Галангин CAS № 548-83-4
Физические и химические свойства
Псевдоним:гаолян куркумин;3,5,7-тригидроксифлавон,
Английское имя:галангин,
Английский псевдоним:3,5,7-тригидроксифлавон;3,5,7-тригидрокси-2-фенилхромен-4-он
Молекулярная структура
1. Молярный показатель преломления: 69,55.
2. Молярный объем (м3/моль): 171,1
3. Изотонический удельный объем (90,2k): 519,4
4. Поверхностное натяжение (дин/см): 84,9
5. Поляризуемость (10-24см3): 27,57
Вычислительная химия
1. Эталонное значение для расчета гидрофобного параметра (xlogp): нет
2. Количество доноров водородных связей: 3
3. Количество рецепторов водородной связи: 5
4. Количество вращающихся химических связей: 1
5. Количество таутомеров: 24.
6. Площадь поверхности топологической молекулярной полярности 87
7. Количество тяжелых атомов: 20
8. Поверхностный заряд: 0
9. Сложность: 424
10. Количество изотопных атомов: 0
11. Определить количество атомных стереоцентров: 0
12. Количество неопределенных атомных стереоцентров: 0
13. Определить количество стереоцентров химической связи: 0
14. Количество неопределенных стереоцентров химической связи: 0
15. Количество звеньев ковалентной связи: 1
Фармакологическое действие
Галангин может мутировать Salmonella typhimurium TA98 и TA100 и обладает противовирусным эффектом.
Исследование in vitro
Галангин ингибировал катаболизм ДМБА дозозависимым образом.Галангин также ингибировал образование аддуктов ДМБА-ДНК и предотвращал ингибирование роста клеток, вызванное ДМБА.В интактных клетках и микросомах, выделенных из клеток, обработанных DMBA, галангин вызывал эффективное дозозависимое ингибирование активности CYP1A1, измеряемой активностью этоксипурин-о-деацетилазы.Анализ кинетики ингибирования по двойной обратной диаграмме показал, что галангин ингибирует активность CYP1A1 неконкурентным образом.Галангин приводит к увеличению уровня мРНК CYP1A1, указывая на то, что он может быть агонистом рецептора ароматических углеводородов, но ингибирует мРНК CYP1A1 (TCDD), индуцированную ДМБА или 2,3,5,7-тетрахлордибензо-п-диоксином.Галангин также ингибирует DMBA или TCDD-индуцированную транскрипцию репортерных векторов, содержащих промотор CYP1A1 [1].Обработка галангином ингибировала пролиферацию клеток и индуцировала аутофагию (130 мкМ) и апоптоз (370 мкМ). 3, и (3) повышенный процент клеток с вакуолями. Экспрессия р53 также увеличивалась. Аутофагия, индуцированная галангином, ослаблялась путем ингибирования р53 в клетках HepG2, а сверхэкспрессия р53 в клетках Hep3B восстанавливала более высокий процент клеточных вакуолей, индуцированных галангином, до нормального уровня [2].
Клеточный эксперимент
Клетки (5,0 × 103) инокулировали и обрабатывали различными концентрациями галангина в 96-луночных планшетах в разное время.Путем добавления 10 мкл 5 мг/мл раствора МТТ определяют количество живых клеток в каждой лунке.После инкубации при 37 ℃ в течение 4 часов клетки растворяли в 100% растворе, содержащем 20% SDS и 50% мкл раствора диметилформамида.Оптическую плотность количественно определяли с использованием спектрофотометра varioskan flash reader при тестовой длине волны 570 нм и эталонной длине волны 630 нм.
