изоориентин;Homoorientin CAS № 4261-42-1
Маълумоти муҳим
Номи чинӣ: изолизин
Номи англисӣ: isoorientin
тахаллуси англисӣ: homoorientin;(1S) -1,5-ангидро-1-[2-(3,4-дигидроксифенил)-5,7-дигидрокси-4-оксо-4Н-хромн-6-ил]-D-глюкитол
Рақами CAS: 4261-42-1
Формула молекулавӣ: C21H20O11
Вазни молекулавӣ: 448.3769
Хусусиятҳои физикӣ-химиявӣ
Тоза: зиёда аз 99%, усули ошкор: HPLC.
Зичӣ: 1,759 г/см3
Нуқтаи ҷӯшон: 856,7 ° C дар 760 mmHg
Нуқтаи дурахши: 303,2 ° C
Фишори буғ: 2.9e-31mmhg дар 25 ° C
Фаъолияти биологии изоориентин
Тавсифи:изоориентин як ингибитори муассири COX-2 бо арзиши IC50 39 μM аст.
Категорияҳои дахлдор:
Соҳаи тадқиқот > > саратон Маҳсулоти табиӣ > > флавоноидҳо
Соҳаи тадқиқот > > илтиҳоб / иммунитет
Ҳадаф: cox-2:39 μ M (IC50)
Таҳқиқоти in vitro:Изоориентин як ингибитори интихобии циклоксигеназа-2 (COX-2) аз лўндаи Pueraria tuberosa мебошад [1].Ҳуҷайраҳои PANC-1 ва patu-8988 бо Isoorientin коркард карда шуданд (0,20,40,80 ва 160 μ M) Дар ҳузури 24 соат афзоиш диҳед ва маҳлули CCK8 илова кунед.Дар 20, 40, 80 ва 160 μ Дар консентратсияи М, қобилиятнокии ҳуҷайра ба таври назаррас коҳиш ёфт.Изоориентин (0,20,40,80 ва 160) барои ҳуҷайраҳои μ M барои PANC-1 истифода шуд;0, 20, 40, 80160 ва 320 μ M барои маданияти patu-8988) дар давоми 24 соат истифода шуд ва ифодаи P бо усули Western blot - AMPK ва AMPK арзёбӣ карда шуд.Ифодаи p-ampk пас аз муолиҷаи Isoorientin зиёд шуд.Сипас, дар гурӯҳи shRNA, консентратсияи 80 μ M барои муайян кардани таъсири Isoorientin.Сатҳи ифодаи AMPK ва p-ampk дар гурӯҳи shRNA нисбат ба оне, ки дар ҳуҷайраҳои компютерии навъи ваҳшӣ (WT) ва гурӯҳи бо лентивируси назорати манфии (NC) трансфексияшуда хеле пасттар буд [2].
Таҳқиқоти in vivo:Ҳайвонҳое, ки бо Исоориентин дар 10 мг / кг ва 20 мг / кг вазни бадан табобат карда шудаанд, коҳиши омории назарраси варами чанголро бо ғафсии миёнаи қуллаи мутаносибан 1,19 ± 0,05 мм ва 1,08 ± 0,04 мм ташкил доданд.Ин нишон дод, ки Isoorientin омоси панҷаҳоро дар муқоиса бо гурӯҳи назорат ба таври назаррас коҳиш додааст [3].
Таҷрибаи ҳуҷайра:Дар 96 пластинкаи чох хучайрахои PANC-1 ва patu-8988 эм карда шуданд.Ҳар як чоҳ ~ 5000 ҳуҷайра ва 200 ҳуҷайраи μ L муҳити дорои 10% FBS дорад.Вақте ки ҳуҷайраҳои ҳар як чоҳ ба 70% омезиш расиданд, муҳити атроф иваз карда шуд ва муҳити озоди FBS бо консентратсияи гуногуни изоориентин илова карда шуд.Пас аз 24 соат, ҳуҷайраҳо як маротиба бо PBS шуста шуданд, муҳити фарҳангии дорои изоориентин партофта шуд ва 100% муҳити озоди μ L FBS ва маҷмӯаи ҳисобкунии ҳуҷайраҳои 10 μ L реагент 8 (CCK8) илова карда шуд.Ҳуҷайраҳо дар 37 ℃ барои 1-2 соати дигар инкубатсия карда шуданд ва ҷабби ҳар як чоҳ дар 490 нм бо истифода аз хонандаи ELISA муайян карда шуд.Зиндагии ҳуҷайра ҳамчун тағирёбии сершумор дар абсорбент ифода карда мешавад [2].
Таҷрибаи ҳайвонот:дар сурати модели варами панҷа, ба мушҳо [3] изоориентин ё селекоксиб дар дохили перитоне дода шуда, пас аз як соат каррагенан мустақиман ба панҷара ворид карда шуд.Дар модели болишти пневматикӣ, ҳама табобатҳо ба холигоҳи халта мустақиман бо карраген дохил мешаванд.изоориентин 3 соат пеш аз ворид кардани карагеен ба капсула ворид карда шуд.Ба мушҳо изоориентин ва селекоксиб дода шуданд.Маҳлулҳои саҳҳомии изоориентин (100 мг / мл) ва селекоксиб (100 мг / мл) дар DMSO омода карда шуданд ва дар давоми табобат боз илова карда шуданд.Ҳайвонот ба панҷ гурӯҳи гуногуни зерин тақсим карда шуданд: назорат (DMSO табобат карда шудааст);Каррагенан коркардшуда (0,5 мл (1,5% (в / В) карагенан дар намакоб); Каррагенан коркардшуда + селекоксиб (20 мг / кг вазни бадан); Каррагенан коркардшуда + изоориентин (10 мг / кг вазни бадан); Табобат карраген + изоориентин (20 мг / кг) кг вазни бадан).
Истинод:[1].Сумалатха М, ва дигарон.Isoorientin, як ингибитори интихобии Cyclooxygenase-2 (COX-2) аз лўндаи Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 октябр;10(10):1703-4.
[2].Е Т, ва дигарон.Изоориентин апоптозро ба вуҷуд меорад, инвазивро коҳиш медиҳад ва секретсияи VEGF-ро тавассути фаъол кардани сигнали AMPK дар ҳуҷайраҳои саратони гадуди зери меъда коҳиш медиҳад.Onco Онро Ҳадаф мекунад.2016 декабр 12; 9: 7481-7492.
[3].Анилкумар К ва дигарон.Арзёбии хосиятҳои зидди илтиҳобии Isoorientin ҷудошуда аз лўндаи Pueraria tuberosa.Ҳуҷайраҳои Оксиди Мед Лонгев.2017; 2017: 5498054.