Prim-O-glukozilcimifugin
Uporaba Prim-O-glukozilcimifugina
Prim-o-glukozilcimifugin ima močan protivnetni učinek.Izražanje iNOS in COX-2 je mogoče zavirati z uravnavanjem transdukcije signala JAK2 / STAT3.
Ime Prim-O-glukozilcimifugina
kitajsko ime:Cimicifugin glikozid
angleško ime:(2S)-2-(2-hidroksipropan-2-il)-4-metoksi-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihidroksi-6-(hidroksimetil)oksan -2-il]oksimetil]-2,3-dihidrofuro[3,2-g]kromen-5-on
kitajskiAlias:Cimicifugin
Bioaktivnost Prim-O-glukozilcimifugina
Opis:
prim-o-glukozilcimifugin ima močan protivnetni učinek.Izražanje iNOS in COX-2 lahko zavremo z uravnavanjem transd signala JAK2 / STAT3
Ustrezne kategorije:
Signalna pot > > imunost in vnetje > > sintaza dušikovega oksida
Raziskovalno področje > > vnetje / imunost
Naravni izdelki >> drugo
Cilj:iNOS
COX-2
Študija in vitro:
prim-o-glukozilglicin (POG) je najvišja vsebnost kromona in ena glavnih aktivnih sestavin v Fangfengu (RS).Prim-o-glukozilglicin ima protivnetno vlogo v neobdelanih makrofagih 264.7 z zaviranjem transdukcije signala JAK2 / STAT3 in zaviranjem izražanja iNOS in COX-2.Izmerili so citotoksičnost prim-o-glukozida na neobdelanih makrofagih 264.7, aktiviranih z LPS.Uporabite LPS (1 μG/ml) in naraščajoče koncentracije prim-o-glukozilglicina (15, 50 in 100 μG/ml) 24 ur, viabilnost celic pa ocenite s testom CCK-8.V primerjavi s celicami, obdelanimi z DMSO (kontrola), 24 ur in izpostavljenost 15-100 μ Po g/ml prim-o-glukozida, viabilnost celic ni bila bistveno prizadeta.Da bi preučili protivnetni učinek prim-o-glukozilglicina, so preučili, ali lahko prim-o-glukozilglicin vpliva na sintezo NO, v neobdelanih celicah 264.7, aktiviranih z LPS.Uporabite LPS (1 μ G / ml) in različne koncentracije prim-o-glukozilglicina (15, 50 in 100 μ G / ml) 24 ur.Koncentracija ni bila izmerjena v supernatantu kulture z Griessovo reakcijo.Koncentracija no v supernatantu kulture se je znatno povečala z izpostavljenostjo LPS, prim-o-glukozid pa je znatno zaviral LPS in ni povzročil nobene proizvodnje na način, odvisen od koncentracije [1].
Študija in vivo
bronhoalveolarna izpiralna tekočina (BALF) je bila zbrana 7 ur po dajanju lipopolisaharida (LPS) in raven citokinov v BALF je bila izmerjena z ELISA.V primerjavi s kontrolno skupino so se ravni TNF v BALF- α, IL-1 β in IL-6 znatno povečale.Vendar pa je predhodno zdravljenje s prime-o-glukozilglicinom (2,5, 5 ali 10 mg/kg) pomembno znižalo uravnavanje TNF-α, IL-1 β in IL-6 na način, ki je odvisen od odmerka (P < 0,05, P < 0,05, 0,01 ) [1].
Celični eksperiment
komplet za štetje celic (CCK-8) smo uporabili za določitev citotoksične koncentracije prim-o-glukozilglicina.Skratka, neobdelane celice 264,7 so bile obdelane z 1 na vdolbino × Gostota 104 celic je bila inokulirana v 96 vdolbinic in inkubirana čez noč.Nato uporabite 1 μ Celice smo stimulirali z g/ml LPS in obdelali z različnimi koncentracijami prim-o-glukozilglicina (15, 50 in 100 μg/mL; Medchem express, Princeton, NJ, ZDA) ali obdelavo z DMSO.Po inkubaciji pri 37 ℃ 24 ur dodamo raztopino CCK-8 v vsako vdolbino in inkubiramo še eno uro.Absorbanca je bila izmerjena pri 450 nm z uporabo bralnika mikroplošč [1].
Eksperiment na živalih
miši [1] Mišji samci BALB / C, stari 8 tednov, težki približno 18 do 20 g.Miši so bile naključno razdeljene v 5 skupin: kontrolna skupina;skupina LPS;LPS + prime-o-glukozilglicin (2,5, 5 ali 10 mg / kg telesne teže).Prime-o-glukozilglicin smo dajali intraperitonealno.Po 1 uri so miši v skupini LPS in skupini LPS + prime-o-glukozilglicina prejeli 50 mg/L intranazalnih (in) (200 mg/L) μ LLP, da so povzročili akutno poškodbo pljuč.Kontrolnim mišim smo dajali 50 % intranazalno (in) brez LPS μ LPBS
[1]
Referenca:
[1].Zhou J, et al.Prim-O-glukozilcimifugin zmanjša vnetni odziv, ki ga povzroči lipopolisaharid, v makrofagih RAW 264.7.Pharmacogn mag.2017 julij-sep;13(51):378-384.
[2].Chen N, et al.Prime-O-glukozilcimifugin ublaži z lipopolisaharidom povzročeno akutno poškodbo pljuč pri miših.Int Immunopharmacol.Junij 2013; 16 (2): 139-47.
Fizikalno-kemijske lastnosti prim-O-glukozilcimifugina
Gostota: 1,5 ± 0,1 g / cm3
Vrelišče: 736,9 ± 60,0 °C pri 760 mmHg
Molekulska formula: C22H28O11
Molekulska masa: 468,451
Plamenišče: 255,0 ± 26,4 °C
Natančna masa: 468.163147
PSA: 168.28000
LogP: -1,35
Parni tlak: 0,0 ± 2,5 mmHg pri 25 °C
Lomni količnik: 1,648
Informacije o varnosti zdravila Prim-O-glukozilcimifugin
Izjava o varnosti (Evropa): 24 / 25
Carinska koda: 29389090
Angleški vzdevek za Prim-O-glucosylcimifugin
5H-furo[3,2-g][1]benzopiran-5-on,7-[(β-D-glukopiranosiloksi)metil]-2,3-dihidro-2-(1-hidroksi-1-metiletil)- 4-metoksi-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-hidroksipropan-2-il)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]kromen-7-il]metil β- D-glukopiranozid
N1606
[(2S)-2-(2-hidroksi-2-propanil)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]kromen-7-il]metil β- D-glukopiranozid
Prim-O-glukozilcimifugin