izoviteksin;saponaretin;Homoviteksin Št. CAS 29702-25-8
Bistvene informacije
[Kitajsko ime]: izoviteksin
[Kitajski vzdevek]: izoviteksin
[Angleško ime]: isovitexin
[angleški vzdevek]:
6-( β-D-glukopiranozil)-5,7-dihidroksi-2-(4-hidroksifenil)-4H-1-benzopiran-4-on
[CAS pristopna št.]: 29702-25-8
[molekulska formula]: c21h20o10
[molekulska masa]: 432,38
[vir]: listi fikusa microphylla
[lastnosti]: rumen suh prah
[način shranjevanja]: - 4 ° C, hraniti ločeno od svetlobe in na suhem
[previdnostni ukrepi]: Ta izdelek je treba hraniti ločeno od svetlobe, suhega in nizkih temperatur. Izogibajte se razgradnji izdelka zaradi vlage in sončne svetlobe.
[metoda določanja vsebnosti]: kolona C18 (150 mm) × 4.6 mm,5 μm) Mobilna faza je bila acetonitril voda ocetna kislina (22:78:1), hitrost pretoka je bila 1,0 ml/min, valovna dolžina detekcije pa je bila 270nm.
[farmakološka uporaba]: protitumorska spojina
[farmakološke lastnosti] tališče: 228 ℃.Optična rotacija [α] D-7,9 ° (vodna raztopina piridina).Netopen v hladni vodi, rahlo topen v vroči vodi in etanolu.
Biološka aktivnost izoviteksina
Cilj:JNK1 jnk2 NF- κ B
Študija in vitro:izoviteksin preprečuje oksidativno škodo, ki jo povzroči LPS, z zaviranjem proizvodnje znotrajceličnega ROS in tudi oslabi učinek H2O2 na sposobnost preživetja celic.Vsebuje LPS (2 μ izoviteksin (0-100 g / ml) μ G / ml) ni imel citotoksičnosti za neobdelane celice 264,7, vendar je 200 μ G / ml izoviteksin pokazal pomembno citotoksičnost.Izoviteksin (25,50) μ G / ml) je zaviral TNF-α, ki ga povzroča LPS, zvišane ravni IL-6, iNOS in COX-2.Izoviteksin (25,50) μ G / ml) je tudi zaviral fosforilacijo in razgradnjo I v surovih 264,7 celicah κ B α, kar je skladno z učinkom zaviralca JNK1 / 2 [1].
Študije in vivo:izoviteksin (50 in 100 mg/kg, IP) je povzročil manj hude histopatološke spremembe v pljučnih delih in zmanjšal število vnetnih celic pri miših, induciranih z LPS.Heteroeozinofili (50 in 100 mg / kg, IP) so zmanjšali proizvodnjo TNF z α in IL-6, proizvodnjo ROS, vsebnost MPO in MDA, povečali SOD in GSH ter preprečili LPS inducirano vnetje in oksidativni stres pri miših Ali, ki jih je povzročil LPS.In učinkovito zavira ekspresijo beljakovin iNOS in COX-2 [1].Isoviteksin (25, 50, 100 mg / kg) je zmanjšal stopnjo preživetja LPS / D-gal povzročene poškodbe jeter pri miših na način, ki je odvisen od odmerka.Izoviteksin je tudi zaviral NF-κ B in uravnaval Nrf2 in HO-1, ki ju povzroča LPS/D-gal [2].
Preizkus s celicami:viabilnost celic je bila določena z MTT testom.Surove celice 264,7 so bile 24 ur inokulirane na plošče s 96 vdolbinicami (1) × 104 celic/vdolbino) in z različnimi koncentracijami izoviteksina (končna koncentracija: 0–200) μG/ml) in LPS (2 μG/ml).Poleg tega je uporaba IV (25 ali 50 μG/ml) predhodno obdelala celice 1 uro, nato pa je bil dodan H 2O 2 (300) μM)。 Po 24 urah smo dodali MTT (5 mg/ml). celic in nato inkubiramo 4 ure [1].
Poskus na živalih:miši [1], da bi vzpostavili model Ali, so bile miši naključno razdeljene v 6 skupin: kontrola (fiziološka raztopina), samo izoviteksin (100 mg/kg, raztopljen v 0,5 % DMSO), samo LPS (0,5 mg/kg, raztopljen v fiziološki raztopini). ), LPS (0,5 mg/kg) + izoviteksin (50 ali 100 mg/kg) in LPS (0,5 mg/kg) + deksametazon (DEX, 5 mg/kg, raztopljen v fiziološki raztopini).Dali so izoviteksin ali DEX (5 mg/kg) izoviteksin.Po 1-urni izpostavitvi izoviteksinu ali DEX-u smo miši anestezirali z etrom in LPS dali intranazalno (v) za induciranje poškodbe pljuč.Živali so bile evtanazirane 12 ur po dajanju LPS.Zato so bili zbrani vzorci bronhoalveolarne lavažne tekočine (BALF) in pljučnega tkiva za merjenje ravni citokinov;generacija ROS;Dejavnosti SOD, GSH, MDA in MPO;In izražanje proteinov COX-2, iNOS, HO-1 in Nrf2 [1].