Prim-O-glukozylcimifugín
Aplikácia Prim-O-glukozylcimifugínu
Prim-o-glukozylcimifugín má silné protizápalové účinky.Expresia iNOS a COX-2 môže byť inhibovaná reguláciou signálnej transdukcie JAK2/STAT3.
Názov Prim-O-glukozylcimifugínu
Čínsky názov:Cimicifugin glykozid
Anglické meno:(2S)-2-(2-hydroxypropán-2-yl)-4-metoxy-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymetyl)oxán -2-yl]oxymetyl]-2,3-dihydrofuro[3,2-g]chromen-5-ón
čínskyAlias:Cimicifugin
Bioaktivita Prim-O-glukozylcimifugínu
Popis:
prim-o-glukozylcimifugín má silné protizápalové účinky.Expresiu iNOS a COX-2 možno inhibovať reguláciou transd signálu JAK2 / STAT3
Relevantné kategórie:
Signálna dráha > > imunita a zápal > > syntáza oxidu dusnatého
Oblasť výskumu > > zápal / imunita
Prírodné produkty > > ostatné
Cieľ:iNOS
COX-2
Štúdia in vitro:
prim-o-glukozylglycín (POG) má najvyšší obsah chromónu a je jednou z hlavných aktívnych zložiek vo Fangfeng (RS).Prim-o-glukozylglycín hrá protizápalovú úlohu v surových makrofágoch 264.7 inhibíciou prenosu signálu JAK2 / STAT3 a inhibíciou expresie iNOS a COX-2.Merala sa cytotoxicita prim-o-glukozidu na LPS aktivované surové 264,7 makrofágy.Použite LPS (1 μG/ml) a zvyšujúce sa koncentrácie prim-o-glukozylglycínu (15, 50 a 100 μG/ml) počas 24 hodín a životaschopnosť buniek sa hodnotila testom CCK-8.V porovnaní s bunkami ošetrenými DMSO (kontrola), 24 hodín a expozícia 15-100 μ Po g/ml prim-o-glukozidu nebola životaschopnosť buniek významne ovplyvnená.Aby sa študoval protizápalový účinok prim-o-glukozylglycínu, či prim-o-glukozylglycín môže ovplyvniť syntézu NO, sa skúmalo v LPS aktivovaných surových 264.7 bunkách.Použite LPS (1 μG / ml) a rôzne koncentrácie prim-o-glukozylglycínu (15, 50 a 100 μ G / ml) počas 24 hodín.Koncentrácia nebola meraná v supernatante kultúry Griessovou reakciou.Koncentrácia no v kultivačnom supernatante sa významne zvýšila s expozíciou LPS a prim-o-glukozid významne inhiboval žiadnu produkciu neindukovanú LPS v závislosti od koncentrácie [1].
Štúdia in vivo
tekutina z bronchoalveolárneho výplachu (BALF) sa odobrala 7 hodín po podaní lipopolysacharidu (LPS) a hladina cytokínov v BALF sa merala pomocou ELISA.V porovnaní s kontrolnou skupinou sa hladiny TNF v BALF-α, IL-1 β a IL-6 významne zvýšili.Avšak predbežné ošetrenie primárnym o-glukozylglycínom (2,5, 5 alebo 10 mg/kg) významne znížilo TNF-α, IL-1 β a IL-6 spôsobom závislým od dávky (P < 0,05, P < 0,05, 0,01 ) [1].
Bunkový experiment
Súprava na počítanie buniek (CCK-8) sa použila na stanovenie cytotoxickej koncentrácie prim-o-glukozylglycínu.Stručne povedané, surové 264,7 bunky boli ošetrené 1 na jamku x Hustota 104 buniek bola naočkovaná do 96 jamiek a inkubovaná cez noc.Potom použite 1 μ Bunky boli stimulované g/ml LPS a ošetrené rôznymi koncentráciami prim-o-glukozylglycínu (15, 50 a 100 μg/ml; Medchem Express, Princeton, NJ, USA) alebo ošetrením DMSO.Po inkubácii pri 37 °C počas 24 hodín sa do každej jamky pridal roztok CCK-8 a inkuboval sa ďalšiu hodinu.Absorbancia sa merala pri 450 nm pomocou čítačky mikrodoštičiek [1].
Pokus na zvieratách
myši [1] Samci myší BALB/C, vo veku 8 týždňov, s hmotnosťou približne 18 až 20 g.Myši boli náhodne rozdelené do 5 skupín: kontrolná skupina;skupina LPS;LPS + prime-o-glukozylglycín (2,5, 5 alebo 10 mg/kg telesnej hmotnosti).Prime-o-glukozylglycín sa podával intraperitoneálne.Po 1 hodine bolo myšiam v skupine LPS a skupine LPS + prime-o-glukozylglycín podaných 50 mg/l intranazálnych (in) (200 mg/l) μ LLP na vyvolanie akútneho poškodenia pľúc.Kontrolným myšiam sa podávalo 50 % intranazálne (in) bez LPS u LPBS
[1]
Referencia:
[1].Zhou J, a kol.Prim-O-glukozylcimifugín zoslabuje lipopolysacharidmi indukovanú zápalovú odpoveď v makrofágoch RAW 264.7.Pharmacogn Mag.júl-september 2017;13(51):378-384.
[2].Chen N, a kol.Prime-O-glukozylcimifugín zmierňuje akútne poškodenie pľúc vyvolané lipopolysacharidmi u myší.Int Immunopharmacol.jún 2013;16(2):139-47.
Fyzikálnochemické vlastnosti Prim-O-glukozylcimifugínu
Hustota: 1,5 ± 0,1 g / cm3
Bod varu: 736,9 ± 60,0 °C pri 760 mmHg
Molekulový vzorec: C22H28O11
Molekulová hmotnosť: 468,451
Bod vzplanutia: 255,0 ± 26,4 °C
Presná hmotnosť: 468,163147
PSA: 168,28000
LogP: -1,35
Tlak pary: 0,0 ± 2,5 mmHg pri 25 °C
Index lomu: 1,648
Informácie o bezpečnosti Prim-O-glukozylcimifugínu
Vyhlásenie o bezpečnosti (Európa): 24/25
Colný kód: 29389090
Anglický názov Prim-O-glukozylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]benzopyrán-5-ón,7-[(p-D-glukopyranozyloxy)metyl]-2,3-dihydro-2-(1-hydroxy-1-metyletyl)- 4-metoxy-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-hydroxypropán-2-yl)-4-metoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]metyl-p- D-glukopyranozid
N1606
[(2S)-2-(2-hydroxy-2-propanyl)-4-metoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]metyl-p- D-glukopyranozid
Prim-O-glukozylcimifugín