Salvianolsyre C
Hensikt
Salvianolsyre C er en ikke-konkurransedyktig hemmer av cytokrom p4502c8 (cyp2c8) og en blandet hemmer av cytokrom P4502J2 (CYP2J2) med middels intensitet.Ki-verdiene for cyp2c8 og CYP2J2 er henholdsvis 4,82 μM og 5,75 μM
Engelsk navn
(2R)-3-(3,4-dihydroksyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroksyfenyl)-7-hydroksy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oksy)propansyre
Engelsk alias
(2R)-3-(3,4-dihydroksyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroksyfenyl)-7-hydroksy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoyl}oksy)propansyre
(2R)-3-(3,4-dihydroksyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroksyfenyl)-7-hydroksy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oksy)propansyre
Benzenpropansyre, a-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroksyfenyl)-7-hydroksy-4-benzofuranyl]-1-okso-2-propen-1-yl]oksy]-3, 4-dihydroksy-, (αR)-
Salvianolsyre C
Fysisk-kjemiske egenskaper til salvianolsyre C
Tetthet: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Kokepunkt: 844,2 ± 65,0 ° C ved 760 mmHg
Molekylformel: C26H20O10
Molekylvekt: 492.431
Flammepunkt: 464,4 ± 34,3 °C
Nøyaktig masse: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Damptrykk: 0,0 ± 3,3 mmHg ved 25 °C
Brytningsindeks: 1,752
Bioaktivitet av salvianolsyre C
Beskrivelse:
Salvianolsyre C er en ikke-konkurransedyktig hemmer av cytokrom p4502c8 (cyp2c8) og en blandet hemmer av cytokrom P4502J2 (CYP2J2) med middels intensitet.Ki-verdiene for cyp2c8 og CYP2J2 er henholdsvis 4,82 μM og 5,75 μM.
Relevante kategorier:
Signalvei > > metabolsk enzym / protease > > cytokrom P450
Forskningsfelt >> kreft
Naturprodukter > > andre
Mål:
CYP2C8:4,82 μM (Ki)
CYP2J2:5,75 μM (Ki)
In vitro-studie:
Salvianolsyre C er en moderat blandet hemmer av ikke-konkurransedyktig cyp2c8-hemmer og CYP2J2.KIS for cyp2c8 og CYP2J2 er henholdsvis 4,82 og 5,75 μM[1]。 1 og 5 μM salvianolsyre C (SALC) kan signifikant hemme LPS-indusert ingen produksjon.Salvianolsyre C reduserte uttrykket av iNOS betydelig.Salvianolsyre C hemmer LPS-indusert TNF-α， IL-1 β， IL-6 og IL-10 ble overprodusert.Salvianolsyre C hemmer LPS-indusert NF-KB-aktivering.Salvianolsyre C økte også ekspresjonen av Nrf2 og HO-1 i BV2 mikroglia [2].
In vivo studier:
Salvianolsyre C (20 mg / kg) behandling reduserte fluktlatensen betydelig.I tillegg økte SALC-behandlingen (10 og 20 mg/kg) signifikant antall plattformkryssinger sammenlignet med LPS-modellgruppen.Sammenlignet med modellgruppen, regulerte systemisk administrering av salvianolsyre C ned TNF-α, IL-1 β og IL-6 nivåer i hjernen.Nivåene av iNOS og COX-2 i hjernebarken og hippocampus hos rotter var høyere enn i kontrollgruppen, mens behandling med salvianolsyre C signifikant nedregulerte cortex og hippocampus.Salvianolsyre C-behandling (5, 10 og 20 mg/kg) økte p-ampk-, Nrf2-, HO-1- og NQO1-nivåer i hjernebarken hos rotter og hippocampus på en doseavhengig måte [2].
Referanse:
[1].Xu MJ, et al.Hemmende effekter av Danshen-komponenter på CYP2C8 og CYP2J2.Chem Biol Interact.1. juni 2018;289:15-22.
[2].Song J, et al.Aktivering av Nrf2-signalering av salvianolsyre C demper NF κ B-mediert inflammatorisk respons både in vivo og in vitro.Int Immunopharmacol.2018 oktober;63:299-310.
