Сальвианоловая кислота С
Цель
Сальвианоловая кислота С является неконкурентным ингибитором цитохрома p4502c8 (cyp2c8) и смешанным ингибитором цитохрома P4502J2 (CYP2J2) средней интенсивности.Его значения Ki для cyp2c8 и CYP2J2 составляют 4,82 мкМ и 5,75 мкМ соответственно.
Английское имя
(2R)-3-(3,4-Дигидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дигидроксифенил)-7-гидрокси-1-бензофуран-4-ил]-2- пропеноил}окси)пропановая кислота
Английский псевдоним
(2R)-3-(3,4-дигидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дигидроксифенил)-7-гидрокси-1-бензофуран-4-ил]проп-2 -еноил}окси)пропановая кислота
(2R)-3-(3,4-Дигидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дигидроксифенил)-7-гидрокси-1-бензофуран-4-ил]-2- пропеноил}окси)пропановая кислота
Бензолпропановая кислота, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-дигидроксифенил)-7-гидрокси-4-бензофуранил]-1-оксо-2-пропен-1-ил]окси]-3, 4-дигидрокси-, (αR)-
Сальвианоловая кислота С
Физико-химические свойства сальвианоловой кислоты C
Плотность: 1,6 ± 0,1 г/см3
Температура кипения: 844,2 ± 65,0°С при 760 мм рт.ст.
Молекулярная формула: C26H20O10
Молекулярный вес: 492,431
Температура вспышки: 464,4 ± 34,3°С
Точная масса: 492.105652
СРП: 177.89000
ЛогП: 3,12
Давление пара: 0,0 ± 3,3 мм рт.ст. при 25°C
Показатель преломления: 1,752
Биоактивность сальвианоловой кислоты C
Описание:
Сальвианоловая кислота С является неконкурентным ингибитором цитохрома p4502c8 (cyp2c8) и смешанным ингибитором цитохрома P4502J2 (CYP2J2) средней интенсивности.Его значения Ki для cyp2c8 и CYP2J2 составляют 4,82 мкМ и 5,75 мкМ соответственно.
Соответствующие категории:
Сигнальный путь > > метаболический фермент/протеаза > > цитохром Р450
Область исследования > > рак
Натуральные продукты > > другие
Цель:
CYP2C8: 4,82 мкМ (Ки)
CYP2J2: 5,75 мкМ (Ки)
Исследование in vitro:
Сальвианоловая кислота С является умеренным смешанным ингибитором неконкурентного ингибитора cyp2c8 и CYP2J2.KIS cyp2c8 и CYP2J2 составляют 4,82 и 5,75 мкМ соответственно. 1 и 5 мкМ сальвианоловой кислоты C (SALC) могут значительно ингибировать отсутствие продукции ЛПС.Сальвианоловая кислота С значительно снижала экспрессию iNOS.Сальвианоловая кислота C ингибирует LPS-индуцированный TNF-α, IL-1 β, IL-6 и IL-10 были сверхпродуцированы.Сальвианоловая кислота С ингибирует индуцированную липополисахаридами активацию NF-kB.Сальвианоловая кислота С также увеличивала экспрессию Nrf2 и HO-1 в микроглии BV2 [2].
Исследования in vivo:
Лечение сальвианоловой кислотой С (20 мг/кг) значительно уменьшило латентный период ускользания.Кроме того, обработка SALC (10 и 20 мг/кг) значительно увеличила количество пересечений платформы по сравнению с модельной группой LPS.По сравнению с модельной группой системное введение сальвианоловой кислоты С снижало уровни ФНО-α, ИЛ-1β и ИЛ-6 в головном мозге.Уровни iNOS и ЦОГ-2 в коре головного мозга и гиппокампе крыс были выше, чем в контрольной группе, в то время как обработка сальвианоловой кислотой С значительно снижала активность коры и гиппокампа.Лечение сальвианоловой кислотой С (5, 10 и 20 мг/кг) увеличивало уровни p-ampk, Nrf2, HO-1 и NQO1 в коре головного мозга и гиппокампе крыс дозозависимым образом [2].
Ссылка:
[1].Сюй М.Дж. и др.Ингибирующее действие компонентов Danshen на CYP2C8 и CYP2J2.Химическое биологическое взаимодействие.2018 1 июня;289:15-22.
[2].Сонг Дж. и др.Активация передачи сигналов Nrf2 сальвианоловой кислотой C ослабляет опосредованный NF k B воспалительный ответ как in vivo, так и in vitro.Int Immunopharmacol.2018 Октябрь;63:299-310.
