اسورينټين;Homoorientin CAS شمیره 4261-42-1
اړین معلومات
چینایي نوم: isolysine
انګلیسي نوم: isoorientin
انګریزي عرف: homoorientin;(1S)-1,5-anhydro-1-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-D-glucitol
CAS شمیره: 4261-42-1
مالیکولر فورمول: C21H20O11
مالیکولر وزن: 448.3769
فزیک کیمیکل ملکیتونه
پاکوالی: له 99٪ څخه پورته، د کشف طریقه: HPLC.
کثافت: 1.759g/cm3
د تودوخې نقطه: 856.7 ° C په 760 mmHg کې
د فلش نقطه: 303.2 ° C
د بخار فشار: 2.9e-31mmhg په 25 ° C
د آیسورینټین بیولوژیکي فعالیت
تفصیل:isoorientin یو اغیزمن COX-2 مخنیوی کونکی دی چې د IC50 ارزښت 39 μM لري.
اړونده کټګورۍ:
د څیړنې ساحه >> سرطان طبیعي محصولات >> فلاوونایډونه
د څیړنې ساحه >> التهاب / معافیت
هدف: cox-2:39 μM (IC50)
په ویټرو مطالعاتو کې:Isoorientin د Pueraria tuberosa د تیوبر څخه د cyclooxygenase-2 (COX-2) انتخابی مخنیوی دی [1].PANC-1 او patu-8988 حجرې د Isoorientin (0,20,40,80 او 160 μM) په شتون کې د 24 ساعتونو لپاره وده کوي او د CCK8 محلول اضافه کوي.په 20، 40، 80 او 160 μ کې د M غلظت کې، د حجرو وړتیا د پام وړ کمه شوه. Isoorientin (0,20,40,80 او 160) د PANC-1 لپاره د حجرو μM لپاره کارول کیده؛0، 20، 40، 80160 او 320 μM د 24 ساعتونو لپاره د patu-8988) کلتور لپاره کارول شوی، او د P بیان د لویدیځ بلاټ - AMPK او AMPK لخوا ارزول شوی.د Isoorientin درملنې وروسته د p-ampk څرګندونه زیاته شوې.بیا، په shRNA ګروپ کې، د 80 μM غلظت د Isoorientin اغیز معلومولو لپاره.په shRNA ګروپ کې د AMPK او p-ampk د څرګندولو کچه د وحشي ډوله PC حجرو (WT) په پرتله خورا ټیټه وه او هغه ګروپ چې د منفي کنټرول لینټیو ویروس (NC) سره لیږدول شوي [2].
د ویوو مطالعاتو کې:په 10 mg/kg او 20 mg/kg بدن وزن کې د Isoorientin سره درملنه شوي حیوانات په ترتیب سره د 1.19 ± 0.05 mm او 1.08 ± 0.04 mm د منځنۍ چوکۍ ضخامت سره د پنجو اذیما کې د احصایوي پلوه د پام وړ کمښت درلود.دا وښودله چې اسوریینټین د کنټرول ګروپ په پرتله د پام وړ د پښو اذیما کمه کړې [3].
د حجرو تجربه:PANC-1 او patu-8988 حجرې په 96 څاه تختو کې واکسین شوي.هر څاه ~ 5000 حجرې او 200 حجرې μL منځني 10٪ FBS لري.کله چې په هر څاه کې حجرې د 70٪ ترکیب ته ورسیدې، منځنی بدل شو او د FBS وړیا متوسطه د مختلف غلظت سره د isoorientin اضافه شوه.د 24 ساعتونو وروسته، حجرې یو ځل د PBS سره مینځل شوي، د کلتور منځنی چې isoorientin پکې شامل دي له مینځه وړل شوي، او 100٪ μL FBS وړیا منځنۍ او 10 μL د حجرو شمیرنې کټ 8 (CCK8) ریجنټ اضافه شوي.حجرې د نورو 1-2 ساعتونو لپاره په 37 ℃ کې کیښودل شوې ، او د هر څاه جذب په 490 nm کې د ELISA ریډر په کارولو سره کشف شو.د حجرو وړتیا په جذب کې د ډیری بدلون په توګه څرګندیږي [2].
د حیواناتو تجربه:د پنجو د اذیما د موډل په صورت کې، موږکانو [3] ته isoorientin یا celecoxib intraperitoneally ورکړل شول، او carrageenan یو ساعت وروسته په مستقیم ډول په پنجو کې داخل شو.د ایربیګ ماډل کې، ټولې درملنې په مستقیم ډول د کیریجینان سره د کڅوړې غار ته ننوځي.isoorientin په کیپسول کې د کیریجینان انجیکشن څخه 3 ساعته دمخه انجیکشن شوی و.Isoorientin او celecoxib موږکانو ته ورکړل شوي.د isoorientin (100 mg/ml) او celecoxib (100 mg/ml) د ذخیرې محلولونه په DMSO کې چمتو شوي او د درملنې په جریان کې نور هم کم شوي.حیوانات په لاندې پنځو مختلفو ګروپونو ویشل شوي وو: کنټرول (DMSO درملنه)؛درملنه شوی carrageenan (0.5 ml (1.5% (w/V) carrageenan په نس کې)؛ درملنه carrageenan + celecoxib (20mg / kg د بدن وزن)؛ درملنه carrageenan + isoorientin (10 mg / kg د بدن وزن)؛ د carrageenan + isoorientin (20mg/kg بدن وزن) درملنه د بدن وزن کیلوګرامه).
حواله:[1].سمالتا M، et al.Isoorientin، د Pueraria tuberosa د تیوبرونو څخه د Cyclooxygenase-2 (COX-2) انتخابی مخنیوی کوونکی.د نیټ پروډ کمیون.2015 اکتوبر؛ 10 (10): 1703-4.
[۲] .Ye T، et al.Isoorientin apoptosis هڅوي، د پانقراس د سرطان په حجرو کې د AMPK سیګنل فعالولو سره د VEGF سرایت کموي، او د VEGF سرایت کموي.آنکو هلته په نښه کوي.2016 دسمبر 12؛ 9:7481-7492.
[۳] .Anilkumar K، et al.د Isoorientin د التهاب ضد ملکیتونو ارزونه د Pueraria tuberosa له تیوبرونو څخه جلا شوی.د اکسیډ میډ سیل لانګیف.2017؛2017:5498054.