Asidi ya Salvianolic C
Kusudi
Asidi ya Salvianolic C ni kizuizi kisichoshindani cha saitokromu p4502c8 (cyp2c8) na kizuia mchanganyiko cha saitokromu P4502J2 (CYP2J2) chenye nguvu ya wastani.Thamani zake za Ki za cyp2c8 na CYP2J2 ni 4.82 mtawalia μ M na 5.75 μ M
Jina la Kiingereza
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)- 7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oksi) asidi ya propanoiki
Jina la Kiingereza
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoyl}oksi) asidi ya propanoiki
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oksi) asidi ya propanoiki
Asidi ya Benzenepropanoic, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oksi]-3, 4-dihydroxy-, (αR)-
Asidi ya Salvianolic C
Sifa za Kifizikia za Asidi ya Salvianolic C
Msongamano: 1.6 ± 0.1 g / cm3
Kiwango cha kuchemsha: 844.2 ± 65.0 ° C kwa 760 mmHg
Mfumo wa Molekuli: C26H20O10
Uzito wa Masi: 492.431
Kiwango cha kumweka: 464.4 ± 34.3 ° C
Misa Halisi: 492.105652
PSA:177.89000
Nambari ya kumbukumbu: 3.12
Shinikizo la Mvuke: 0.0 ± 3.3 mmHg kwa 25 ° C
Kielezo cha kutofautisha: 1.752
Shughuli ya kibayolojia ya Asidi ya Salvianolic C
Maelezo:
Asidi ya Salvianolic C ni kizuizi kisichoshindani cha saitokromu p4502c8 (cyp2c8) na kizuia mchanganyiko cha saitokromu P4502J2 (CYP2J2) chenye nguvu ya wastani.Thamani zake za Ki za cyp2c8 na CYP2J2 ni 4.82 mtawalia μ M na 5.75 μ M.
Kategoria husika:
Njia ya kuashiria > > kimetaboliki ya kimetaboliki / protease > > saitokromu P450
Eneo la utafiti >> saratani
Bidhaa asili > > nyingine
Lengo:
CYP2C8:4.82 μM (Ki)
CYP2J2:5.75 μM (Ki)
Utafiti wa Vitro:
Asidi ya Salvianolic C ni kizuizi cha wastani cha mchanganyiko wa kizuizi kisicho na ushindani cha cyp2c8 na CYP2J2.KIS ya cyp2c8 na CYP2J2 ni 4.82 na 5.75 mtawalia μ M[1]. 1 na 5 μ M asidi ya salvianolic C (SALC) inaweza kuzuia kwa kiasi kikubwa LPS ambayo haijazalishwa.Asidi ya Salvianolic C ilipunguza sana usemi wa iNOS.Salvianolic acid C inhibits LPS ikiwa TNF- α, IL-1 β, IL-6 na IL-10 walikuwa overproduced.Asidi ya Salvianolic C huzuia uanzishaji wa NF- κ B unaosababishwa na LPS.Asidi ya Salvianolic C pia iliongeza usemi wa Nrf2 na HO-1 katika BV2 mikroglia [2].
Katika masomo ya Vivo:
Matibabu ya asidi ya salvianolic (20mg / kg) ilipunguza sana kasi ya kutoroka.Kwa kuongezea, matibabu ya SALC (10 na 20 mg / kg) yaliongeza kwa kiasi kikubwa idadi ya vivuko vya jukwaa ikilinganishwa na kikundi cha mfano cha LPS.Ikilinganishwa na kikundi cha mfano, usimamizi wa kimfumo wa asidi ya salvianolic C chini iliyodhibitiwa ya TNF- α, IL-1 β Na viwango vya IL-6.Viwango vya iNOS na COX-2 kwenye gamba la ubongo na hippocampus ya panya vilikuwa vya juu zaidi kuliko vile vya kikundi cha udhibiti, wakati matibabu ya asidi ya salvianolic C yalidhibiti gamba na hippocampus.Tiba ya Salvianolic acid C (5, 10 na 20 mg / kg) iliongeza viwango vya p-ampk, Nrf2, HO-1 na NQO1 katika gamba la ubongo la panya na hippocampus kwa njia inayotegemea kipimo [2].
Rejeleo:
[1].Xu MJ, na wenzake.Madhara ya Kuzuia ya vipengele vya Danshen kwenye CYP2C8 na CYP2J2.Mwingiliano wa Chem Biol.2018 Juni 1;289:15-22.
[2].Wimbo J, na wengine.Uamilisho wa uashiriaji wa Nrf2 kwa asidi ya salvianolic C hupunguza NF κ B majibu ya uchochezi yaliyopatanishwa katika vivo na katika vitro.Dawa ya Immunopharmacol.Oktoba 2018;63:299-310.
