelen.Onco Targets Ther.12. desember 2016; 9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Evaluering av antiinflammatoriske egenskaper til isoorientin isolert fra knoller av Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.