ਉਤਪਾਦ

ਵਰਣਨ:ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਕ੍ਰਮਵਾਰ μM ਅਤੇ 82 μM ਦੇ 11 ਦੇ IC50 ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ IIA ਮਨੁੱਖੀ ਰੀਕੋਂਬੀਨੈਂਟ sPLA2 ਅਤੇ Rabbit Recombinant cPLA2 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ।

ਸੰਬੰਧਿਤ ਸ਼੍ਰੇਣੀਆਂ:ਸੰਕੇਤ ਮਾਰਗ >> ਪਾਚਕ ਪਾਚਕ /
ਪ੍ਰੋਟੀਜ਼ >> ਫਾਸਫੋਲਿਪੀਡਜ਼
ਖੋਜ ਖੇਤਰ >> ਕਾਰਡੀਓਵੈਸਕੁਲਰ ਬਿਮਾਰੀ
ਕੁਦਰਤੀ ਉਤਪਾਦ >> ਕੁਇਨੋਨਸ

ਟੀਚਾ:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1]।

ਵਿਟਰੋ ਅਧਿਐਨ ਵਿੱਚ:ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਨੇ ਐਲਪੀਐਸ ਦੁਆਰਾ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕੱਚੇ ਮੈਕਰੋਫੈਜ (IC50 = 38 μM）) ਦੁਆਰਾ PGE2 ਦੇ ਗਠਨ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ। ਜਦੋਂ tanshinone I ਅਤੇ LPS ਨੂੰ ਇੱਕੋ ਸਮੇਂ ਵਿੱਚ ਜੋੜਿਆ ਗਿਆ ਸੀ, ਤਾਂ ਮਿਸ਼ਰਣ ਨੇ M (IC50 = 38 μM) ਦੇ 10-100 μPGE2 ਉਤਪਾਦਨ ਨੂੰ ਮਹੱਤਵਪੂਰਣ ਰੂਪ ਵਿੱਚ ਰੋਕਿਆ। ਜਦੋਂ COX-2 ਦੇ ਸੰਪੂਰਨ ਇੰਡਕਸ਼ਨ ਤੋਂ ਬਾਅਦ ਜੋੜਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਤਾਂ ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਨੇ PGE2 (IC50 = 46) μM） ਦਾ ਉਤਪਾਦਨ ਵੀ ਘਟਾ ਦਿੱਤਾ ਹੈ। ਇਹ ਤੱਥ ਕਿ ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਪ੍ਰੀ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ COX-2 ਦੁਆਰਾ PGE 2 ਦੇ ਉਤਪਾਦਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਇਹ ਜ਼ੋਰਦਾਰ ਢੰਗ ਨਾਲ ਸੁਝਾਅ ਦਿੰਦਾ ਹੈ ਕਿ ਮਿਸ਼ਰਣ COX-2 ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਸਿੱਧੇ ਤੌਰ 'ਤੇ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ / ਜਾਂ PLA2 ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਪ੍ਰਭਾਵਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਜਦੋਂ ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਨੂੰ ਫਾਸਫੋਲੀਪੇਸ A2 (PLA2) ਦੇ ਦੋ ਵੱਖ-ਵੱਖ ਰੂਪਾਂ ਨਾਲ ਪ੍ਰਫੁੱਲਤ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ, ਤਾਂ ਇਸ ਨੇ sPLA2 ਨੂੰ ਇਕਾਗਰਤਾ ਨਿਰਭਰ ਢੰਗ ਨਾਲ (IC50 = 11) μM) ਵਿੱਚ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਤੌਰ 'ਤੇ ਰੋਕਿਆ ਸੀ। ਇਸਦੇ ਘੱਟ ਹੋਣ ਦੇ ਬਾਵਜੂਦ. ਤਾਕਤ, ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਨੇ ਵੀ cPLA2 (IC50 = 82) μM）[1] ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ

ਵੀਵੋ ਅਧਿਐਨ ਵਿੱਚ:ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਨੇ ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ ਕੈਰੇਜੀਨਨ ਇੰਡਿਊਸਡ ਪਾਵ ਐਡੀਮਾ ਅਤੇ ਸਹਾਇਕ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਗਠੀਏ ਵਿੱਚ ਸਾੜ ਵਿਰੋਧੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦਿਖਾਈ ਹੈ।ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਦੀ ਸਾੜ ਵਿਰੋਧੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਸਥਾਪਿਤ ਕਰਨ ਲਈ, ਤੀਬਰ ਅਤੇ ਪੁਰਾਣੀ ਸੋਜਸ਼ [ਰੈਟ ਕੈਰੇਜੀਨਨ (ਸੀਜੀਐਨ) - ਇੰਡਿਊਸਡ ਪਾਓ ਐਡੀਮਾ ਅਤੇ ਚੂਹਾ ਐਡਜਵੈਂਟ ਇੰਡਿਊਸਡ ਗਠੀਏ (ਏਆਈਏ)] ਦੇ ਕਲਾਸੀਕਲ ਜਾਨਵਰ ਮਾਡਲਾਂ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਕੀਤੀ ਗਈ ਸੀ।ਜਦੋਂ ਮੌਖਿਕ ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I, ਇਸ ਨੇ CGN ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਪਾਵ ਐਡੀਮਾ (160 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ / ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ 'ਤੇ 47% ਰੋਕ) ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਮਹੱਤਵਪੂਰਣ ਸਾੜ ਵਿਰੋਧੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦਿਖਾਈ, ਜਦੋਂ ਕਿ ਇੰਡੋਮੇਥਾਸਿਨ ਦਾ ਆਈਸੀ50 7.1 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ / ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ ਸੀ.ਏਆਈਏ ਵਿੱਚ, ਟੈਨਸ਼ੀਨੋਨ ਮੈਂ 50 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ / ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ / ਦਿਨ ਦੀ ਇੱਕ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਖੁਰਾਕ ਤੇ 18 ਵੇਂ ਦਿਨ ਸੈਕੰਡਰੀ ਸੋਜਸ਼ ਨੂੰ 27% ਰੋਕ ਦਿੱਤਾ, ਜਦੋਂ ਕਿ ਪ੍ਰਡਨੀਸੋਲੋਨ (5 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ / ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ / ਦਿਨ) ਨੇ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਰੋਕਥਾਮ (65%) [1] ਦਿਖਾਈ।

Kinase ਪ੍ਰਯੋਗ:PLA2 ਦੇ ਸਰੋਤ ਵਜੋਂ, ਮਨੁੱਖੀ ਰੀਕੌਂਬੀਨੈਂਟ sPLA2 (ਟਾਈਪ IIA) ਨੂੰ PLA2 ਜੀਨ ਨਾਲ ਤਬਦੀਲ ਕੀਤੇ CHO ਸੈੱਲਾਂ ਤੋਂ ਸ਼ੁੱਧ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ, ਅਤੇ ਖਰਗੋਸ਼ ਰੀਕੌਂਬੀਨੈਂਟ ਪਲੇਟਲੇਟ cPLA2 ਨੂੰ ਬੇਕੁਲੋਵਾਇਰਸ ਵਿੱਚ ਇਸਦੇ ਪ੍ਰਗਟਾਵੇ ਦੁਆਰਾ ਪ੍ਰਾਪਤ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ।ਮਿਆਰੀ ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ ਮਿਸ਼ਰਣ (200) μ 50) ਇਸ ਵਿੱਚ 100 mm Tris HCl ਬਫਰ (pH 9.0), 6 mM CaCl2 ਅਤੇ 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol phosphate ethanolamine (2000nCP) ਦਾ 20 nmol ਸ਼ਾਮਲ ਹੈ।ਜਾਂ ਕੋਈ ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਨਹੀਂ ਸੀ। ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ 50NG ਸ਼ੁੱਧ sPLA2 ਜਾਂ cPLA2 ਜੋੜ ਕੇ ਸ਼ੁਰੂ ਕੀਤੀ ਗਈ ਸੀ।37 ℃ 'ਤੇ 20 ਮਿੰਟਾਂ ਬਾਅਦ, ਪੈਦਾ ਹੋਏ ਮੁਫਤ ਫੈਟੀ ਐਸਿਡ ਦਾ ਵਿਸ਼ਲੇਸ਼ਣ ਕੀਤਾ ਗਿਆ।ਇਹਨਾਂ ਮਿਆਰੀ ਸਥਿਤੀਆਂ ਦੇ ਤਹਿਤ, ਲਗਭਗ 10% ਮੁਫਤ ਫੈਟੀ ਐਸਿਡ ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I [1] ਤੋਂ ਬਿਨਾਂ ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ ਮਿਸ਼ਰਣ ਵਿੱਚ ਸ਼ਾਮਲ ਕੀਤੇ ਗਏ ਫਾਸਫੋਲਿਪੀਡ ਸਬਸਟਰੇਟ ਤੋਂ ਜਾਰੀ ਕੀਤੇ ਜਾਂਦੇ ਹਨ।

ਸੈੱਲ ਪ੍ਰਯੋਗ:ਕੱਚੇ 264.7 ਸੈੱਲਾਂ ਨੂੰ DMEM ਨਾਲ 10% FBS ਅਤੇ 1% ਐਂਟੀਬਾਇਓਟਿਕਸ ਨਾਲ 37 ℃ ਵਿੱਚ 5% CO2 ਨਾਲ ਪੂਰਕ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ।ਸੰਖੇਪ ਵਿੱਚ, ਸੈੱਲਾਂ ਨੂੰ 96 ਖੂਹ ਦੀਆਂ ਪਲੇਟਾਂ (2) × 10 (5 ਸੈੱਲ / ਖੂਹ) 'ਤੇ ਬੀਜਿਆ ਗਿਆ ਸੀ।ਜਦੋਂ ਤੱਕ ਹੋਰ ਸੰਕੇਤ ਨਹੀਂ ਦਿੱਤਾ ਜਾਂਦਾ, LPS (1ug / ml) ਅਤੇ ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਨੂੰ ਜੋੜਿਆ ਗਿਆ ਸੀ ਅਤੇ 24 ਘੰਟਿਆਂ ਲਈ ਪ੍ਰਫੁੱਲਤ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ।ਮਾਧਿਅਮ ਵਿੱਚ PGE2 ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਨੂੰ PGE2 ਲਈ EIA ਕਿੱਟ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਕਰਕੇ ਮਾਪਿਆ ਗਿਆ ਸੀ।COX-2 ਇੰਡਕਸ਼ਨ ਤੋਂ ਬਾਅਦ PGE 2 ਦੇ ਉਤਪਾਦਨ 'ਤੇ ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਦੇ ਪ੍ਰਭਾਵ ਨੂੰ ਨਿਰਧਾਰਤ ਕਰਨ ਲਈ, ਸੈੱਲਾਂ ਨੂੰ 24 ਘੰਟਿਆਂ ਲਈ LPS (1 μ G / ml) ਨਾਲ ਮਿਲਾਇਆ ਗਿਆ ਅਤੇ ਚੰਗੀ ਤਰ੍ਹਾਂ ਧੋਤਾ ਗਿਆ।ਫਿਰ, ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਨੂੰ LPS ਤੋਂ ਬਿਨਾਂ ਜੋੜਿਆ ਗਿਆ ਅਤੇ ਸੈੱਲਾਂ ਨੂੰ ਹੋਰ 24 ਘੰਟਿਆਂ ਲਈ ਸੰਸ਼ੋਧਿਤ ਕੀਤਾ ਗਿਆ।PGE2 ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਮਾਧਿਅਮ ਤੋਂ ਮਾਪਿਆ ਗਿਆ ਸੀ।MTT ਪਰਖ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਕੱਚੇ ਸੈੱਲਾਂ 'ਤੇ ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਦੀ ਸਾਈਟੋਟੌਕਸਿਟੀ ਦੀ ਜਾਂਚ ਕਰਨ ਲਈ ਕੀਤੀ ਗਈ ਸੀ।100 μM 'ਤੇ ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਨੇ ਕੋਈ ਸਾਈਟੋਟੌਕਸਿਟੀ [1] ਨਹੀਂ ਦਿਖਾਈ।

ਪਸ਼ੂ ਪ੍ਰਯੋਗ:ਤੀਬਰ ਅਤੇ ਪੁਰਾਣੀ ਸੋਜਸ਼ ਵਾਲੇ ਜਾਨਵਰਾਂ ਦੇ ਮਾਡਲਾਂ 'ਤੇ ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਦੀ ਰੋਕਥਾਮ ਵਾਲੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦਾ ਮੁਲਾਂਕਣ ਕਰਨ ਲਈ, ਰੈਟ ਕੈਰੇਜੀਨਨ (ਸੀਜੀਐਨ) - ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਪਾਵ ਐਡੀਮਾ ਅਤੇ ਸਹਾਇਕ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਗਠੀਏ (ਏਆਈਏ) ਮਾਡਲਾਂ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਕੀਤੀ ਗਈ ਸੀ।ਸੰਖੇਪ ਵਿੱਚ, ਪਾਈਰੋਜਨ ਮੁਕਤ ਖਾਰੇ (0.05 ਮਿ.ਲੀ.) ਵਿੱਚ ਘੁਲਿਆ ਹੋਇਆ 1% CGN ਚੂਹਿਆਂ ਦੇ ਸੱਜੇ ਪਿਛਲੇ ਪੰਜੇ ਵਿੱਚ ਪੰਜੇ ਦੀ ਸੋਜ ਦੀ ਜਾਂਚ ਲਈ ਟੀਕਾ ਲਗਾਇਆ ਗਿਆ ਸੀ।5 ਘੰਟਿਆਂ ਬਾਅਦ, ਇਲਾਜ ਕੀਤੇ ਪੰਜਿਆਂ ਦੀ ਸੋਜ ਨੂੰ ਪਲੇਥੀਸਮੋਗ੍ਰਾਫ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਕਰਕੇ ਮਾਪਿਆ ਗਿਆ ਸੀ।ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਨੂੰ 0.5% CMC ਵਿੱਚ ਭੰਗ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ, CGN ਇੰਜੈਕਸ਼ਨ ਤੋਂ 1 ਘੰਟਾ ਪਹਿਲਾਂ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਦਿੱਤਾ ਗਿਆ ਸੀ।ਏਆਈਏ ਟੈਸਟ ਲਈ, ਚੂਹਿਆਂ ਦੇ ਸੱਜੇ ਪਿਛਲੇ ਪੰਜੇ ਵਿੱਚ ਖਣਿਜ ਤੇਲ ਵਿੱਚ ਭੰਗ ਮਾਈਕੋਬੈਕਟੀਰੀਅਮ ਲੈਕਟਿਸ (0.6 ਮਿ.ਲੀ. / ਚੂਹਾ) ਦਾ ਟੀਕਾ ਲਗਾ ਕੇ ਗਠੀਏ ਦੀ ਸੋਜਸ਼ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ।ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ ਮੈਨੂੰ ਹਰ ਰੋਜ਼ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਦਿੱਤਾ ਜਾਂਦਾ ਸੀ।ਇਲਾਜ ਕੀਤੇ ਅਤੇ ਇਲਾਜ ਨਾ ਕੀਤੇ ਗਏ ਪੰਜਿਆਂ ਦੇ ਵਿਸਤਾਰ ਨੂੰ ਪਲੇਥੀਸਮੋਗ੍ਰਾਫ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਕਰਕੇ ਮਾਪਿਆ ਗਿਆ ਸੀ।

ਹਵਾਲੇ:[1] ਕਿਮ ਐਸਵਾਈ, ਏਟ ਅਲ.ਟੈਨਸ਼ਿਨੋਨ I ਦੇ ਪ੍ਰਭਾਵਾਂ ਨੂੰ ਸਾਲਵੀਆ ਮਿਲਟੀਓਰਿਜ਼ਾ ਬੰਜ ਤੋਂ ਅਰਾਚੀਡੋਨਿਕ ਐਸਿਡ ਮੈਟਾਬੋਲਿਜ਼ਮ ਅਤੇ ਵਿਵੋ ਇਨਫਲਾਮੇਟਰੀ ਜਵਾਬਾਂ ਵਿੱਚ ਅਲੱਗ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਹੈ।Phytother Res.2002 ਨਵੰਬਰ;16(7):616-20.