Salvianolna kislina C
Namen
Salvianolna kislina C je nekompetitivni zaviralec citokroma p4502c8 (cyp2c8) in mešani zaviralec citokroma P4502J2 (CYP2J2) s srednjo intenzivnostjo.Njegove vrednosti Ki za cyp2c8 in CYP2J2 so 4,82 μM oziroma 5,75 μM
angleško ime
(2R)-3-(3,4-dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propanojska kislina
angleški vzdevek
(2R)-3-(3,4-dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]prop-2 -enoil}oksi)propanojska kislina
(2R)-3-(3,4-dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propanojska kislina
benzenpropanojska kislina, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-4-benzofuranil]-1-okso-2-propen-1-il]oksi]-3, 4-dihidroksi-, (αR)-
Salvianolna kislina C
Fizikalno-kemijske lastnosti salvianolne kisline C
Gostota: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Vrelišče: 844,2 ± 65,0 °C pri 760 mmHg
Molekulska formula: C26H20O10
Molekulska masa: 492,431
Plamenišče: 464,4 ± 34,3 °C
Natančna masa: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Parni tlak: 0,0 ± 3,3 mmHg pri 25 °C
Lomni količnik: 1,752
Bioaktivnost salvianolne kisline C
Opis:
Salvianolna kislina C je nekompetitivni zaviralec citokroma p4502c8 (cyp2c8) in mešani zaviralec citokroma P4502J2 (CYP2J2) s srednjo intenzivnostjo.Njegove vrednosti Ki za cyp2c8 in CYP2J2 so 4,82 μM oziroma 5,75 μM.
Ustrezne kategorije:
Signalna pot > > presnovni encim / proteaza > > citokrom P450
Raziskovalno področje >> rak
Naravni izdelki >> drugo
Cilj:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
Študija in vitro:
Salvianolna kislina C je zmeren mešani zaviralec nekompetitivnega zaviralca cyp2c8 in CYP2J2.KIS za cyp2c8 in CYP2J2 sta 4,82 oziroma 5,75 μ M [1]。 1 in 5 μ M salvianolne kisline C (SALC) lahko pomembno zavirata LPS, ki povzroča netvorbo.Salvianolna kislina C je bistveno zmanjšala izražanje iNOS.Salvianolna kislina C zavira LPS induciran TNF- α, IL-1 β, IL-6 in IL-10 so bili prekomerno proizvedeni.Salvianolna kislina C zavira aktivacijo NF-κ B, ki jo povzroči LPS.Salvianolna kislina C je prav tako povečala izražanje Nrf2 in HO-1 v mikrogliji BV2 [2].
Študije in vivo:
Zdravljenje s salvianolno kislino C (20 mg / kg) je znatno zmanjšalo latenco pobega.Poleg tega je zdravljenje s SALC (10 in 20 mg/kg) znatno povečalo število prečkanj ploščadi v primerjavi z modelno skupino LPS.V primerjavi z modelno skupino je sistemsko dajanje salvianolne kisline C znižalo možganske ravni TNF-α, IL-1 β in IL-6.Ravni iNOS in COX-2 v možganski skorji in hipokampusu podgan so bile višje od tistih v kontrolni skupini, medtem ko je zdravljenje s salvianolno kislino C znatno zmanjšalo regulacijo korteksa in hipokampusa.Zdravljenje s salvianolno kislino C (5, 10 in 20 mg / kg) je povečalo ravni p-ampk, Nrf2, HO-1 in NQO1 v možganski skorji in hipokampusu podgan na način, ki je odvisen od odmerka [2].
Referenca:
[1].Xu MJ, et al.Inhibitorni učinki komponent Danshen na CYP2C8 in CYP2J2.Chem Biol Interact.1. junij 2018;289:15-22.
[2].Song J, et al.Aktivacija signalizacije Nrf2 s salvianolno kislino C oslabi vnetni odziv, posredovan z NF κ B, in vivo in in vitro.Int Immunopharmacol.oktober 2018;63:299-310.
