Товары

Описание:изоориентин является эффективным ингибитором ЦОГ-2 со значением IC50 39 мкМ.

Соответствующие категории:
Область исследований > > рак Натуральные продукты > > флавоноиды
Область исследования > > воспаление/иммунитет
Цель: cox-2:39 мкМ (IC50)

Исследования in vitro:Изоориентин является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) из ​​клубней Pueraria tuberosa [1].Клетки PANC-1 и patu-8988 обрабатывали изоориентином (0, 20, 40, 80 и 160 мкМ), выращивали в присутствии в течение 24 часов и добавляли раствор CCK8.При 20, 40, 80 и 160 мкМ при концентрации М жизнеспособность клеток значительно снижалась. Изоориентин (0,20,40,80 и 160) использовали для клеток мкМ для PANC-1;0, 20, 40, 80160 и 320 мкМ использовали для культуры patu-8988) в течение 24 часов, и экспрессию P оценивали вестерн-блоттингом - AMPK и AMPK.Экспрессия p-ampk увеличивалась после обработки изоориентином.Затем в группе кшРНК концентрация 80 мкМ для обнаружения эффекта изоориентина.Уровни экспрессии AMPK и p-ampk в группе кшРНК были намного ниже, чем в клетках PC дикого типа (WT) и в группе, трансфицированной лентивирусом отрицательного контроля (NC) [2].

Исследования in vivo:У животных, получавших изоориентин в дозах 10 мг/кг и 20 мг/кг массы тела, наблюдалось статистически значимое уменьшение отека копытца со средней толщиной пика 1,19 ± 0,05 мм и 1,08 ± 0,04 мм соответственно.Это показало, что изоориентин значительно уменьшал отек лапы по сравнению с контрольной группой [3].

Клеточный эксперимент:Клетки PANC-1 и patu-8988 инокулировали на 96-луночные планшеты.Каждая лунка содержит ~ 5000 клеток и 200 клеток мкл среды, содержащей 10% FBS.Когда клетки в каждой лунке достигали 70% слияния, среду меняли и добавляли среду без FBS с различными концентрациями изоориентина.Через 24 часа клетки один раз промывали PBS, культуральную среду, содержащую изоориентин, удаляли и добавляли 100% мкл среды без FBS и 10 мкл реагента набора 8 для подсчета клеток (CCK8).Клетки инкубировали при 37°С в течение еще 1-2 часов и определяли оптическую плотность каждой лунки при 490 нм с использованием считывателя ELISA.Жизнеспособность клеток выражают в виде многократного изменения оптической плотности [2].

Эксперимент на животных:в случае модели отека лапы мышам [3] внутрибрюшинно вводили изоориентин или целекоксиб, а через час прямо в лапу вводили каррагинан.В модели с воздушной подушкой все средства поступают в полость сумки непосредственно с каррагинаном.изоориентин вводили за 3 часа до введения каррагинана в капсулу.Мышам вводили изоориентин и целекоксиб.Исходные растворы изоориентина (100 мг/мл) и целекоксиба (100 мг/мл) готовили в ДМСО и дополнительно разбавляли во время обработки.Животные были разделены на следующие пять разных групп: контрольная (обработанная ДМСО);Обработанный каррагинан (0,5 мл (1,5% (масса/объем) каррагинана в рассоле); Обработанный каррагинан + целекоксиб (20 мг/кг массы тела); Обработанный каррагинан + изоориентин (10 мг/кг массы тела); Обработанный каррагинан + изоориентин (20 мг/кг массы тела). кг массы тела).

Ссылка:[1].Сумалата М. и соавт.Изоориентин, селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) из ​​клубней Pueraria tuberosa.Нац Прод коммун.2015 Окт;10(10):1703-4.
[2].Йе Т и др.Изоориентин индуцирует апоптоз, снижает инвазивность и подавляет секрецию VEGF путем активации передачи сигналов AMPK в раковых клетках поджелудочной железы.Onco нацеливается на Ther.2016 12 декабря; 9: 7481-7492.
[3].Анилкумар К. и др.Оценка противовоспалительных свойств изоориентина, выделенного из клубней Pueraria tuberosa.Оксид Мед Селл Лонгев.2017;2017:5498054.