Prim-O-glucosilcimifugin
Aplicarea Prim-O-glucosilcimifuginului
Prim-o-glucosilcimifuginul are efecte antiinflamatorii puternice.Expresia iNOS și COX-2 poate fi inhibată prin reglarea transducției semnalului JAK2 / STAT3.
Denumirea Prim-O-glucosilcimifuginei
Nume chinez:Cimicifugin glicozid
Nume englezesc:(2S)-2-(2-hidroxipropan-2-il)-4-metoxi-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihidroxi-6-(hidroximetil)oxan -2-il]oximetil]-2,3-dihidrofuro[3,2-g]cromen-5-onă
chinezAlias:Cimicifugin
Bioactivitatea Prim-O-glucosilcimifuginului
Descriere:
prim-o-glucosilcimifuginul are efecte antiinflamatorii puternice.Expresia iNOS și COX-2 poate fi inhibată prin reglarea transd semnalului JAK2 / STAT3
Categorii relevante:
Cale de semnalizare > > imunitate și inflamație > > oxid nitric sintetaza
Domeniul de cercetare > > inflamatie / imunitate
Produse naturale >> altele
Ţintă:iNOS
COX-2
Studiu in vitro:
prim-o-glucosilglicina (POG) este cel mai mare conținut de cromon și una dintre principalele componente active din Fangfeng (RS).Prim-o-glucosilglicina joacă un rol antiinflamator în macrofagele 264.7 brute prin inhibarea transducției semnalului JAK2 / STAT3 și inhibarea expresiei iNOS și COX-2.A fost măsurată citotoxicitatea prim-o-glucozidei pe macrofagele 264,7 brute activate cu LPS.Utilizați LPS (1 μ G / ml) și concentrații crescânde de prim-o-glucosilglicină (15, 50 și 100 μ G / ml) timp de 24 de ore, iar viabilitatea celulară a fost evaluată prin testul CCK-8.Comparativ cu celulele tratate cu DMSO (martor), 24 de ore și expunerea la 15-100 μ După g/ml prim-o-glucozidă, viabilitatea celulelor nu a fost afectată semnificativ.Pentru a studia efectul antiinflamator al prim-o-glucosilglicinei, a fost examinat dacă prim-o-glucosilglicina poate afecta sinteza NO în celulele 264,7 brute activate cu LPS.Utilizați LPS (1 μ G / ml) și diferite concentrații de prim-o-glucosilglicină (15, 50 și 100 μ G / ml) timp de 24 de ore.Concentrația nu a fost măsurată în supernatantul culturii prin reacția Griess.Concentrația de no în supernatantul culturii a crescut semnificativ odată cu expunerea la LPS, iar prim-o-glucozidul a inhibat semnificativ LPS nu a indus producție într-o manieră dependentă de concentrație [1].
Studiu in vivo
Lichidul de lavaj bronhoalveolar (BALF) a fost colectat la 7 ore după administrarea lipopolizaharidei (LPS), iar nivelul de citokine din BALF a fost măsurat prin ELISA.În comparație cu grupul de control, nivelurile de TNF în BALF-α, IL-1 β și IL-6 au crescut semnificativ.Cu toate acestea, pretratamentul cu prim-o-glucosilglicină (2,5, 5 sau 10 mg/kg) a redus semnificativ TNF-α, IL-1 β și IL-6 într-o manieră dependentă de doză (P < 0,05, P < 0,05, 0,01). ) [1].
Experimentul celular
Kitul de numărare a celulelor (CCK-8) a fost utilizat pentru a determina concentrația citotoxică de prim-o-glucosilglicină.Pe scurt, 264,7 celule brute au fost tratate cu 1 per godeu × Densitatea a 104 celule a fost inoculată în 96 de godeuri și incubate peste noapte.Apoi folosiți 1 μ Celulele au fost stimulate cu g/ml LPS și tratate cu diferite concentrații de prim-o-glucosilglicină (15, 50 și 100 μ g/mL; Medchem express, Princeton, NJ, SUA) sau tratament DMSO.După incubare la 37 ℃ timp de 24 de ore, soluția de CCK-8 a fost adăugată în fiecare godeu și incubată încă o oră.Absorbanța a fost măsurată la 450 nm folosind un cititor de microplăci [1].
Experiment pe animale
șoareci [1] șoareci masculi BALB / C, în vârstă de 8 săptămâni, cântărind aproximativ 18 până la 20 g.Șoarecii au fost împărțiți aleatoriu în 5 grupuri: grupul de control;grup LPS;LPS + prim-o-glucosilglicină (2,5, 5 sau 10 mg/kg greutate corporală).Prim-o-glucosilglicina a fost administrată intraperitoneal.După 1 oră, șoarecilor din grupul LPS și grupul LPS + prim-o-glucosilglicină li s-au administrat 50 mg / L intranazal (in) (200 mg / L) μ LLP pentru a induce leziuni pulmonare acute.Șoarecilor de control li s-a administrat 50% intranazal (in) fără LPS μ LPBS
[1]
Referinţă:
[1].Zhou J, şi colab.Prim-O-glucosilcimifuginul atenuează răspunsul inflamator indus de lipopolizaharide în macrofage RAW 264.7.Pharmacogn Mag.2017 iulie-sept;13(51):378-384.
[2].Chen N, şi colab.Prim-O-glucosilcimifuginul atenuează leziunea pulmonară acută indusă de lipopolizaharide la șoareci.Int Imunofarmacol.2013 iunie;16(2):139-47.
Proprietățile fizico-chimice ale Prim-O-glucosilcimifuginei
Densitate: 1,5 ± 0,1 g/cm3
Punct de fierbere: 736,9 ± 60,0 ° C la 760 mmHg
Formula moleculară: C22H28O11
Greutate moleculară: 468,451
Punct de aprindere: 255,0 ± 26,4 °C
Masa exactă: 468,163147
PSA: 168,28000
LogP:-1,35
Presiune aburului: 0,0 ± 2,5 mmHg la 25 ° C
Indice de refracție: 1,648
Informații privind siguranța Prim-O-glucosilcimifuginului
Declarație de siguranță (Europa): 24/25
Cod vamal: 29389090
Alias englezesc al Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]benzopiran-5-onă,7-[(β-D-glucopiranosiloxi)metil]-2,3-dihidro-2-(1-hidroxi-1-metiletil)- 4-metoxi-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-hidroxipropan-2-il)-4-metoxi-5-oxo-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]cromen-7-il]metil p- D-glucopiranozidă
N1606
[(2S)-2-(2-hidroxi-2-propanil)-4-metoxi-5-oxo-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]cromen-7-il]metil p- D-glucopiranozidă
Prim-O-glucosilcimifugin