සැල්වියානොලික් අම්ලය සී
අරමුණ
සැල්වියානොලික් අම්ලය C යනු සයිටොක්‍රෝම් p4502c8 (cyp2c8) හි තරඟකාරී නොවන නිෂේධකයක් වන අතර මධ්‍යම තීව්‍රතාවයකින් යුත් සයිටොක්‍රෝම් P4502J2 (CYP2J2) මිශ්‍ර නිෂේධකයකි.cyp2c8 සහ CYP2J2 සඳහා එහි Ki අගයන් පිළිවෙලින් 4.82 μM සහ 5.75 μM වේ.
ඉංග්රීසි නම
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)- 7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}ඔක්සි) ප්‍රොපනොයික් අම්ලය
ඉංග්රීසි අන්වර්ථ නාමය
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -එනොයිල්}ඔක්සි) ප්‍රොපනොයික් අම්ලය
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}ඔක්සි) ප්‍රොපනොයික් අම්ලය
Benzenepropanoic අම්ලය, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-ඩයිහයිඩ්‍රොක්සි-, (αR)-
සැල්වියානොලික් අම්ලය සී
සැල්වියානොලික් අම්ලයේ භෞතික රසායනික ගුණ C
ඝනත්වය: 1.6 ± 0.1 g / cm3
තාපාංකය: 844.2 ± 65.0 ° C දී 760 mmHg
අණුක සූත්රය: C26H20O10
අණුක බර: 492.431
ෆ්ලෑෂ් පොයින්ට්: 464.4 ± 34.3 ° C
නියම ස්කන්ධය: 492.105652
PSA:177.89000
LogP: 3.12
වාෂ්ප පීඩනය: 25 ° C දී 0.0 ± 3.3 mmHg
වර්තන දර්ශකය: 1.752
සැල්වියානොලික් අම්ලයේ ජෛව ක්‍රියාකාරීත්වය C
විස්තර:
සැල්වියානොලික් අම්ලය C යනු සයිටොක්‍රෝම් p4502c8 (cyp2c8) හි තරඟකාරී නොවන නිෂේධකයක් වන අතර මධ්‍යම තීව්‍රතාවයකින් යුත් සයිටොක්‍රෝම් P4502J2 (CYP2J2) මිශ්‍ර නිෂේධකයකි.cyp2c8 සහ CYP2J2 සඳහා එහි Ki අගයන් පිළිවෙළින් 4.82 μM සහ 5.75 μM.
අදාළ කාණ්ඩ:
සංඥා මාර්ගය > > පරිවෘත්තීය එන්සයිම / ප්රෝටීස් > > සයිටොක්‍රෝම් P450
පර්යේෂණ ක්ෂේත්‍රය >> පිළිකා
ස්වභාවික නිෂ්පාදන > > වෙනත්
ඉලක්කය:
CYP2C8:4.82 μM (Ki)
CYP2J2:5.75 μM (Ki)
In Vitro අධ්‍යයනය:
සැල්වියානොලික් අම්ලය C යනු තරඟකාරී නොවන cyp2c8 inhibitor සහ CYP2J2 හි මධ්‍යස්ථ මිශ්‍ර නිෂේධනයකි.cyp2c8 සහ CYP2J2 හි KIS පිළිවෙළින් 4.82 සහ 5.75 වේ μM[1]。 1 සහ 5 μM සැල්වියානොලික් අම්ලය C (SALC) LPS ප්‍රේරිත නිෂ්පාදනයක් සැලකිය යුතු ලෙස වළක්වයි.සැල්වියානොලික් අම්ලය C iNOS හි ප්‍රකාශනය සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කළේය.සැල්වියානොලික් අම්ලය C මගින් LPS ප්‍රේරිත TNF- α, IL-1 β, IL-6 සහ IL-10 අධික ලෙස නිෂ්පාදනය වීම වළක්වයි.සැල්වියානොලික් අම්ලය C LPS ප්‍රේරිත NF-κ B සක්‍රිය කිරීම වළක්වයි.සැල්වියානොලික් අම්ලය C BV2 microglia [2] හි Nrf2 සහ HO-1 හි ප්‍රකාශනය ද වැඩි කළේය.
Vivo අධ්‍යයනයන්හි:
සැල්වියානොලික් අම්ලය C (20mg / kg) ප්‍රතිකාරය ගැලවීමේ ප්‍රමාදය සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කළේය.මීට අමතරව, SALC (10 සහ 20 mg / kg) ප්‍රතිකාරය LPS මාදිලි කාණ්ඩයට සාපේක්ෂව වේදිකා හරස් ප්‍රමාණය සැලකිය යුතු ලෙස වැඩි කළේය.ආදර්ශ කණ්ඩායම හා සසඳන විට, සැල්වියානොලික් අම්ලය C හි පද්ධතිමය පරිපාලනය මොළයේ TNF- α, IL-1 β සහ IL-6 මට්ටම් පාලනය කරයි.මීයන්ගේ මස්තිෂ්ක බාහිකයේ සහ හිපොකැම්පස් හි iNOS සහ COX-2 මට්ටම් පාලන කාණ්ඩයේ ඒවාට වඩා වැඩි වූ අතර සැල්වියානොලික් අම්ලය C ප්‍රතිකාරය බාහිකයේ සහ හිපොකැම්පස් සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කළේය.සැල්වියානොලික් අම්ලය C (5, 10 සහ 20 mg / kg) ප්‍රතිකාරය මී මස්තිෂ්ක බාහිකයේ සහ hippocampus හි p-ampk, Nrf2, HO-1 සහ NQO1 මට්ටම් මාත්‍රාව මත යැපෙන ආකාරයෙන් වැඩි විය [2].
යොමුව:
[1].Xu MJ, et al.CYP2C8 සහ CYP2J2 මත Danshen සංරචක වල නිෂේධනීය බලපෑම්.Chem Biol අන්තර්ක්‍රියා.2018 ජූනි 1;289:15-22.
[2].Song J, et al.සැල්වියානොලික් අම්ලය C මගින් Nrf2 සංඥා සක්‍රිය කිරීම මගින් vivo සහ in vitro යන දෙකෙහිම NF κ B මැදිහත් වූ ගිනි අවුලුවන ප්‍රතිචාරය දුර්වල කරයි.Int Immunopharmacol.2018 ඔක්;63:299-310.
