Салвијанолна киселина Ц
Сврха
Салвијанолна киселина Ц је некомпетитивни инхибитор цитохрома п4502ц8 (цип2ц8) и мешани инхибитор цитохрома П4502Ј2 (ЦИП2Ј2) средњег интензитета.Његове Ки вредности за цип2ц8 и ЦИП2Ј2 су 4,82 μМ и 5,75 μМ
Енглески назив
(2Р)-3-(3,4-дихидроксифенил)-2-({(2Е)-3-[2-(3,4-дихидроксифенил)-7-хидрокси-1-бензофуран-4-ил]-2- пропеноил}окси)пропанска киселина
енглески алиас
(2Р)-3-(3,4-дихидроксифенил)-2-({(2Е)-3-[2-(3,4-дихидроксифенил)-7-хидрокси-1-бензофуран-4-ил]проп-2 -еноил}окси)пропанска киселина
(2Р)-3-(3,4-дихидроксифенил)-2-({(2Е)-3-[2-(3,4-дихидроксифенил)-7-хидрокси-1-бензофуран-4-ил]-2- пропеноил}окси)пропанска киселина
бензенпропанска киселина, α-[[(2Е)-3-[2-(3,4-дихидроксифенил)-7-хидрокси-4-бензофуранил]-1-оксо-2-пропен-1-ил]окси]-3, 4-дихидрокси-, (αР)-
Салвијанолна киселина Ц
Физичко-хемијска својства салвијанолне киселине Ц
Густина: 1,6 ± 0,1 г / цм3
Тачка кључања: 844,2 ± 65,0 ° Ц на 760 ммХг
Молекуларна формула: Ц26Х20О10
Молекуларна тежина: 492.431
Тачка паљења: 464,4 ± 34,3 ° Ц
Тачна маса: 492,105652
ПСА: 177.89000
ЛогП: 3.12
Притисак паре: 0,0 ± 3,3 ммХг на 25 ° Ц
Индекс преламања: 1.752
Биоактивност салвијанолне киселине Ц
Опис:
Салвијанолна киселина Ц је некомпетитивни инхибитор цитохрома п4502ц8 (цип2ц8) и мешани инхибитор цитохрома П4502Ј2 (ЦИП2Ј2) средњег интензитета.Његове Ки вредности за цип2ц8 и ЦИП2Ј2 су 4,82 μМ и 5,75 μМ.
Релевантне категорије:
Сигнални пут > > метаболички ензим / протеаза > > цитокром П450
Област истраживања >> рак
Природни производи >> остали
Циљ:
ЦИП2Ц8: 4,82 μМ (Ки)
ЦИП2Ј2: 5,75 μМ (Ки)
Ин витро студија:
Салвијанолна киселина Ц је умерени мешани инхибитор неконкурентног инхибитора цип2ц8 и ЦИП2Ј2.КИС цип2ц8 и ЦИП2Ј2 су 4,82 односно 5,75 μ М[1]。 1 и 5 μМ салвијанолне киселине Ц (САЛЦ) могу значајно инхибирати ЛПС индуковану без продукције.Салвијанолна киселина Ц значајно је смањила експресију иНОС-а.Салвијанолна киселина Ц инхибира ЛПС индуковани ТНФ-α, ИЛ-1 β, ИЛ-6 и ИЛ-10 су прекомерно произведени.Салвијанолна киселина Ц инхибира ЛПС индуковану активацију НФ-κ Б.Салвијанолна киселина Ц је такође повећала експресију Нрф2 и ХО-1 у БВ2 микроглији [2].
Ин виво студије:
Третман салвијанолном киселином Ц (20 мг/кг) значајно је смањио латенцију евакуације.Поред тога, третман САЛЦ-ом (10 и 20 мг/кг) значајно је повећао број прелаза преко платформе у поређењу са групом ЛПС модела.У поређењу са моделном групом, системска примена салвијанолне киселине Ц смањила је нивое ТНФ-α, ИЛ-1 β и ИЛ-6 у мозгу.Нивои иНОС и ЦОКС-2 у церебралном кортексу и хипокампусу пацова били су виши од оних у контролној групи, док је третман салвијанолном киселином Ц значајно смањио кортекс и хипокампус.Третман салвијанолном киселином Ц (5, 10 и 20 мг/кг) повећао је нивое п-ампк, Нрф2, ХО-1 и НКО1 у церебралном кортексу и хипокампусу пацова на начин који зависи од дозе [2].
Референца:
[1].Ксу МЈ, ет ал.Инхибицијски ефекти Дансхен компоненти на ЦИП2Ц8 и ЦИП2Ј2.Цхем Биол Интерацт.1. јуна 2018.;289:15-22.
[2].Песма Ј и др.Активација Нрф2 сигнализације салвијанолном киселином Ц слаби инфламаторни одговор посредован НФ κ Б и ин виво и ин витро.Инт Иммунопхармацол.2018 Оцт;63:299-310.
