ఇసోరియంటిన్;Homoorientin CAS నం. 4261-42-1
ముఖ్యమైన సమాచారం
చైనీస్ పేరు: ఐసోలిసిన్
ఆంగ్ల పేరు: isoorientin
ఆంగ్ల మారుపేరు: homoorientin;(1S)-1,5-అన్హైడ్రో-1-[2-(3,4-డైహైడ్రాక్సీఫెనిల్)-5,7-డైహైడ్రాక్సీ-4-ఆక్సో-4H-క్రోమెన్-6-yl]-D-గ్లూసిటోల్
CAS నం.: 4261-42-1
మాలిక్యులర్ ఫార్ములా: C21H20O11
పరమాణు బరువు: 448.3769
ఫిజికోకెమికల్ లక్షణాలు
స్వచ్ఛత: 99% పైన, గుర్తింపు పద్ధతి: HPLC.
సాంద్రత: 1.759g/cm3
బాయిలింగ్ పాయింట్: 760 mmHg వద్ద 856.7 ° C
ఫ్లాష్ పాయింట్: 303.2 ° C
ఆవిరి పీడనం: 25 ° C వద్ద 2.9e-31mmhg
ఐసోరియంటిన్ యొక్క జీవసంబంధమైన చర్య
వివరణ:ఐసోరియంటిన్ అనేది 39 μM IC50 విలువతో ప్రభావవంతమైన COX-2 నిరోధకం.
సంబంధిత వర్గాలు:
పరిశోధనా రంగం > > క్యాన్సర్ సహజ ఉత్పత్తులు > > ఫ్లేవనాయిడ్లు
పరిశోధనా రంగం > > వాపు / రోగనిరోధక శక్తి
లక్ష్యం: cox-2:39 μM (IC50)
ఇన్ విట్రో అధ్యయనాలు:ఐసోరియంటిన్ అనేది ప్యూరేరియా ట్యూబెరోసా [1] గడ్డ దినుసు నుండి సైక్లోక్సిజనేజ్-2 (COX-2) యొక్క ఎంపిక నిరోధకం.PANC-1 మరియు patu-8988 కణాలు Isoorientin (0,20,40,80 మరియు 160 μM)తో 24 గంటల పాటు పెరుగుతాయి మరియు CCK8 ద్రావణాన్ని జోడించండి.20, 40, 80 మరియు 160 μ వద్ద M యొక్క ఏకాగ్రత వద్ద, సెల్ ఎబిబిలిటీ గణనీయంగా తగ్గింది.PANC-1 కోసం μM కణాల కోసం ఐసోరియంటిన్ (0,20,40,80 మరియు 160) ఉపయోగించబడింది;0, 20, 40, 80160 మరియు 320 μMలను పటు-8988) సంస్కృతికి 24 గంటలు ఉపయోగించారు మరియు P యొక్క వ్యక్తీకరణను వెస్ట్రన్ బ్లాట్ - AMPK మరియు AMPK ద్వారా విశ్లేషించారు.ఐసోరియంటిన్ చికిత్స తర్వాత p-ampk యొక్క వ్యక్తీకరణ పెరిగింది.అప్పుడు, shRNA సమూహంలో, Isoorientin ప్రభావాన్ని గుర్తించడానికి 80 μM గాఢత.shRNA సమూహంలో AMPK మరియు p-ampk యొక్క వ్యక్తీకరణ స్థాయిలు వైల్డ్-టైప్ PC సెల్స్ (WT) మరియు నెగటివ్ కంట్రోల్ లెంటివైరస్ (NC)తో బదిలీ చేయబడిన సమూహం కంటే చాలా తక్కువగా ఉన్నాయి [2].
వివో అధ్యయనాలలో:10 mg / kg మరియు 20 mg / kg శరీర బరువుతో ఐసోరియంటిన్తో చికిత్స పొందిన జంతువులు క్లా ఎడెమాలో గణాంకపరంగా గణనీయమైన తగ్గింపును కలిగి ఉన్నాయి, సగటు గరిష్ట మందం వరుసగా 1.19 ± 0.05 mm మరియు 1.08 ± 0.04 mm.నియంత్రణ సమూహంతో పోలిస్తే ఐసోరియంటిన్ పావ్ ఎడెమాను గణనీయంగా తగ్గించిందని ఇది చూపించింది [3].
సెల్ ప్రయోగం:PANC-1 మరియు patu-8988 కణాలు 96 బావి పలకలపై టీకాలు వేయబడ్డాయి.ప్రతి బావిలో ~ 5000 సెల్స్ మరియు 200 సెల్స్ μL మాధ్యమం 10% FBS ఉంటుంది.ప్రతి బావిలోని కణాలు 70% సంగమానికి చేరుకున్నప్పుడు, మాధ్యమం మార్చబడింది మరియు ఐసోరియంటిన్ యొక్క వివిధ సాంద్రతలతో FBS ఉచిత మాధ్యమం జోడించబడింది.24 గంటల తర్వాత, కణాలు PBSతో ఒకసారి కడుగుతారు, ఐసోరియంటిన్ని కలిగి ఉన్న సంస్కృతి మాధ్యమం విస్మరించబడింది మరియు 100% μL FBS ఉచిత మాధ్యమం మరియు 10 μL సెల్ కౌంటింగ్ కిట్ 8 (CCK8) రియాజెంట్ జోడించబడింది.కణాలు మరో 1-2 గంటల పాటు 37 ℃ వద్ద పొదిగేవి, మరియు ప్రతి బావి యొక్క శోషణ ELISA రీడర్ను ఉపయోగించి 490 nm వద్ద కనుగొనబడింది.సెల్ ఎబిబిలిటీ శోషణలో బహుళ మార్పుగా వ్యక్తీకరించబడింది [2].
జంతు ప్రయోగం:పావ్ ఎడెమా మోడల్ విషయంలో, ఎలుకలకు [3] ఐసోరియంటిన్ లేదా సెలెకాక్సిబ్ ఇంట్రాపెరిటోనియల్గా ఇవ్వబడింది మరియు ఒక గంట తర్వాత క్యారేజీనన్ నేరుగా పావులోకి ఇంజెక్ట్ చేయబడింది.ఎయిర్బ్యాగ్ మోడల్లో, అన్ని చికిత్సలు క్యారేజీనాన్తో నేరుగా బ్యాగ్ కేవిటీలోకి ప్రవేశిస్తాయి.క్యాప్సూల్లోకి క్యారేజీనన్ ఇంజెక్ట్ చేయడానికి 3 గంటల ముందు isorientin ఇంజెక్ట్ చేయబడింది.ఐసోరియంటిన్ మరియు సెలెకాక్సిబ్ ఎలుకలకు ఇవ్వబడ్డాయి.ఐసోరియంటిన్ (100 mg / ml) మరియు సెలెకాక్సిబ్ (100 mg / ml) యొక్క స్టాక్ సొల్యూషన్లు DMSOలో తయారు చేయబడ్డాయి మరియు చికిత్స సమయంలో మరింత కరిగించబడ్డాయి.జంతువులను క్రింది ఐదు వేర్వేరు సమూహాలుగా విభజించారు: నియంత్రణ (DMSO చికిత్స);చికిత్స చేయబడిన క్యారేజీనన్ (0.5 ml (1.5% (w/V) ఉప్పునీరులో క్యారేజీనన్); చికిత్స చేయబడిన క్యారేజీనన్ + సెలెకాక్సిబ్ (20mg / kg శరీర బరువు); చికిత్స చేయబడిన క్యారేజీనన్ + ఐసోరియంటిన్ (10 mg / kg శరీర బరువు); క్యారేజీనన్ + ఐసోరియంటిన్ (20mg /) చికిత్స కిలోల శరీర బరువు).
సూచన:[1].సుమలత ఎం, మరియు ఇతరులు.ఐసోరియంటిన్, ప్యూరేరియా ట్యూబెరోసా యొక్క ట్యూబర్స్ నుండి సైక్లోక్సిజనేజ్-2 (COX-2) యొక్క సెలెక్టివ్ ఇన్హిబిటర్.నాట్ ప్రోడ్ కమ్యూన్.2015 అక్టోబర్;10(10):1703-4.
[2].యే టి, మరియు ఇతరులు.ఐసోరియంటిన్ అపోప్టోసిస్ను ప్రేరేపిస్తుంది, ఇన్వాసివ్నెస్ను తగ్గిస్తుంది మరియు ప్యాంక్రియాటిక్ క్యాన్సర్ కణాలలో AMPK సిగ్నలింగ్ని సక్రియం చేయడం ద్వారా VEGF స్రావాన్ని తగ్గిస్తుంది.Onco థెర్ టార్గెట్స్.2016 డిసెంబర్ 12;9:7481-7492.
[3].అనిల్కుమార్ కె, మరియు ఇతరులు.ప్యూరేరియా ట్యూబెరోసా యొక్క దుంపల నుండి వేరుచేయబడిన ఐసోరియంటిన్ యొక్క యాంటీ ఇన్ఫ్లమేటరీ ప్రాపర్టీస్ యొక్క మూల్యాంకనం.ఆక్సిడ్ మెడ్ సెల్ లాంగేవ్.2017;2017:5498054.