Acidul Salvianolic C
Scop
Acidul Salvianolic C este un inhibitor necompetitiv al citocromului p4502c8 (cyp2c8) și un inhibitor mixt al citocromului P4502J2 (CYP2J2) cu intensitate medie.Valorile sale Ki pentru cyp2c8 și CYP2J2 sunt 4,82 μM și respectiv 5,75 μM
Nume englezesc
(2R)-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]-2- acid propenoil}oxi)propanoic
Alias englezesc
(2R)-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]prop-2 acid -enoil}oxi)propanoic
(2R)-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]-2- acid propenoil}oxi)propanoic
Acid benzenpropanoic, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-4-benzofuranil]-1-oxo-2-propen-1-il]oxi]-3, 4-dihidroxi-, (αR)-
Acidul Salvianolic C
Proprietățile fizico-chimice ale acidului salvianolic C
Densitate: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Punct de fierbere: 844,2 ± 65,0 ° C la 760 mmHg
Formula moleculară: C26H20O10
Greutate moleculară: 492,431
Punct de aprindere: 464,4 ± 34,3 ° C
Masa exactă: 492,105652
PSA: 177,89000
LogP: 3.12
Presiunea aburului: 0,0 ± 3,3 mmHg la 25 ° C
Indicele de refracție: 1,752
Bioactivitatea acidului Salvianolic C
Descriere:
Acidul Salvianolic C este un inhibitor necompetitiv al citocromului p4502c8 (cyp2c8) și un inhibitor mixt al citocromului P4502J2 (CYP2J2) cu intensitate medie.Valorile sale Ki pentru cyp2c8 și CYP2J2 sunt 4,82 μM și respectiv 5,75 μM.
Categorii relevante:
Cale de semnalizare > > enzimă metabolică / protează > > citocrom P450
Domeniul de cercetare >> cancer
Produse naturale >> altele
Ţintă:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
Studiu in vitro:
Acidul Salvianolic C este un inhibitor mixt moderat al inhibitorului necompetitiv al cyp2c8 și al CYP2J2.KIS ale cyp2c8 și CYP2J2 sunt 4,82 și, respectiv, 5,75 μ M[1]。 1 și 5 μ M acid salvianolic C (SALC) pot inhiba în mod semnificativ nicio producție de LPS indusă.Acidul Salvianolic C a redus semnificativ expresia iNOS.Acidul Salvianolic C inhibă TNF-α indus de LPS, IL-1 β, IL-6 și IL-10 au fost supraproduse.Acidul Salvianolic C inhibă activarea NF-κ B indusă de LPS.Acidul Salvianolic C a crescut, de asemenea, expresia Nrf2 și HO-1 în microglia BV2 [2].
Studii in vivo:
Tratamentul cu acid Salvianolic C (20mg/kg) a redus semnificativ latența de evadare.În plus, tratamentul cu SALC (10 și 20 mg/kg) a crescut semnificativ numărul de traversări ale platformei în comparație cu grupul model LPS.În comparație cu grupul model, administrarea sistemică de acid salvianolic C a redus nivelul creierului de TNF-α, IL-1 β și IL-6.Nivelurile de iNOS și COX-2 în cortexul cerebral și hipocampul șobolanilor au fost mai mari decât cele din grupul de control, în timp ce tratamentul cu acid salvianolic C a reglat în mod semnificativ cortexul și hipocampul.Tratamentul cu acid Salvianolic C (5, 10 și 20 mg/kg) a crescut nivelul p-ampk, Nrf2, HO-1 și NQO1 în cortexul cerebral și hipocampul de șobolan într-o manieră dependentă de doză [2].
Referinţă:
[1].Xu MJ, și colab.Efectele inhibitoare ale componentelor Danshen asupra CYP2C8 și CYP2J2.Chem Biol Interact.1 iunie 2018;289:15-22.
[2].Song J, și colab.Activarea semnalizării Nrf2 de către acidul salvianolic C atenuează răspunsul inflamator mediat de NF κ B atât in vivo, cât și in vitro.Int Imunofarmacol.Octombrie 2018;63:299-310.
