ටැන්ෂිනෝන් අයි
ටැන්ෂිනෝන් I යෙදීම
ටැන්ෂිනෝන් I යනු පිළිවෙළින් μM සහ 82 μM 11 න් IC50 සහිත IIA මානව ප්‍රතිසංයෝජන sPLA2 සහ Rabbit Recombinant cPLA2 නිෂේධකයකි.
ටැන්ෂිනෝන් අයිගේ නම
ඉංග්රීසි නම: tanshinone I
චීන අන්වර්ථ නාමය: tanshinone I |tanshinone I |1,6-ඩයිමෙතිල්-ෆෙනැන්ත්‍රෝ [1,2-b] furan-10,11-dione |tanshinone I |tanshinone I |ටැන්ෂිනෝන් අයි
ටැන්ෂිනෝන් I හි ජෛව ක්‍රියාකාරීත්වය
විස්තර:ටැන්ෂිනෝන් I යනු IIA මානව ප්‍රතිසංයෝජක sPLA2 සහ රැබිට් ප්‍රතිසංයෝජක cPLA2 නිෂේධකය පිළිවෙළින් 11 න් IC50 μM සහ 82 μM.
අදාළ කාණ්ඩ:සංඥා මාර්ග >> පරිවෘත්තීය එන්සයිම /
ප්‍රෝටීස් >> ෆොස්ෆොලිපිඩ්
පර්යේෂණ ක්ෂේත්‍රය > > හෘද වාහිනී රෝග
ස්වභාවික නිෂ්පාදන > > Quinones
ඉලක්කය:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].
In Vitro අධ්‍යයනය:tanshinone I විසින් LPS ප්‍රේරිත raw macrophages මගින් PGE2 සෑදීම වළක්වන ලදී (IC50 = 38 μM）。 tanshinone I සහ LPS එකවර එකතු කළ විට, සංයෝගය 10-100 μ PGE2 M (IC50 = 38) නිෂ්පාදනය සැලකිය යුතු ලෙස වළක්වයි. ）。 COX-2 සම්පූර්ණයෙන් ප්‍රේරණය කිරීමෙන් පසුව එකතු කළ විට, ටැන්ෂිනෝන් I PGE2 (IC50 = 46) μM) නිෂ්පාදනය ද අඩු කළේය. COX-2 ක්‍රියාකාරකම් සෘජුවම නිෂේධනය කරයි සහ/හෝ PLA2 ක්‍රියාකාරීත්වයට බලපායි ටැන්ෂිනෝන් I විවිධ ආකාරයේ ෆොස්ෆොලිපේස් A2 (PLA2) සමඟ ඉන්කියුබේෂන් කළ විට, එය සාන්ද්‍රණය මත යැපෙන ආකාරයෙන් (IC50 = 11) μM) සැලකිය යුතු ලෙස sPLA2 නිෂේධනය කළේය. විභවය, ටැන්ෂිනෝන් I cPLA2 (IC50 = 82) μM）[1] ද නිෂේධනය කළේය.
Vivo අධ්‍යයනයේදී:tanshinone I මගින් carrageenan induced paw edema සහ adjuvant induced arthritis හි මීයන් තුළ ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන ක්‍රියාකාරකම් පෙන්නුම් කරන ලදී.ටැන්ෂිනෝන් I හි ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන ක්‍රියාකාරිත්වය තහවුරු කිරීම සඳහා, උග්‍ර හා නිදන්ගත දැවිල්ල පිළිබඳ සම්භාව්‍ය සත්ව ආකෘති [rat carrageenan (CGN) - induced paw edema සහ rat adjuvant induced arthritis (AIA)] භාවිතා කරන ලදී.මුඛ ටැන්ෂිනෝන් I ගත් විට, එය CGN ප්‍රේරිත උකස් ඉදිමීමට එරෙහිව සැලකිය යුතු ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන ක්‍රියාකාරකම් පෙන්නුම් කළේය (47% නිෂේධනය 160 mg / kg), ඉන්ඩොමෙතසින් හි IC50 7.1 mg / kg විය.AIA හි, ටැන්ෂිනෝන් මම 18 වන දින 50 mg / kg / day වාචික මාත්‍රාවකින් 27% ද්විතියික දැවිල්ල නිෂේධනය කළ අතර ප්‍රෙඩ්නිසොලෝන් (5 mg / kg / day) ඵලදායී නිෂේධනයක් පෙන්නුම් කළේය (65%) [1]
Kinase අත්හදා බැලීම:PLA2 හි මූලාශ්‍රය ලෙස, මානව ප්‍රතිසංයෝජක sPLA2 (IIA වර්ගය) PLA2 ජානය සමඟ මාරු කරන ලද CHO සෛල වලින් පවිත්‍ර කරන ලද අතර, හාවා ප්‍රතිසංයෝජක පට්ටිකා cPLA2 එහි ප්‍රකාශනය හරහා baculovirus තුළ ලබා ගන්නා ලදී.සම්මත ප්‍රතික්‍රියා මිශ්‍රණය (200) μ 50) එහි 100 mm Tris HCl බෆරය (pH 9.0), 6 mM CaCl2 සහ 20 nmol 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol phosphate ethanolamine (2000 CPM / nmol) අඩංගු විය.නැතහොත් ටැන්ෂිනෝන් I නොතිබුණි. ප්‍රතික්‍රියාව ආරම්භ කරනු ලැබුවේ 50NG purified sPLA2 හෝ cPLA2 එකතු කිරීමෙනි.37 ℃ විනාඩි 20 කට පසු, නිපදවන නිදහස් මේද අම්ල විශ්ලේෂණය කරන ලදී.මෙම සම්මත තත්ව යටතේ, ටැන්ෂිනෝන් I [1] නොමැතිව ප්‍රතික්‍රියා මිශ්‍රණයේ එකතු කරන ලද ෆොස්ෆොලිපිඩ් උපස්ථරයෙන් නිදහස් මේද අම්ලවලින් 10% ක් පමණ මුදා හරිනු ලැබේ.
සෛල අත්හදා බැලීම:අමු 264.7 සෛල 10% FBS සහ 1% ප්‍රතිජීවක සමඟ 5% CO2 යටතේ 37 ℃ සමඟ අතිරේක DMEM සමඟ වගා කරන ලදී.කෙටියෙන් කිවහොත්, සෛල ළිං තහඩු 96 (2) × 10 (5 සෛල / ළිඳ) මත බීජ කරන ලදී.වෙනත් ආකාරයකින් දක්වා නොමැති නම්, LPS (1ug / ml) සහ tanshinone I එකතු කර පැය 24 ක් පුර්ව ලියාපදිංචි තක්සේරු කරන ලදී.PGE2 සඳහා EIA කට්ටලය භාවිතයෙන් මාධ්‍යයේ PGE2 සාන්ද්‍රණය මනිනු ලැබේ.COX-2 ප්‍රේරණයෙන් පසු PGE 2 නිෂ්පාදනයට ටැන්ෂිනෝන් I හි බලපෑම තීරණය කිරීම සඳහා, සෛල LPS (1 μG / ml) සමඟ පැය 24 ක් මිශ්‍ර කර හොඳින් සෝදා ඇත.ඉන්පසුව, tanshinone I LPS නොමැතිව එකතු කරන ලද අතර තවත් පැය 24 ක් සඳහා සෛල වගා කරන ලදී.PGE2 සාන්ද්‍රණය මනිනු ලැබුවේ මාධ්‍යයෙන්.අමු සෛල මත ටැන්ෂිනෝන් I හි සයිටොටොක්සිසිටි පරීක්ෂා කිරීම සඳහා MTT විශ්ලේෂණය භාවිතා කරන ලදී.ටැන්ෂිනෝන් I 100 μM හි කිසිදු සයිටොටොක්සිසිටි බවක් නොපෙන්වයි [1].
සත්ව අත්හදා බැලීම:උග්‍ර හා නිදන්ගත ගිනි අවුලුවන සත්ව ආකෘති මත ටැන්ෂිනෝන් I හි නිෂේධනීය ක්‍රියාකාරිත්වය තක්සේරු කිරීම සඳහා, මී කැරැජිනන් (CGN) - ප්‍රේරිත උකස් ඉදිමීම සහ සහායක ප්‍රේරිත ආතරයිටිස් (AIA) ආකෘති භාවිතා කරන ලදී.කෙටියෙන් කිවහොත්, පයිරොජන් රහිත සේලයින් (මිලි ලීටර් 0.05) හි දියකර ඇති 1% CGN මීයන්ගේ දකුණු පසුපස පාදයට උකස් එඩීමා පරීක්ෂණය සඳහා එන්නත් කරන ලදී.පැය 5 කට පසු, ප්ලෙතිස්මෝග්‍රැෆ් භාවිතයෙන් ප්‍රතිකාර කළ නියපොතු වල ඉදිමීම මනිනු ලැබේ.0.5% CMC හි විසුරුවා හරින ලද ටැන්ෂිනෝන් I CGN එන්නත් කිරීමට පැය 1 කට පෙර වාචිකව පරිපාලනය කරන ලදී.AIA පරීක්ෂණය සඳහා, ඛනිජ තෙල්වල දියකර ඇති Mycobacterium lactis (0.6ml / rat) මීයන්ගේ දකුණු පසුපස පාදයට එන්නත් කිරීමෙන් ආතරයිටිස් ප්‍රදාහය ඇති කරන ලදී.ටැන්ෂිනෝන් මම දිනපතා වාචිකව පරිපාලනය කළා.ප්ලෙතිස්මෝග්‍රැෆ් භාවිතයෙන් ප්‍රතිකාර කළ සහ ප්‍රතිකාර නොකළ නියපොතු වල ප්‍රසාරණය මනිනු ලැබේ.
යොමු:[1] Kim SY, et al.ටැන්ෂිනෝන් I හි ප්‍රතිවිපාක සැල්වියා මිල්ටියෝරිසා බංග් වෙතින් ඇරචිඩොනික් අම්ල පරිවෘත්තීය ක්‍රියාවලියට සහ vivo ගිනි අවුලුවන ප්‍රතිචාර වලදී.Phytother Res.2002 නොවැම්බර්;16(7):616-20.
ටැන්ෂිනෝන් I හි භෞතික හා රසායනික ගුණාංග
ඝනත්වය: 1.3 ± 0.1 g / cm3
තාපාංකය: 498.0 ± 24.0 ° C දී 760 mmHg
ද්රවාංකය: 233-234 º C
අණුක සූත්රය: c18h12o3
අණුක බර: 276.286
ෆ්ලෑෂ් පොයින්ට්: 245.9 ± 15.6 ° C
නියම ස්කන්ධය: 276.078644
PSA:47.28000
ලඝු-සටහන: 4.44
වාෂ්ප පීඩනය: 25 ° C දී 0.0 ± 1.3 mmHg
වර්තන දර්ශකය: 1.676
ගබඩා කොන්දේසි: 2-8 ° C
ටැන්ෂිනෝන් I ආරක්ෂක තොරතුරු
උපද්‍රව ප්‍රකාශය: h413
අනතුරුදායක භාණ්ඩ ප්‍රවාහන කේතය: සියලුම ප්‍රවාහන ක්‍රම සඳහා nonh
සාහිත්යය
සැල්වියා miltiorrhiza ("Danshen") වෙතින් tanshinones මගින් එස්ටරීකරණය කරන ලද ඖෂධ පරිවෘත්තීය මොඩියුලේෂන්.
J. Natනිෂ්පාදනය.76(1) , 36-44, (2013)
Salvia miltiorrhiza ("Danshen") හි මූලයන් සාම්ප්‍රදායික චීන වෛද්‍ය විද්‍යාවේ හෘද වාහිනී රෝග, අධි රුධිර පීඩනය සහ ආඝාතය ඇතුළු රෝග රැසකට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා යොදා ගනී.උපුටා ගැනීම...
ටැන්ෂිනෝන් IIA ඇපොප්ටෝසිස් වලට තුඩු දෙන වෛරස් ඔන්කොජීන් ප්‍රකාශනය වළක්වන අතර ගැබ්ගෙල පිළිකා නිෂේධනය කරයි.
පිළිකා ලෙට්.356(2 Pt B) , 536-46, (2015)
හියුමන් පැපිලෝමා වයිරසය (HPV) යනු ගැබ්ගෙල පිළිකා සඳහා හොඳින් ස්ථාපිත හේතු සාධක සාධකයයි.HPV මගින් ප්‍රකාශ කරන ලද E6 සහ E7 ඔන්කොප්‍රෝටීන් පිළිකා මර්දන ප්‍රෝටීන් p53 සහ pRb අක්‍රිය කරන බව දන්නා කරුණකි.
Salvia miltiorrhiza Bge හි ඩයිටර්පීනොයිඩ් ටැන්ෂිනෝන් ජෛව සංස්ලේෂණය සඳහා 1-හයිඩ්‍රොක්සි-2-මෙතිල්-2-(ඊ)-බියුටෙනයිල්-4-ඩයිපොස්පේට් රිඩක්ටේස් (HDR) ජානයේ ක්ලෝනීකරණය, අණුක ගුනාංගීකරණය සහ ක්‍රියාකාරී විශ්ලේෂණය.f.ඇල්බා
ශාක Physiol.ජෛව රසායනය.70, 21-32, (2013)
1-hydroxy-2-methyl-2-(E)-butenyl-4-diphosphate reductase (HDR) එන්සයිමය isoprenoid පූර්වගාමීන් නිපදවන ප්ලාස්ටිඩ් MEP මාර්ගයෙහි පර්යන්ත-ක්‍රියාකාරී එන්සයිමයකි.HDR හි සම්පූර්ණ දිග cDNA, desi...
Cycloastragalol සාහිත්යය
Cycloastragenol යනු ස්නායු සෛලවල ප්‍රබල ටෙලමරේස් සක්‍රියකාරකයකි: මානසික අවපීඩනය කළමනාකරණය සඳහා ඇඟවුම්.
Neurosignals 22(1) , 52-63, (2014)
Cycloastragenol (CAG) යනු ඇස්ට්‍රගලෝසයිඩ් IV හි ඇග්ලයිකෝන් වේ.එය ප්‍රථම වරට හඳුනාගනු ලැබුවේ වයස්ගත නොවන ගුණ සහිත ක්‍රියාකාරී අමුද්‍රව්‍ය සඳහා Astragalus membranaceus සාරය පරීක්ෂා කිරීමේදීය.වත්මන් අධ්‍යයනයේ...
නව ටෙලමරේස් සක්‍රියකාරකයක් මගින් පෙනහළු හානිය මැඩපවත්වන්නේ මුරීන් ආකෘතියක පෙනහළු ෆයිබ්‍රෝසිස් රෝගයකි.
PLoS ONE 8(3) , e58423, (2013)
ඒඩ්ස්, ඇප්ලාස්ටික් රක්තහීනතාවය සහ පෙනහළු ෆයිබ්‍රෝසිස් ඇතුළු ටෙලමියර් අක්‍රියතාව හා සම්බන්ධ රෝග මතුවීම ටෙලමරේස් සක්‍රියකාරක කෙරෙහි ඇති උනන්දුව වැඩි කර ඇත.අපි n හඳුනා ගැනීම වාර්තා කරමු ...
මානව CD8+ T ලිම්ෆොසයිට් වල ප්‍රතිවෛරස් ක්‍රියාකාරිත්වයේ ටෙලෝමරේස් මත පදනම් වූ ඖෂධීය වැඩිදියුණු කිරීම.
J. Immunol.181(10) , 7400-6, (2008)
ටෙලෝමරේස් ප්‍රතිලෝම ටෙලමියර් ඩීඑන්ඒ රේඛීය වර්ණදේහවල කෙළවරට පිටපත් කරන අතර සෛල වයසට යාම වළක්වයි.බොහෝ සාමාන්‍ය සොමැටික් සෛල වලට වෙනස්ව, ටෙලමරේස් ක්‍රියාකාරිත්වය අඩු හෝ නොපෙන්වන, ප්‍රතිශක්ති...
ටැන්ෂිනෝන්ගේ ඉංග්රීසි අන්වර්ථය I
සැල්වියා ක්විනෝන්
Phenanthro[1,2-b]furan-10,11-dione, 1,6-dimethyl-
ටැන්ෂිනෝන්
ටැන්ෂිනොන් අයි
ටැන්ෂිනෝන්-I
ටැන්ෂිනෝන් 1
1,6-ඩිමෙතිල්ෆෙනැන්ත්‍රෝ[1,2-b]ෆුරන්-10,11-ඩයෝන්
ටැන්ෂිනෝන්ස් IIA
ටැන්ෂින්ක්විනෝන් අයි
MFCD00238692
