Isoorientin;Homoorientin CAS No. 4261-42-1
Taarifa Muhimu
Jina la Kichina: isolysine
Kiingereza Jina: isoorientin
Jina la Kiingereza: homoorientin;(1S)-1,5-anhydro-1-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-D-glucitol
Nambari ya CAS: 4261-42-1
Mfumo wa Molekuli: C21H20O11
Uzito wa Masi: 448.3769
Sifa za Kifizikia
Usafi: zaidi ya 99%, njia ya kugundua: HPLC.
Uzito: 1.759g/cm3
Kiwango cha kuchemsha: 856.7 ° C kwa 760 mmHg
Kiwango cha kumweka: 303.2 ° C
Shinikizo la mvuke: 2.9e-31mmhg saa 25 ° C
Shughuli ya Kibiolojia ya Isoorientin
Maelezo:isoorientin ni kizuizi cha COX-2 chenye thamani ya IC50 ya 39 μ M.
Kategoria husika:
Utafiti uwanja > > saratani Natural Products > > flavonoids
Utafiti uwanja > > kuvimba / kinga
Lengo: cox-2:39 μ M (IC50)
Masomo ya in vitro:Isoorientin ni kizuizi cha kuchagua cha cyclooxygenase-2 (COX-2) kutoka kwenye mizizi ya Pueraria tuberosa [1].Seli za PANC-1 na patu-8988 zilitibiwa na Isoorientin (0,20,40,80 na 160 μ M) Kukua mbele ya saa 24 na kuongeza ufumbuzi wa CCK8.Saa 20, 40, 80 na 160 μ Katika mkusanyiko wa M, uhai wa seli ulipungua kwa kiasi kikubwa.Isoorientin (0,20,40,80 na 160) ilitumiwa kwa seli μ M kwa PANC-1;0, 20, 40, 80160 na 320 μ M ilitumika kwa utamaduni wa patu-8988) kwa masaa 24, na usemi wa P ulitathminiwa na blot ya Magharibi - AMPK na AMPK.Usemi wa p-ampk uliongezeka baada ya matibabu ya Isoorientin.Kisha, katika kikundi cha shRNA, mkusanyiko wa 80 μ M ili kuchunguza athari za Isoorientin.Viwango vya kujieleza vya AMPK na p-ampk katika kikundi cha shRNA vilikuwa chini sana kuliko vile vya seli za PC za aina ya mwitu (WT) na kikundi kilichoambukizwa na lentivirus hasi (NC) [2].
Masomo ya vivo:Wanyama waliotibiwa na Isoorientin kwa 10 mg / kg na 20 mg / kg uzito wa mwili walikuwa na kupunguzwa kwa kitakwimu kwa uvimbe wa makucha, na unene wa kilele wa wastani wa 1.19 ± 0.05 mm na 1.08 ± 0.04 mm, mtawaliwa.Hii ilionyesha kuwa Isoorientin ilipunguza kwa kiasi kikubwa edema ya paw ikilinganishwa na kikundi cha udhibiti [3].
Jaribio la seli:Seli za PANC-1 na patu-8988 zilichanjwa kwenye sahani 96 za visima.Kila kisima kina ~ seli 5000 na seli 200 μ L kati iliyo na FBS 10%.Wakati seli katika kila kisima zilifikia muunganisho wa 70%, kati ilibadilishwa na mfumo huru wa FBS wenye viwango tofauti vya isoorientin iliongezwa.Baada ya masaa 24, seli zilioshwa mara moja na PBS, chombo cha utamaduni kilicho na isoorientin kilitupwa, na 100% iliongezwa μ L FBS kati ya bure na 10 μ L ya kuhesabu seli 8 (CCK8) reagent.Seli ziliwekwa kwenye 37 ℃ kwa masaa mengine 1-2, na unyonyaji wa kila kisima uligunduliwa kwa 490 nm kwa kutumia msomaji wa ELISA.Uwezo wa seli unaonyeshwa kama mabadiliko mengi katika unyonyaji [2].
Jaribio la wanyama:kwa mfano wa uvimbe wa makucha, panya [3] walipewa isoorientin au celecoxib intraperitoneally, na carrageenan ilidungwa moja kwa moja kwenye makucha saa moja baadaye.Katika mfano wa mfuko wa hewa, matibabu yote huingia kwenye cavity ya mfuko moja kwa moja na carrageenan.isoorientin ilidungwa saa 3 kabla ya carrageenan kudungwa kwenye kibonge.Isoorientin na celecoxib zilitolewa kwa panya.Suluhisho za hisa za isoorientin (100 mg / ml) na celecoxib (100 mg / ml) zilitayarishwa katika DMSO na kupunguzwa zaidi wakati wa matibabu.Wanyama hao waligawanywa katika makundi matano tofauti yafuatayo: udhibiti (DMSO kutibiwa);Carrageenan iliyotibiwa (0.5 ml (1.5% (w / V) carrageenan katika brine); Carrageenan + celecoxib iliyotibiwa (20mg / kg uzito wa mwili); Carrageenan iliyotibiwa + isoorientin (10 mg / kg uzito wa mwili); Tibu carrageenan + isoorientin (20mg / kilo uzito wa mwili).
Rejeleo:[1].Sumalatha M, na wenzake.Isoorientin, Kizuizi Teule cha Cyclooxygenase-2 (COX-2) kutoka kwenye Mizizi ya Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Oktoba;10(10):1703-4.
[2].Ye T, na wengine.Isoorientin hushawishi apoptosis, hupunguza uvamizi, na kupunguza usiri wa VEGF kwa kuwezesha ishara za AMPK katika seli za saratani ya kongosho.Onco Inalenga huko.2016 Desemba 12;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, na wenzake.Tathmini ya Sifa za Kuzuia Uvimbe za Isoorientin Iliyotengwa na Mizizi ya Pueraria tuberosa.Kiini cha Oxid Med Longev.2017;2017:5498054.