Verbaskozid Št. CAS 61276-17-3
Bistvene informacije
[ime]Mullein glikozid
[vzdevek]ergosterol, Mullein
[kategorija]fenilpropanoidni glikozidi
[angleško ime]akteozid;verbaskozid;Kusaginin
[molekulska formula]C29H36O15
[molekularna teža]624,59
[Št. CAS]61276-17-3
Fizikalno-kemijske lastnosti
[lastnosti]ta izdelek je beli igličasti kristalni prah
[relativna gostota]1,6 g/cm3
[topnost]zlahka topen v etanolu, metanolu in etil acetatu.
Vir pridobivanja
Ta izdelek je suho mesnato steblo z luskastimi listi Cistanche deserticola, rastline iz družine liedang.
Testna metoda
HPLC ≥ 98 %
Kromatografski pogoji: mobilna faza metanol acetonitril 1 % ocetna kislina (15:10:75), pretok 0,6 ml · min-1, temperatura kolone 30 ℃, valovna dolžina detekcije 334 nm (samo za referenco)
Funkcija in uporaba
Ta izdelek se uporablja za določanje vsebine
Način shranjevanja
2-8 ° C, shranjeno zaščiteno pred svetlobo.
Biološka aktivnost verbaskozida
Študija in vitro:
Kot konkurenčni PKC zaviralec ATP ima verbaskozid IC50 25 μM。 Verbaskozid je pokazal kis 22 oziroma 28 glede na ATP in histon μM。 Verbaskozid ima učinkovito protitumorsko delovanje na celice L-1210 z IC50 13 μM. [1]。 Verbaskozid (5,10) μ M) Zaviranje 2,4-dinitroklorobenzena (DNCB) - induciranih kostimulacijskih faktorjev T celic CD86 in CD54, provnetnih citokinov in NF v aktivaciji poti thk-1 celic κ B [2].
Študije in vivo:
Verbaskozid (1 %) je zmanjšal incidenco splošnega vedenja praskanja in resnost kožnih lezij v mišjem modelu atopičnega dermatitisa (AD), povzročenega z 2,4-dinitroklorobenzenom (DNCB).Verbaskozid lahko tudi blokira provnetni citokin TNF pri kožnih lezijah, ki jih povzroča DNCB - α， izražanje IL-6 in IL-4 mRNA [2].Verbaskozid (50100 mg/kg, IP) ni spremenil nenormalne bolečine pri mrazu, ki jo povzroča kronična kompresijska poškodba (CCI).Verbaskozid (200 mg/kg, IP) je 3. dan zmanjšal alergijo na hladno stimuliran aceton. Verbaskozid je tudi pomembno zmanjšal vedenjske spremembe, povezane z nevropatijo.Poleg tega je verbaskozid tretji dan zmanjšal Bax in povečal Bcl-2 [3].
Celični poskus:
celice L1210 limfocitne mišje levkemije (ATCC, CCL 219) so vsebovale 10 % fetalnega govejega seruma, 4 mM glutamina, 100 U/ml penicilina, 100 μ. Ml streptomicin sulfata in verbaskozida (raztopljenega v DMSO).Rast smo spremljali s štetjem števila celic v števcu Coulter po 2 dneh inkubacije v vlažnem ozračju (5 % CO2 v zraku) pri 37 ℃.Vrednost IC50 je bila izračunana na podlagi linearne regresijske črte, določene za vsako preskusno spojino [1].
Poskusi na živalih:
Za induciranje simptomov, podobnih atopičnemu dermatitisu (AD), so podgane [2] uporabile 2,4-dinitroklorobenzen (DNCB).Skratka, hrbtne dlake miši so bile odstranjene z elektronskimi škarjami 2 dni pred zdravljenjem z DNCB.Will 200 μL 1 % DNCB (v acetonu: olivnem olju = 4:1) smo nanesli na obrito kožo hrbta za preobčutljivost.Ponavljajoči napadi so bili izvedeni na istem mestu, 0,2 % DNCB vsake 3 dni približno 2 tedna.Miši so bile razdeljene v 4 skupine (n = 6 v vsaki skupini): (1) kontrolna skupina, zdravljena z vehiklom, (2) samo obdelana z DNCB, (3) 1 % verbaskozid (aceton: olivno olje 4:1) – samo obdelana in ( 4) DNCB + 1 % skupina, zdravljena z verbaskozidom[2].
Referenca:
[1].Herbert JM, et al.Verbaskozid, izoliran iz Lantana camara, inhibitor protein kinaze C. J Nat Prod.1991 november-dec;54(6):1595-600.
[2].Li Y, et al.Verbaskozid lajša simptome, podobne atopijskemu dermatitisu, pri miših s svojim močnim protivnetnim učinkom.Int Arch Allergy Immunol.2018; 175 (4): 220-230.
[3].Amin B, et al.Učinek verbaskozida pri nevropatski bolečini, ki jo povzroča kronična konstrikcijska poškodba pri podganah.Phytother Res.2016 Jan;30(1):128-35.
