Produse

Descriere:izoorientina este un inhibitor eficient de COX-2 cu o valoare IC50 de 39 μM.

Categorii relevante:
Domeniul de cercetare > > cancer Produse naturale > > flavonoide
Domeniul de cercetare > > inflamatie / imunitate
Țintă: cox-2:39 μ M (IC50)

Studii in vitro:Izoorientina este un inhibitor selectiv al ciclooxigenazei-2 (COX-2) din tuberculul de Pueraria tuberosa [1].Celulele PANC-1 și patu-8988 au fost tratate cu Isoorientin (0,20,40,80 și 160 μ M) Se cresc în prezența timp de 24 de ore și se adaugă soluție CCK8.La 20, 40, 80 și 160 μ La concentrația de M, viabilitatea celulară a scăzut semnificativ. Isoorientina (0,20,40,80 și 160) a fost utilizată pentru celulele μ M pentru PANC-1;0, 20, 40, 80160 și 320 μM au fost utilizate pentru cultura patu-8988) timp de 24 de ore, iar expresia P a fost evaluată prin Western blot - AMPK și AMPK.Expresia p-ampk a crescut după tratamentul cu izoorientină.Apoi, în grupul shRNA, concentrație de 80 μ M pentru a detecta efectul izoorientinei.Nivelurile de expresie ale AMPK și p-ampk în grupul shRNA au fost mult mai mici decât cele din celulele PC de tip sălbatic (WT) și grupul transfectat cu lentivirus de control negativ (NC) [2].

Studii in vivo:Animalele tratate cu Isoorientin la 10 mg/kg și 20 mg/kg greutate corporală au avut o reducere semnificativă statistic a edemului ghearelor, cu o grosime medie a vârfului de 1,19 ± 0,05 mm și, respectiv, 1,08 ± 0,04 mm.Acest lucru a arătat că Isoorientin a redus semnificativ edemul labei în comparație cu grupul de control [3].

Experiment cu celule:Celulele PANC-1 și patu-8988 au fost inoculate pe plăci cu 96 de godeuri.Fiecare godeu conține ~ 5000 de celule și 200 de celule μ L mediu care conține 10% FBS.Când celulele din fiecare godeu au atins o confluență de 70%, mediul a fost schimbat și sa adăugat mediu fără FBS cu diferite concentrații de izoorientină.După 24 de ore, celulele au fost spălate o dată cu PBS, mediul de cultură care conține izoorientină a fost aruncat și s-a adăugat 100% mediu fără FBS μL și 10 μL reactiv kit de numărare a celulelor 8 (CCK8).Celulele au fost incubate la 37 ℃ pentru încă 1-2 ore, iar absorbanța fiecărui godeu a fost detectată la 490 nm folosind un cititor ELISA.Viabilitatea celulară este exprimată ca o modificare multiplă a absorbanței [2].

Experiment pe animale:în cazul modelului de edem la labei, șoarecilor [3] li sa administrat izoorientină sau celecoxib intraperitoneal, iar caragenanul a fost injectat direct în labă o oră mai târziu.La modelul airbag, toate tratamentele intră în cavitatea pungii direct cu caragenan.izoorientina a fost injectată cu 3 ore înainte ca caragenanul să fie injectat în capsulă.Izoorientină și celecoxib au fost administrate la șoareci.Soluțiile stoc de izoorientină (100 mg/ml) și celecoxib (100 mg/ml) au fost preparate în DMSO și diluate în continuare în timpul tratamentului.Animalele au fost împărțite în următoarele cinci grupuri diferite: martor (tratat cu DMSO);Caragenan tratat (0,5 ml (1,5% (g/V) caragenan în saramură); Caragenan tratat + celecoxib (20mg/kg greutate corporală); Caragenan tratat + izoorientină (10 mg/kg greutate corporală); Tratat caragenan + izoorientină (20 mg/kg greutate corporală); kg greutate corporală).

Referinţă:[1].Sumalatha M, și colab.Isoorientin, un inhibitor selectiv al ciclooxigenazei-2 (COX-2) din tuberculii de Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Oct;10(10):1703-4.
[2].Ye T, și colab.Izoorientina induce apoptoza, scade invazivitatea și reglează în jos secreția de VEGF prin activarea semnalizării AMPK în celulele canceroase pancreatice.Onco vizează acolo.2016 Dec 12;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, și colab.Evaluarea proprietăților antiinflamatorii ale izoorientinei izolate din tuberculii de Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.