Produkty

Popis:izoorientín je účinný inhibítor COX-2 s hodnotou IC50 39 μM.

Relevantné kategórie:
Oblasť výskumu > > rakovina Prírodné produkty > > flavonoidy
Oblasť výskumu > > zápal / imunita
Cieľ: cox-2:39 μM (IC50)

In vitro štúdie:Izoorientín je selektívny inhibítor cyklooxygenázy-2 (COX-2) z hľúz Pueraria tuberosa [1].Bunky PANC-1 a patu-8988 boli ošetrené izoorientínom (0, 20, 40, 80 a 160 uM).Pri 20, 40, 80 a 160 μ Pri koncentrácii M sa životaschopnosť buniek výrazne znížila. Pre bunky μ M pre PANC-1 sa použil izoorientín (0, 20, 40, 80 a 160);0, 20, 40, 80160 a 320 uM sa použilo na kultiváciu patu-8988) počas 24 hodín a expresia P sa hodnotila pomocou Western blotu - AMPK a AMPK.Expresia p-ampk sa zvýšila po liečbe izoorientínom.Potom v skupine shRNA koncentrácia 80 μM na detekciu účinku izoorientínu.Hladiny expresie AMPK a p-ampk v skupine shRNA boli oveľa nižšie ako v bunkách PC divokého typu (WT) a v skupine transfekovanej negatívnym kontrolným lentivírusom (NC) [2].

Štúdie in vivo:Zvieratá liečené izoorientínom v dávke 10 mg/kg a 20 mg/kg telesnej hmotnosti mali štatisticky významné zníženie edému pazúrov s priemernou maximálnou hrúbkou 1,19 ± 0,05 mm, respektíve 1,08 ± 0,04 mm.To ukázalo, že Isoorientin významne znížil edém labky v porovnaní s kontrolnou skupinou [3].

Bunkový experiment:Bunky PANC-1 a patu-8988 sa naočkovali na 96-jamkové platne.Každá jamka obsahuje ~ 5000 buniek a 200 buniek μl média obsahujúceho 10 % FBS.Keď bunky v každej jamke dosiahli 70% konfluenciu, médium sa vymenilo a pridalo sa médium bez FBS s rôznymi koncentráciami izoorientínu.Po 24 hodinách sa bunky raz premyli PBS, kultivačné médium obsahujúce izoorientín sa vyhodilo a pridalo sa 100 % ul média bez FBS a 10 ul činidla súpravy na počítanie buniek 8 (CCK8).Bunky sa inkubovali pri 37 °C ďalšie 1-2 hodiny a absorbancia každej jamky sa detegovala pri 490 nm pomocou čítačky ELISA.Životaschopnosť buniek je vyjadrená ako viacnásobná zmena absorbancie [2].

Pokus na zvieratách:v prípade modelu edému labky bol myšiam [3] intraperitoneálne podaný izoorientín alebo celekoxib a o hodinu neskôr bol karagénan priamo injikovaný do labky.V modeli airbagu všetky ošetrenia vstupujú do dutiny vaku priamo s karagénanom.izoorientín bol injikovaný 3 hodiny pred injikovaním karagénanu do kapsuly.Izoorientín a celekoxib sa podávali myšiam.Zásobné roztoky izoorientínu (100 mg/ml) a celekoxibu (100 mg/ml) sa pripravili v DMSO a počas liečby sa ďalej zriedili.Zvieratá boli rozdelené do nasledujúcich piatich rôznych skupín: kontrola (liečená DMSO);Ošetrený karagénan (0,5 ml (1,5 % (w/V) karagénan v slanom náleve); Ošetrený karagénan + celekoxib (20 mg / kg telesnej hmotnosti); Ošetrený karagénan + izoorientín (10 mg / kg telesnej hmotnosti); Ošetrený karagén + izoorientín (20 mg / kg telesnej hmotnosti).

Referencia:[1].Sumalatha M, a kol.Izoorientín, selektívny inhibítor cyklooxygenázy-2 (COX-2) z hľúz Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 okt;10(10):1703-4.
[2].Ye T, a kol.Izoorientín indukuje apoptózu, znižuje invazívnosť a znižuje sekréciu VEGF aktiváciou signalizácie AMPK v bunkách rakoviny pankreasu.Onco Targets Ther.12. decembra 2016;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, a kol.Hodnotenie protizápalových vlastností izoorientínu izolovaného z hľúz Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.