ଉତ୍ପାଦଗୁଡିକ

ବର୍ଣ୍ଣନା:ଟାନସିନୋନ୍ I ହେଉଛି ଏକ ପ୍ରକାର IIA ମାନବ ରେକମ୍ବିନାଣ୍ଟ sPLA2 ଏବଂ ରାବଟ୍ ରେକମ୍ବିନାଣ୍ଟ cPLA2 ଇନହିବିଟର ଯଥାକ୍ରମେ IC50 ର 11 M ଏବଂ 82 μ M。 |

ସମ୍ବନ୍ଧିତ ବର୍ଗଗୁଡିକ:ସଙ୍କେତ ପଥ ପଥ >> ମେଟାବୋଲିକ୍ ଏନଜାଇମ୍ /
ପ୍ରୋଟିସ୍ >> ଫସଫୋଲିପିଡ୍ |
ଅନୁସନ୍ଧାନ କ୍ଷେତ୍ର >> ହୃଦ୍ ରୋଗ
ପ୍ରାକୃତିକ ଦ୍ରବ୍ୟ >> କ୍ୱିନୋନ୍ସ |

ଲକ୍ଷ୍ୟ:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2) [1] |

ଭିଟ୍ରୋ ଅଧ୍ୟୟନରେ:ଟାନସିନୋନ୍ I LPS ଦ୍ uc ାରା କଞ୍ଚା ମାକ୍ରୋଫେଜ୍ (IC50 = 38 μ M by) ଦ୍ P ାରା PGE2 ଗଠନକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା ଯେତେବେଳେ ଟାନସିନୋନ୍ I ଏବଂ LPS ଏକ ସମୟରେ ଯୋଡାଗଲା, ଯ ound ଗିକ M (IC50 = 38 μ M) ର 10-100 μ PGE2 ଉତ୍ପାଦନକୁ ବିଶେଷ ଭାବରେ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା | ） CO ଯେତେବେଳେ COX-2 ର ସଂପୂର୍ଣ୍ଣ ଇନଡକ୍ସନ୍ ପରେ ଯୋଡା ଯାଇଥାଏ, ଟାନସିନୋନ୍ ମୁଁ ମଧ୍ୟ PGE2 (IC50 = 46) μ M reduced ଉତ୍ପାଦନକୁ ହ୍ରାସ କରିଥିଲି tan ସତ୍ୟ ଯେ ମୁଁ ପୂର୍ବରୁ ପ୍ରେରିତ COX-2 ମାଧ୍ୟମରେ PGE 2 ଉତ୍ପାଦନକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ | COX-2 କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ସିଧାସଳଖ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ ଏବଂ / କିମ୍ବା PLA2 କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ପ୍ରଭାବିତ କରେ | ଯେତେବେଳେ ଟାନସିନୋନ୍ I ଦୁଇଟି ଭିନ୍ନ ପ୍ରକାରର ଫସଫୋଲିପେଜ୍ A2 (PLA2) ସହିତ ଇନ୍କ୍ୟୁବ୍ ହୋଇଥିଲା, ଏହା ଏକାଗ୍ରତା ଉପରେ ନିର୍ଭରଶୀଳ manner ଙ୍ଗରେ sPLA2 କୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା (IC50 = 11) μ M) | ଶକ୍ତି, ଟାନସିନୋନ୍ ମୁଁ ମଧ୍ୟ cPLA2 (IC50 = 82) μ M inhib [1]

ଭିଭୋ ଅଧ୍ୟୟନରେ:ଟାନସିନୋନ୍ ମୁଁ କାରାଗେଜେନାନ୍ ପ୍ରବର୍ତ୍ତିତ ପାଉ ଏଡିମା ଏବଂ ମୂଷାମାନଙ୍କରେ ଆଡୁଭାଣ୍ଟ ଇନଡୁକେସନ୍ ଆର୍ଥ୍ରାଇଟିସରେ ଆଣ୍ଟି-ଇନ୍‌ଫ୍ଲାମେଟୋରୀ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ଦେଖାଇଲି |ଟାନସିନୋନ୍ I ର ଆଣ୍ଟି-ଇନ୍‌ଫ୍ଲାମେଟୋରୀ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ପ୍ରତିଷ୍ଠା କରିବା ପାଇଁ, ତୀବ୍ର ଏବଂ କ୍ରନିକ୍ ପ୍ରଦାହର ଶାସ୍ତ୍ରୀୟ ପଶୁ ମଡେଲଗୁଡିକ [rat carrageenan (CGN) - ପ୍ରେରିତ ପାଉ ଏଡିମା ଏବଂ ଇଦୁର ଆଡୁଭାଣ୍ଟ ପ୍ରେରିତ ଆର୍ଥ୍ରାଇଟିସ୍ (AIA) ବ୍ୟବହାର କରାଯାଇଥିଲା |ଯେତେବେଳେ ମ oral ଖିକ ଟାନସିନୋନ୍ I, ଏହା CGN ପ୍ରେରିତ ପାଉ ଏଡିମା (160 ମିଗ୍ରା / କିଲୋଗ୍ରାମରେ 47% ପ୍ରତିବନ୍ଧକ) ବିରୁଦ୍ଧରେ ମହତ୍ inflam ପୂର୍ଣ୍ଣ ଆଣ୍ଟି-ଇନ୍‌ଫ୍ଲାମେଟୋରୀ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ଦେଖାଇଲା, ଯେତେବେଳେ ଇଣ୍ଡୋମେଥାସିନ୍ ର IC50 7.1 ମିଗ୍ରା / କିଲୋଗ୍ରାମ ଥିଲା |AIA ରେ, ଟାନସିନୋନ୍ ମୁଁ ଦ୍ secondary ିତୀୟ ପ୍ରଦାହର 27% ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ଦେଇଥିଲି, ଦିନକୁ 50 ମିଗ୍ରା / କେଜି / ଦିନର ମ oral ଖିକ ମାତ୍ରାରେ, ଯେତେବେଳେ ପ୍ରିଡନିସୋଲୋନ୍ (5 ମିଗ୍ରା / କେଜି / ଦିନ) ପ୍ରଭାବଶାଳୀ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ଦେଖାଇଲା (65%) [1]

କିନାସେ ପରୀକ୍ଷଣ:PLA2 ର ଉତ୍ସ ଭାବରେ, ମାନବ ରେକମ୍ବିନାଣ୍ଟ sPLA2 (ପ୍ରକାର IIA) PLA2 ଜିନ୍ ସହିତ ସଂକ୍ରମିତ CHO କୋଷରୁ ଶୁଦ୍ଧ କରାଯାଇଥିଲା ଏବଂ ବାକୁଲୋଭାଇରସରେ ଏହାର ଅଭିବ୍ୟକ୍ତି ମାଧ୍ୟମରେ ରାବଣ ରେକମ୍ବିନାଣ୍ଟ ପ୍ଲାଲେଟ୍ cPLA2 ପ୍ରାପ୍ତ ହୋଇଥିଲା |ଷ୍ଟାଣ୍ଡାର୍ଡ ପ୍ରତିକ୍ରିୟା ମିଶ୍ରଣ (200) μ 50) ଏଥିରେ 100 ମିମି ଟ୍ରାଇସ୍ HCl ବଫର୍ (pH 9.0), 6 ମିମି CaCl2 ଏବଂ 1 nm ର 20 nmol - [1-14C] - ଆରାଚିଡୋନିଲ୍ ସ୍ନ ଗ୍ଲାଇସେରଲ୍ ଫସଫେଟ୍ ଇଥାନୋଲାମାଇନ୍ (2000 CPM / nmol) ରହିଥିଲା ​​|କିମ୍ବା କ tan ଣସି ଟାନସିନୋନ I. ନଥିଲା 50NG ଶୁଦ୍ଧ sPLA2 କିମ୍ବା cPLA2 ଯୋଗ କରି ପ୍ରତିକ୍ରିୟା ଆରମ୍ଭ ହୋଇଥିଲା |37 at ରେ 20 ମିନିଟ୍ ପରେ ଉତ୍ପାଦିତ ମାଗଣା ଫ୍ୟାଟି ଏସିଡ୍ ବିଶ୍ଳେଷଣ କରାଯାଇଥିଲା |ଏହି ମାନକ ଅବସ୍ଥାରେ, ପ୍ରାୟ 10% ମାଗଣା ଫ୍ୟାଟି ଏସିଡ୍ ଯୋଗ ହୋଇଥିବା ଫସଫୋଲିପିଡ୍ ସବଷ୍ଟ୍ରେଟରୁ ପ୍ରତିକ୍ରିୟା ମିଶ୍ରଣରେ ଟାନସିନୋନ୍ I ବିନା ମୁକ୍ତ ହୁଏ |

କକ୍ଷ ପରୀକ୍ଷା:କଞ୍ଚା 264.7 କୋଷଗୁଡିକ DMEM ସହିତ 10% FBS ଏବଂ 1% ଆଣ୍ଟିବାୟୋଟିକ୍ ସହିତ 37 ℃ 5% CO2 ସହିତ ସପ୍ଲିମେଣ୍ଟ କରାଯାଇଥିଲା |ସଂକ୍ଷେପରେ, 96 ଟି କୂଅ ପ୍ଲେଟ (2) × 10 (5 ଟି କୋଷ / କୂଅ) ରେ କୋଷଗୁଡିକ ବିହନ ଦିଆଗଲା |ଅନ୍ୟଥା ସୂଚିତ ନହେବା ପର୍ଯ୍ୟନ୍ତ, LPS (1ug / ml) ଏବଂ ଟାନସିନୋନ୍ ମୁଁ 24 ଘଣ୍ଟା ପାଇଁ ଯୋଗ କରାଯାଇଥିଲା ଏବଂ ଇନ୍କ୍ୟୁବେଡ୍ କରାଯାଇଥିଲା |PGE2 ପାଇଁ PIA2 ଏକାଗ୍ରତା PGE2 ପାଇଁ EIA କିଟ୍ ବ୍ୟବହାର କରି ମାପ କରାଯାଇଥିଲା |COX-2 ଇନଡକ୍ସନ୍ ପରେ PGE 2 ଉତ୍ପାଦନରେ ଟାନସିନୋନ୍ I ର ପ୍ରଭାବ ନିର୍ଣ୍ଣୟ କରିବାକୁ, କୋଷଗୁଡିକ 24 ଘଣ୍ଟା ପାଇଁ LPS (1 μ G / ml) ସହିତ ମିଶ୍ରିତ ହୋଇ ଭଲ ଭାବରେ ଧୋଇଗଲା |ତା’ପରେ, ଟାନସିନୋନ୍ ମୋତେ LPS ବିନା ଯୋଡି ଦିଆଗଲା ଏବଂ କୋଷଗୁଡିକ ଅନ୍ୟ 24 ଘଣ୍ଟା ପାଇଁ ସଂସ୍କୃତି ପ୍ରାପ୍ତ ହେଲା |PGE2 ଏକାଗ୍ରତା ମଧ୍ୟମରୁ ମାପ କରାଯାଇଥିଲା |କଞ୍ଚା କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ ଟାନସିନୋନ୍ I ର ସାଇଟୋଟକ୍ସାଇସିଟି ପରୀକ୍ଷା କରିବାକୁ MTT ଅନୁଧ୍ୟାନ ବ୍ୟବହୃତ ହୋଇଥିଲା |100 μ M ରେ ତାନସିନୋନ୍ I କ any ଣସି ସାଇଟୋଟକ୍ସାଇସିଟି ଦେଖାଇଲା ନାହିଁ |

ପଶୁ ପରୀକ୍ଷା:ତୀବ୍ର ଏବଂ କ୍ରୋନିକ୍ ଇନ୍‌ଫ୍ଲାମେଟୋରୀ ପ୍ରାଣୀ ମଡେଲଗୁଡିକରେ ଟାନସିନୋନ୍ I ର ପ୍ରତିବନ୍ଧକ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ଆକଳନ କରିବା ପାଇଁ, ରେଟ୍ କାରାଜେନାନ୍ (CGN) - ପ୍ରେରିତ ପାଉ ଏଡିମା ଏବଂ ଆଡୁଭାଣ୍ଟ ପ୍ରେରିତ ଆର୍ଥ୍ରାଇଟିସ୍ (AIA) ମଡେଲଗୁଡିକ ବ୍ୟବହାର କରାଯାଇଥିଲା |ସଂକ୍ଷେପରେ, ପାଇରୋଜେନ୍ ଫ୍ରି ସାଲାଇନ୍ (0.05 ମିଲି) ରେ ଦ୍ରବୀଭୂତ ହୋଇଥିବା 1% CGN ପାଉ ଏଡମା ପରୀକ୍ଷା ପାଇଁ ମୂଷାଙ୍କ ଡାହାଣ ପଛ ପାଉଁଶରେ ଇଞ୍ଜେକ୍ସନ ଦିଆଗଲା |Hours ଘଣ୍ଟା ପରେ, ପ୍ଲେଥାଇସମୋଗ୍ରାଫ୍ ବ୍ୟବହାର କରି ଚିକିତ୍ସିତ ଖଣ୍ଡଗୁଡ଼ିକର ଫୁଲା ମାପ କରାଯାଇଥିଲା |%। %% CMC ରେ ଦ୍ରବୀଭୂତ ହୋଇଥିବା ତାନସିନୋନ୍ CGN ଇଞ୍ଜେକ୍ସନର 1 ଘଣ୍ଟା ପୂର୍ବରୁ ମ or ଖିକ ଭାବରେ ଦିଆଯାଉଥିଲା |ଏଆଇଏ ପରୀକ୍ଷା ପାଇଁ, ମାଇକୋବ୍ୟାକ୍ଟେରିୟମ୍ ଲାକ୍ଟିସ୍ (0.6ml / rat) ଖଣିଜ ତେଲରେ ଦ୍ରବୀଭୂତ ହୋଇଥିବା ଇଞ୍ଜିନ୍ ଦ୍ r ାରା ଆର୍ଥ୍ରିକ୍ ପ୍ରଦାହ ସୃଷ୍ଟି ହୋଇଥିଲା।ତାନସିନୋନ୍ ମୋତେ ପ୍ରତିଦିନ ମ ally ଖିକ ଭାବରେ ଦିଆଯାଉଥିଲା |ଚିକିତ୍ସିତ ଏବଂ ଚିକିତ୍ସା ହୋଇନଥିବା ଖଣ୍ଡଗୁଡ଼ିକର ବିସ୍ତାର ଏକ ପ୍ଲେଥାଇସମୋଗ୍ରାଫ୍ ବ୍ୟବହାର କରି ମାପ କରାଯାଇଥିଲା |

ସନ୍ଦର୍ଭ:[1] କିମ୍ SY, ଇତ୍ୟାଦି |ଟାନସିନୋନର ପ୍ରଭାବ ମୁଁ ସାଲଭିଆ ମିଲ୍ଟିଓରିଜା ବାଞ୍ଜରୁ ଆରାଚିଡୋନିକ୍ ଏସିଡ୍ ମେଟାବୋଲିଜିମ୍ ଏବଂ ଭିଭୋ ଇନ୍‌ଫ୍ଲାମେଟୋରୀ ପ୍ରତିକ୍ରିୟାରେ ପୃଥକ କରିଥିଲି |Phytother Res।2002 ନଭେମ୍ବର;16 (7): 616-20