Salvianolsyra C
Ändamål
Salvianolsyra C är en icke-kompetitiv hämmare av cytokrom p4502c8 (cyp2c8) och en blandad hämmare av cytokrom P4502J2 (CYP2J2) med medelhög intensitet.Dess Ki-värden för cyp2c8 och CYP2J2 är 4,82 μM respektive 5,75 μM
Engelskt namn
(2R)-3-(3,4-dihydroxifenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxifenyl)-7-hydroxi-l-bensofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxi)propansyra
Engelska Alias
(2R)-3-(3,4-dihydroxifenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxifenyl)-7-hydroxi-l-bensofuran-4-yl]prop-2 -enoyl}oxi)propansyra
(2R)-3-(3,4-dihydroxifenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxifenyl)-7-hydroxi-l-bensofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxi)propansyra
Bensenpropansyra, a-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxifenyl)-7-hydroxi-4-bensofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxi]-3, 4-dihydroxi-, (αR)-
Salvianolsyra C
Fysikalisk-kemiska egenskaper hos salvianolsyra C
Densitet: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Kokpunkt: 844,2 ± 65,0 ° C vid 760 mmHg
Molekylformel: C26H20O10
Molekylvikt: 492,431
Flampunkt: 464,4 ± 34,3 °C
Exakt massa: 492.105652
PSA:177,89000
LogP: 3,12
Ångtryck: 0,0 ± 3,3 mmHg vid 25 °C
Brytningsindex: 1,752
Salvianolsyras bioaktivitet C
Beskrivning:
Salvianolsyra C är en icke-kompetitiv hämmare av cytokrom p4502c8 (cyp2c8) och en blandad hämmare av cytokrom P4502J2 (CYP2J2) med medelhög intensitet.Dess Ki-värden för cyp2c8 och CYP2J2 är 4,82 μM respektive 5,75 μM.
Relevanta kategorier:
Signaleringsväg > > metaboliskt enzym / proteas > > cytokrom P450
Forskningsområde >> cancer
Naturprodukter > > andra
Mål:
CYP2C8:4,82 μM (Ki)
CYP2J2:5,75 μM (Ki)
In vitro-studie:
Salvianolsyra C är en måttlig blandad hämmare av icke-kompetitiv cyp2c8-hämmare och CYP2J2.KIS för cyp2c8 och CYP2J2 är 4,82 respektive 5,75 μM[1]。 1 och 5 μM salvianolsyra C (SALC) kan signifikant hämma LPS-inducerad ingen produktion.Salvianolsyra C reducerade signifikant uttrycket av iNOS.Salvianolsyra C hämmar LPS-inducerad TNF-α， IL-1 β， IL-6 och IL-10 överproducerades.Salvianolsyra C hämmar LPS-inducerad NF-KB-aktivering.Salvianolsyra C ökade också uttrycket av Nrf2 och HO-1 i BV2 mikroglia [2].
In vivo studier:
Salvianolsyra C-behandling (20 mg/kg) reducerade flyktlatensen signifikant.Dessutom ökade SALC-behandling (10 och 20 mg/kg) signifikant antalet korsningar av plattformar jämfört med LPS-modellgruppen.Jämfört med modellgruppen reglerade systemisk administrering av salvianolsyra C nivåerna av TNF-α， IL-1 β och IL-6 i hjärnan.Nivåerna av iNOS och COX-2 i hjärnbarken och hippocampus hos råttor var högre än i kontrollgruppen, medan behandling med salvianolsyra C signifikant nedreglerade cortex och hippocampus.Salvianolsyra C (5, 10 och 20 mg/kg) behandling ökade p-ampk, Nrf2, HO-1 och NQO1 nivåer i hjärnbarken och hippocampus hos råtta på ett dosberoende sätt [2].
Referens:
[1].Xu MJ, et al.Hämmande effekter av Danshen-komponenter på CYP2C8 och CYP2J2.Chem Biol Interact.1 juni 2018;289:15-22.
[2].Song J, et al.Aktivering av Nrf2-signalering av salvianolsyra C dämpar NF κ B-medierat inflammatoriskt svar både in vivo och in vitro.Int Immunopharmacol.2018 okt;63:299-310.
