Prim-O-glucosilcimifugina
Aplicação de Prim-O-glucosilcimifugina
A Prim-o-glucosilcimifugina tem potentes efeitos anti-inflamatórios.A expressão de iNOS e COX-2 pode ser inibida regulando a transdução de sinal JAK2/STAT3.
Nome da Prim-O-glucosilcimifugina
Nome chinês:Glicosídeo de cimicifugina
Nome inglês:(2S)-2-(2-hidroxipropan-2-il)-4-metoxi-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihidroxi-6-(hidroximetil)oxano -2-il]oximetil]-2,3-di-hidrofuro[3,2-g]cromen-5-ona
chinêsAlias:Cimicifugina
Bioatividade da Prim-O-glucosilcimifugina
Descrição:
prim-o-glucosilcimifugina tem potentes efeitos anti-inflamatórios.A expressão de iNOS e COX-2 pode ser inibida regulando a transmissão de sinal JAK2 / STAT3
Categorias relevantes:
Via de sinalização > > imunidade e inflamação > > óxido nítrico sintase
Campo de pesquisa > > inflamação/imunidade
Produtos Naturais > > outros
Alvo:iNOS
COX-2
Estudo in vitro:
prim-o-glucosilglicina (POG) é o maior teor de cromona e um dos principais componentes ativos em Fangfeng (RS).A Prim-o-glucosilglicina desempenha um papel anti-inflamatório em macrófagos 264,7 brutos, inibindo a transdução de sinal JAK2 / STAT3 e inibindo a expressão de iNOS e COX-2.A citotoxicidade do prim-o-glucósido em macrófagos 264.7 brutos activados com LPS foi medida.Use LPS (1 μ G/ml) e concentrações crescentes de prim-o-glucosilglicina (15, 50 e 100 μ G/ml) por 24 horas, e a viabilidade celular foi avaliada pelo ensaio CCK-8.Comparado com células tratadas com DMSO (controle), 24 horas e exposição a 15-100 μ Após g/ml de prim-o-glicosídeo, a viabilidade celular não foi afetada significativamente.A fim de estudar o efeito anti-inflamatório da prim-o-glucosilglicina, foi examinado se a prim-o-glucosilglicina pode afetar a síntese de NO em células 264.7 brutas ativadas por LPS.Use LPS (1 μ G/ml) e várias concentrações de prim-o-glucosilglicina (15, 50 e 100 μ G/ml) por 24 horas.A concentração não foi medida no sobrenadante da cultura pela reação de Griess.A concentração de no no sobrenadante da cultura aumentou significativamente com a exposição ao LPS, e o prim-o-glicosídeo inibiu significativamente o LPS e não induziu a produção de uma maneira dependente da concentração [1].
Estudo In Vivo
o fluido de lavagem broncoalveolar (BALF) foi coletado 7 horas após a administração de lipopolissacarídeo (LPS), e o nível de citocinas em BALF foi medido por ELISA.Comparado com o grupo controle, os níveis de TNF em BALF-α, IL-1 β e IL-6 aumentaram significativamente.No entanto, o pré-tratamento com prime-o-glucosilglicina (2,5, 5 ou 10 mg / kg) reduziu significativamente o TNF-α, IL-1 β e IL-6 de maneira dose-dependente (P < 0,05, P < 0,05, 0,01 ) [1].
Experiência de célula
O kit de contagem de células (CCK-8) foi usado para determinar a concentração citotóxica de prim-o-glucosilglicina.Em suma, as células 264,7 brutas foram tratadas com 1 por poço × A densidade de 104 células foi inoculada em 96 poços e incubada durante a noite.Em seguida, use 1 μ As células foram estimuladas com g/ml de LPS e tratadas com várias concentrações de prim-o-glucosilglicina (15, 50 e 100 μ g/mL; Medchem express, Princeton, NJ, EUA) ou tratamento com DMSO.Após incubação a 37 ℃ por 24 horas, a solução de CCK-8 foi adicionada a cada poço e incubada por mais uma hora.A absorbância foi medida em 450 nm usando um leitor de microplacas [1].
Experiência com animais
camundongos [1] Camundongos machos BALB/C, com 8 semanas de idade, pesando cerca de 18 a 20g.Os camundongos foram divididos aleatoriamente em 5 grupos: grupo controle;grupo LPS;LPS + prime-o-glucosilglicina (2,5, 5 ou 10mg/kg de peso corporal).Prime-o-glucosilglicina foi administrada por via intraperitoneal.Após 1 hora, os camundongos do grupo LPS e do grupo LPS + prime-o-glicosilglicina receberam 50 mg / L intranasal (in) (200 mg / L) μ LLPs para induzir lesão pulmonar aguda.Os camundongos de controle receberam 50% intranasal (in) sem LPS μ LPBS
[1]
Referência:
[1].Zhou J, et ai.Prim-O-glucosilcimifugina atenua a resposta inflamatória induzida por lipopolissacarídeos em macrófagos RAW 264.7.Farmacologia Mag.2017 Jul-Set;13(51):378-384.
[2].Chen N, et ai.Prime-O-glucosilcimifugina atenua a lesão pulmonar aguda induzida por lipopolissacarídeos em camundongos.Int Imunopharmacol.2013 Jun;16(2):139-47.
Propriedades físico-químicas da Prim-O-glucosilcimifugina
Densidade: 1,5 ± 0,1 g/cm3
Ponto de ebulição: 736,9 ± 60,0 ° C a 760 mmHg
Fórmula molecular: C22H28O11
Peso Molecular: 468,451
Ponto de inflamação: 255,0 ± 26,4 ° C
Massa exata: 468.163147
PSA: 168,28000
LogP:-1,35
Pressão de vapor: 0,0 ± 2,5 mmHg a 25 ° C
Índice de refração: 1,648
Informações de segurança de Prim-O-glucosilcimifugina
Declaração de segurança (Europa): 24/25
Código Aduaneiro: 29389090
Pseudônimo inglês de Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]benzopiran-5-ona,7-[(β-D-glucopiranosiloxi)metil]-2,3-di-hidro-2-(1-hidroxi-1-metiletil)- 4-metoxi-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hidroxipropan-2-il)-4-metoxi-5-oxo-2,3-di-hidro-5H-furo[3,2-g]cromen-7-il]metil β- D-glucopiranosídeo
N1606
[(2S)-2-(2-Hidroxi-2-propanil)-4-metoxi-5-oxo-2,3-di-hidro-5H-furo[3,2-g]cromen-7-il]metil β- D-glucopiranosídeo
Prim-O-glucosilcimifugina