சால்வியானோலிக் அமிலம் சி
நோக்கம்
சால்வியானோலிக் அமிலம் C என்பது சைட்டோக்ரோம் p4502c8 (cyp2c8) இன் போட்டியற்ற தடுப்பான் மற்றும் நடுத்தர தீவிரம் கொண்ட சைட்டோக்ரோம் P4502J2 (CYP2J2) இன் கலப்பு தடுப்பானாகும்.cyp2c8 மற்றும் CYP2J2 க்கான அதன் Ki மதிப்புகள் முறையே 4.82 μM மற்றும் 5.75 μM
ஆங்கிலப் பெயர்
(2R)-3-(3,4-டைஹைட்ராக்ஸிஃபீனைல்)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-டைஹைட்ராக்ஸிஃபெனைல்)- 7-ஹைட்ராக்ஸி-1-பென்சோஃபுரான்-4-யில்]-2- propenoyl}oxy)புரோபனோயிக் அமிலம்
ஆங்கில மாற்றுப்பெயர்
(2R)-3-(3,4-டைஹைட்ராக்ஸிஃபீனைல்)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-டைஹைட்ராக்ஸிஃபீனைல்)-7-ஹைட்ராக்ஸி-1-பென்சோஃபுரான்-4-yl]ப்ராப்-2 -எனோயில்}ஆக்ஸி)புரோபனோயிக் அமிலம்
(2R)-3-(3,4-டைஹைட்ராக்ஸிஃபீனைல்)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-டைஹைட்ராக்ஸிஃபெனைல்)-7-ஹைட்ராக்ஸி-1-பென்சோஃபுரான்-4-yl]-2- propenoyl}oxy)புரோபனோயிக் அமிலம்
பென்சீன்ப்ரோபனோயிக் அமிலம், α-[[(2E)-3-[2-(3,4-டைஹைட்ராக்ஸிஃபீனைல்)-7-ஹைட்ராக்ஸி-4-பென்சோஃபுரனைல்]-1-ஆக்ஸோ-2-புரோபன்-1-யில்]ஆக்ஸி]-3, 4-டைஹைட்ராக்ஸி-, (αR)-
சால்வியானோலிக் அமிலம் சி
சால்வியானோலிக் அமிலத்தின் இயற்பியல் வேதியியல் பண்புகள் C
அடர்த்தி: 1.6 ± 0.1 g / cm3
கொதிநிலை: 844.2 ± 65.0 ° C இல் 760 mmHg
மூலக்கூறு சூத்திரம்: C26H20O10
மூலக்கூறு எடை: 492.431
ஃபிளாஷ் பாயிண்ட்: 464.4 ± 34.3 ° C
சரியான நிறை: 492.105652
PSA:177.89000
பதிவு: 3.12
நீராவி அழுத்தம்: 25 ° C இல் 0.0 ± 3.3 mmHg
ஒளிவிலகல் குறியீடு: 1.752
சால்வியானோலிக் அமிலத்தின் உயிர்ச் செயல்பாடு C
விளக்கம்:
சால்வியானோலிக் அமிலம் C என்பது சைட்டோக்ரோம் p4502c8 (cyp2c8) இன் போட்டியற்ற தடுப்பான் மற்றும் நடுத்தர தீவிரம் கொண்ட சைட்டோக்ரோம் P4502J2 (CYP2J2) இன் கலப்பு தடுப்பானாகும்.cyp2c8 மற்றும் CYP2J2 க்கான அதன் Ki மதிப்புகள் முறையே 4.82 μM மற்றும் 5.75 μM.
தொடர்புடைய வகைகள்:
சிக்னலிங் பாதை > > வளர்சிதை மாற்ற நொதி / புரோட்டீஸ் > > சைட்டோக்ரோம் பி450
ஆராய்ச்சி துறை >> புற்றுநோய்
இயற்கை பொருட்கள் > > மற்றவை
இலக்கு:
CYP2C8:4.82 μM (கி)
CYP2J2:5.75 μM (கி)
விட்ரோ ஆய்வு:
சால்வியானோலிக் அமிலம் C என்பது போட்டியற்ற cyp2c8 இன்ஹிபிட்டர் மற்றும் CYP2J2 ஆகியவற்றின் மிதமான கலப்பு தடுப்பானாகும்.cyp2c8 மற்றும் CYP2J2 இன் KIS ஆனது முறையே 4.82 மற்றும் 5.75 ஆகும் μM[1]。 1 மற்றும் 5 μM சால்வியானோலிக் அமிலம் C (SALC) LPS தூண்டப்பட்ட உற்பத்தியை கணிசமாக தடுக்கும்.சால்வியானோலிக் அமிலம் C குறிப்பிடத்தக்க வகையில் iNOS இன் வெளிப்பாட்டைக் குறைத்தது.சால்வியானோலிக் அமிலம் C, LPS தூண்டப்பட்ட TNF- α, IL-1 β, IL-6 மற்றும் IL-10 ஆகியவை அதிகமாக உற்பத்தி செய்யப்படுவதைத் தடுக்கிறது.சால்வியானோலிக் அமிலம் C LPS தூண்டப்பட்ட NF-κ B செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது.சால்வியானோலிக் அமிலம் C ஆனது BV2 மைக்ரோக்லியாவில் Nrf2 மற்றும் HO-1 இன் வெளிப்பாட்டை அதிகரித்தது [2].
Vivo ஆய்வுகளில்:
சால்வியானோலிக் அமிலம் C (20mg / kg) சிகிச்சையானது தப்பிக்கும் தாமதத்தை கணிசமாகக் குறைத்தது.கூடுதலாக, SALC (10 மற்றும் 20 mg / kg) சிகிச்சையானது LPS மாதிரி குழுவுடன் ஒப்பிடும்போது பிளாட்பார்ம் கிராசிங்குகளின் எண்ணிக்கையை கணிசமாக அதிகரித்தது.மாதிரிக் குழுவோடு ஒப்பிடும்போது, சால்வியானோலிக் அமிலம் C இன் முறையான நிர்வாகம் மூளை TNF- α， IL-1 β மற்றும் IL-6 அளவுகளைக் கட்டுப்படுத்துகிறது.எலிகளின் பெருமூளைப் புறணி மற்றும் ஹிப்போகாம்பஸில் உள்ள iNOS மற்றும் COX-2 இன் அளவுகள் கட்டுப்பாட்டுக் குழுவில் உள்ளதை விட அதிகமாக இருந்தன, அதே நேரத்தில் சால்வியானோலிக் அமிலம் C சிகிச்சையானது கார்டெக்ஸ் மற்றும் ஹிப்போகாம்பஸைக் கணிசமாகக் கட்டுப்படுத்தியது.சால்வியானோலிக் அமிலம் சி (5, 10 மற்றும் 20 மி.கி./கி.கி) சிகிச்சையானது எலி பெருமூளைப் புறணி மற்றும் ஹிப்போகாம்பஸில் p-ampk, Nrf2, HO-1 மற்றும் NQO1 அளவை டோஸ் சார்ந்த முறையில் அதிகரித்தது [2].
குறிப்பு:
[1].Xu MJ, மற்றும் பலர்.CYP2C8 மற்றும் CYP2J2 இல் டான்ஷென் கூறுகளின் தடுப்பு விளைவுகள்.கெம் பயோல் தொடர்பு.2018 ஜூன் 1;289:15-22.
[2].பாடல் ஜே, மற்றும் பலர்.சால்வியானோலிக் அமிலம் C மூலம் Nrf2 சிக்னலைச் செயல்படுத்துவது, விவோ மற்றும் விட்ரோ ஆகிய இரண்டிலும் NF κ B மத்தியஸ்த அழற்சி எதிர்வினையைக் குறைக்கிறது.இண்ட் இம்யூனோஃபார்மகோல்.2018 அக்;63:299-310.
