Izoorientin;Homoorientin CAS Nr. 4261-42-1
Informacione Thelbësore
Emri kinez: isolysine
Emri anglisht: isoorientin
pseudonimi në anglisht: homoorientin;(1S)-1,5-anhidro-1-[2-(3,4-dihidroksifenil)-5,7-dihidroksi-4-okso-4H-kromen-6-il]-D-glucitol
CAS Nr.: 4261-42-1
Formula molekulare: C21H20O11
Pesha molekulare: 448.3769
Vetitë fiziko-kimike
Pastërtia: mbi 99%, metoda e zbulimit: HPLC.
Dendësia: 1.759 g/cm3
Pika e vlimit: 856,7 ° C në 760 mmHg
Pika e ndezjes: 303.2 ° C
Presioni i avullit: 2.9e-31mmhg në 25°C
Aktiviteti Biologjik i Izoorientinës
Përshkrim:izoorientina është një frenues efektiv COX-2 me një vlerë IC50 prej 39 μ M.
Kategoritë përkatëse:
Fusha e kërkimit > > kanceri Produktet natyrore > > flavonoidet
Fusha e kërkimit > > inflamacioni / imuniteti
Objektivi: cox-2:39 μ M (IC50)
Studime in vitro:Izoorientina është një frenues selektiv i ciklooksigjenazës-2 (COX-2) nga tuberi i Pueraria tuberosa [1].Qelizat PANC-1 dhe patu-8988 u trajtuan me Isoorientin (0,20,40,80 dhe 160 μ M) Grow në prani të për 24 orë dhe shtohet tretësira CCK8.Në 20, 40, 80 dhe 160 μ Në përqendrimin e M, qëndrueshmëria e qelizave u ul ndjeshëm. Izoorientina (0,20,40,80 dhe 160) u përdor për qelizat μ M për PANC-1;0, 20, 40, 80160 dhe 320 μ M u përdor për kulturën patu-8988) për 24 orë, dhe shprehja e P u vlerësua me Western blot - AMPK dhe AMPK.Shprehja e p-ampk u rrit pas trajtimit me Izoorientin.Më pas, në grupin shRNA, përqendrimi 80 μ M për të zbuluar efektin e Izoorientinës.Nivelet e shprehjes së AMPK dhe p-ampk në grupin shRNA ishin shumë më të ulëta se ato në qelizat PC të tipit të egër (WT) dhe grupin e transfektuar me lentivirus të kontrollit negativ (NC) [2].
Studimet in vivo:Kafshët e trajtuara me Isoorientin në 10 mg / kg dhe 20 mg / kg peshë trupore patën një reduktim statistikisht të rëndësishëm në edemën e kthetrave, me një trashësi mesatare maksimale prej 1,19 ± 0,05 mm dhe 1,08 ± 0,04 mm, respektivisht.Kjo tregoi se Isoorientin reduktoi ndjeshëm edemën e putrave në krahasim me grupin e kontrollit [3].
Eksperimenti i qelizave:Qelizat PANC-1 dhe patu-8988 u inokuluan në pllaka 96 pusesh.Çdo pus përmban ~ 5000 qeliza dhe 200 qeliza μ L medium që përmban 10% FBS.Kur qelizat në çdo pus arritën 70% të bashkimit, mjedisi u ndryshua dhe u shtua medium pa FBS me përqendrime të ndryshme të izoorientinës.Pas 24 orësh, qelizat u lanë një herë me PBS, mjedisi i kulturës që përmbante izoorientinë u hodh dhe u shtua 100% μ L mjedis pa FBS dhe 10 μ L reagent për numërimin e qelizave 8 (CCK8).Qelizat u inkubuan në 37 ℃ për 1-2 orë të tjera, dhe absorbimi i secilit pus u zbulua në 490 nm duke përdorur një lexues ELISA.Qëndrueshmëria e qelizave shprehet si një ndryshim i shumëfishtë në absorbim [2].
Eksperimenti me kafshë:në rastin e modelit të edemës së putrave, minjve [3] iu dha izoorientin ose celecoxib në mënyrë intraperitoneale, dhe carrageenan u injektua drejtpërdrejt në putra një orë më vonë.Në modelin e airbag-it, të gjitha trajtimet hyjnë direkt në zgavrën e qeseve me karragjenan.izoorientina u injektua 3 orë përpara se karragjenani të injektohej në kapsulë.Izoorientin dhe celecoxib u administruan te minjtë.Tretësirat rezervë të izoorientinës (100 mg / ml) dhe celekoksibit (100 mg / ml) u përgatitën në DMSO dhe u holluan më tej gjatë trajtimit.Kafshët u ndanë në pesë grupet e mëposhtme të ndryshme: kontrolli (e trajtuar me DMSO);Carrageenan i trajtuar (0,5 ml (1,5% (w / V) karragjenan në shëllirë); Carrageenan i trajtuar + celecoxib (20 mg / kg peshë trupore); Carrageenan i trajtuar + isoorientin (10 mg / kg peshë trupore); Trajtoni karragjenan + izoorientinë (20 mg / kg peshë trupore).
Referenca:[1].Sumalatha M, et al.Izoorientin, një frenues selektiv i ciklooksigjenazës-2 (COX-2) nga zhardhokët e Pueraria tuberosa.Nat Prod Komuna.2015 Tetor;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Izoorientina nxit apoptozën, ul invazivitetin dhe rregullon sekretimin e VEGF duke aktivizuar sinjalizimin AMPK në qelizat e kancerit të pankreasit.Onco synon atje.2016 dhjetor 12; 9: 7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Vlerësimi i vetive anti-inflamatore të izoorientinës së izoluar nga zhardhokët e Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.