ఉత్పత్తులు

వివరణ:tanshinone I అనేది ఒక రకం IIA హ్యూమన్ రీకాంబినెంట్ sPLA2 మరియు రాబిట్ రీకాంబినెంట్ cPLA2 ఇన్హిబిటర్ IC50 of 11 వరుసగా μM మరియు 82 μM。

సంబంధిత వర్గాలు:సిగ్నలింగ్ మార్గాలు > > జీవక్రియ ఎంజైములు /
ప్రోటీసెస్ >> ఫాస్ఫోలిపిడ్లు
పరిశోధనా రంగం > > హృదయ సంబంధ వ్యాధులు
సహజ ఉత్పత్తులు > > క్వినోన్స్

లక్ష్యం:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

ఇన్ విట్రో అధ్యయనం:tanshinone I LPS ప్రేరిత ముడి మాక్రోఫేజ్‌ల ద్వారా PGE2 ఏర్పడటాన్ని నిరోధించింది (IC50 = 38 μM）。 tanshinone I మరియు LPS ఒకే సమయంలో జోడించబడినప్పుడు, సమ్మేళనం M (IC50 = 38) యొక్క 10-100 μ PGE2 ఉత్పత్తిని గణనీయంగా నిరోధించింది. ）。 COX-2 యొక్క పూర్తి ఇండక్షన్ తర్వాత జోడించినప్పుడు, టాన్షినోన్ I PGE2 (IC50 = 46) μM) ఉత్పత్తిని కూడా తగ్గించింది. నేరుగా COX-2 కార్యాచరణను నిరోధిస్తుంది మరియు / లేదా PLA2 కార్యాచరణను ప్రభావితం చేస్తుంది.టాన్షినోన్ I రెండు వేర్వేరు ఫాస్ఫోలిపేస్ A2 (PLA2)తో పొదిగినప్పుడు, అది ఏకాగ్రత ఆధారిత పద్ధతిలో (IC50 = 11) μM) sPLA2ని గణనీయంగా నిరోధించింది. శక్తి, టాన్షినోన్ నేను cPLA2 (IC50 = 82) μM）[1]ని కూడా నిరోధించాను.

Vivo అధ్యయనంలో:టాన్షినోన్ నేను క్యారేజీనన్ ప్రేరిత పావ్ ఎడెమా మరియు ఎలుకలలో సహాయక ప్రేరిత ఆర్థరైటిస్‌లో శోథ నిరోధక చర్యను చూపించాను.టాన్షినోన్ I యొక్క శోథ నిరోధక చర్యను స్థాపించడానికి, తీవ్రమైన మరియు దీర్ఘకాలిక మంట యొక్క శాస్త్రీయ జంతు నమూనాలు [ఎలుక క్యారేజీనన్ (CGN) - ప్రేరిత పావ్ ఎడెమా మరియు ఎలుక సహాయక ప్రేరిత ఆర్థరైటిస్ (AIA)] ఉపయోగించబడ్డాయి.నోటి టాన్షినోన్ I, ఇది CGN ప్రేరిత పావ్ ఎడెమా (160 mg / kg వద్ద 47% నిరోధం) వ్యతిరేకంగా గణనీయమైన శోథ నిరోధక చర్యను చూపింది, అయితే ఇండోమెథాసిన్ యొక్క IC50 7.1 mg / kg.AIAలో, టాన్షినోన్ నేను 18వ రోజున 50 mg/ kg/day నోటి మోతాదులో 27% సెకండరీ ఇన్‌ఫ్లమేషన్‌ను ఇచ్చాను, అయితే ప్రెడ్నిసోలోన్ (5 mg/ kg/day) ప్రభావవంతమైన నిరోధాన్ని చూపింది (65%) [1]

కినేస్ ప్రయోగం:PLA2 యొక్క మూలంగా, మానవ రీకాంబినెంట్ sPLA2 (రకం IIA) PLA2 జన్యువుతో బదిలీ చేయబడిన CHO కణాల నుండి శుద్ధి చేయబడింది మరియు బాకులోవైరస్లో దాని వ్యక్తీకరణ ద్వారా కుందేలు రీకాంబినెంట్ ప్లేట్‌లెట్ cPLA2 పొందబడింది.ప్రామాణిక ప్రతిచర్య మిశ్రమం (200) μ 50) ఇందులో 100 mm Tris HCl బఫర్ (pH 9.0), 6 mM CaCl2 మరియు 20 nmol 1-ఎసిల్ - [1-14C] - అరాకిడోనిల్ Sn గ్లిసరాల్ ఫాస్ఫేట్ ఇథనోలమైన్ (2000 CPM / nmol) ఉన్నాయి.లేదా టాన్షినోన్ I లేదు. 50NG శుద్ధి చేసిన sPLA2 లేదా cPLA2ని జోడించడం ద్వారా ప్రతిచర్య ప్రారంభించబడింది.37 ℃ వద్ద 20 నిమిషాల తర్వాత, ఉత్పత్తి చేయబడిన ఉచిత కొవ్వు ఆమ్లాలు విశ్లేషించబడ్డాయి.ఈ ప్రామాణిక పరిస్థితులలో, టాన్షినోన్ I [1] లేకుండా ప్రతిచర్య మిశ్రమంలో జోడించిన ఫాస్ఫోలిపిడ్ సబ్‌స్ట్రేట్ నుండి 10% ఉచిత కొవ్వు ఆమ్లాలు విడుదలవుతాయి.

సెల్ ప్రయోగం:ముడి 264.7 కణాలు 10% FBS మరియు 1% యాంటీబయాటిక్స్‌తో 5% CO2 కింద 37 ℃తో అనుబంధంగా DMEMతో కల్చర్ చేయబడ్డాయి.సంక్షిప్తంగా, కణాలు 96 బావి పలకలపై (2) × 10 (5 కణాలు / బావి) సీడ్ చేయబడ్డాయి.సూచించకపోతే, LPS (1ug / ml) మరియు tanshinone I జోడించబడ్డాయి మరియు 24 గంటల పాటు పొదిగేవి.PGE2 కోసం EIA కిట్‌ని ఉపయోగించి మాధ్యమంలో PGE2 ఏకాగ్రతను కొలుస్తారు.COX-2 ఇండక్షన్ తర్వాత PGE 2 ఉత్పత్తిపై టాన్షినోన్ I ప్రభావాన్ని గుర్తించడానికి, కణాలను LPS (1 μG / ml)తో 24 గంటల పాటు కలుపుతారు మరియు పూర్తిగా కడుగుతారు.అప్పుడు, tanshinone I LPS లేకుండా జోడించబడింది మరియు కణాలు మరో 24 గంటల పాటు కల్చర్ చేయబడ్డాయి.PGE2 ఏకాగ్రత మాధ్యమం నుండి కొలుస్తారు.ముడి కణాలపై టాన్షినోన్ I యొక్క సైటోటాక్సిసిటీని పరిశీలించడానికి MTT పరీక్ష ఉపయోగించబడింది.100 μM వద్ద టాన్షినోన్ I ఎటువంటి సైటోటాక్సిసిటీని చూపలేదు [1].

జంతు ప్రయోగం:తీవ్రమైన మరియు దీర్ఘకాలిక శోథ జంతు నమూనాలపై టాన్షినోన్ I యొక్క నిరోధక చర్యను అంచనా వేయడానికి, ఎలుక క్యారేజీనన్ (CGN) - ప్రేరిత పావ్ ఎడెమా మరియు సహాయక ప్రేరిత ఆర్థరైటిస్ (AIA) నమూనాలు ఉపయోగించబడ్డాయి.సంక్షిప్తంగా, పైరోజెన్ ఫ్రీ సెలైన్ (0.05 ml)లో కరిగిన 1% CGN పావ్ ఎడెమా పరీక్ష కోసం ఎలుకల కుడి వెనుక పావులోకి ఇంజెక్ట్ చేయబడింది.5 గంటల తర్వాత, చికిత్స చేసిన పంజాల వాపును ప్లెథిస్మోగ్రాఫ్ ఉపయోగించి కొలుస్తారు.0.5% CMCలో కరిగిన టాన్షినోన్ I CGN ఇంజెక్షన్‌కు 1 గంట ముందు మౌఖికంగా ఇవ్వబడింది.AIA పరీక్ష కోసం, మినరల్ ఆయిల్‌లో కరిగిన మైకోబాక్టీరియం లాక్టిస్ (0.6ml / ఎలుక)ని ఎలుకల కుడి వెనుక పాదంలోకి ఇంజెక్ట్ చేయడం ద్వారా ఆర్థరైటిక్ ఇన్‌ఫ్లమేషన్ ప్రేరేపించబడింది.టాన్షినోన్ నాకు ప్రతిరోజూ మౌఖికంగా ఇవ్వబడింది.చికిత్స చేయబడిన మరియు చికిత్స చేయని పంజాల విస్తరణను ప్లెథిస్మోగ్రాఫ్ ఉపయోగించి కొలుస్తారు.

ప్రస్తావనలు:[1] కిమ్ SY, మరియు ఇతరులు.అరాకిడోనిక్ యాసిడ్ జీవక్రియపై మరియు వివో ఇన్ఫ్లమేటరీ ప్రతిస్పందనలలో సాల్వియా మిల్టియోర్రిజా బంజ్ నుండి టాన్షినోన్ I వేరుచేయబడిన ప్రభావాలు.ఫైటోథర్ రెస్.2002 నవంబర్;16(7):616-20.