Кислотаи салвианолӣ C
Мақсад
Кислотаи салвианолӣ С як ингибитори ғайрирақобатии ситохром p4502c8 (cyp2c8) ва ингибитори омехтаи ситохром P4502J2 (CYP2J2) бо шиддатнокии миёна мебошад.Қиматҳои Ki барои cyp2c8 ва CYP2J2 мутаносибан 4,82 μ M ва 5,75 μ M мебошанд
Номи англисӣ
(2R) -3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- пропеноил}окси) кислотаи пропаной
Номи англисӣ
(2R) -3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl] prop-2 -эноил}окси) кислотаи пропаной
(2R) -3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- пропеноил}окси) кислотаи пропаной
Кислотаи бензенепропаной, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-дигидрокси-, (αR)-
Кислотаи салвианолӣ C
Хусусиятҳои физикӣ-кимиёвии кислотаи салвианолӣ C
Зичии: 1,6 ± 0,1 г / см3
Нуқтаи ҷӯшон: 844,2 ± 65,0 ° C дар 760 mmHg
Формула молекулавӣ: C26H20O10
Вазни молекулавӣ: 492.431
Нуқтаи дурахш: 464,4 ± 34,3 ° C
Массаи дақиқ: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Фишори буғ: 0,0 ± 3,3 mmHg дар 25 ° C
Индекси шикаста: 1,752
Биофаъолияти кислотаи салвианолӣ C
Тавсифи:
Кислотаи салвианолӣ С як ингибитори ғайрирақобатии ситохром p4502c8 (cyp2c8) ва ингибитори омехтаи ситохром P4502J2 (CYP2J2) бо шиддатнокии миёна мебошад.Қиматҳои Ki барои cyp2c8 ва CYP2J2 мутаносибан 4,82 μ M ва 5,75 μ M аст.
Категорияҳои дахлдор:
Роҳи сигнализатсия > > ферментҳои метаболикӣ / протеаза > > ситохром P450
Соҳаи тадқиқот > > саратон
Маҳсулоти табиӣ >> дигарон
Ҳадаф:
CYP2C8: 4,82 мкм (Ки)
CYP2J2: 5,75 мкМ (Ки)
Омӯзиши In Vitro:
Кислотаи салвианолӣ C як ингибитори омехтаи мӯътадили ингибитори cyp2c8 ва CYP2J2 мебошад.KIS аз cyp2c8 ва CYP2J2 мутаносибан 4,82 ва 5,75 μ M[1]。 1 ва 5 μM кислотаи салвианолити C (SALC) метавонад LPS-ро ба таври назаррас боздорад, ки ҳеҷ гуна истеҳсолотро ба вуҷуд намеорад.Кислотаи salvianolic C ифодаи iNOS-ро ба таври назаррас коҳиш дод.Кислотаи салвианолӣ C-ро бозмедорад LPS-и TNF-α，, IL-1β，, IL-6 ва IL-10 аз ҳад зиёд истеҳсол карда шуданд.Кислотаи салвианолитӣ C фаъолсозии NF-κ B-ро, ки аз LPS ба вуҷуд омадааст, бозмедорад.Кислотаи salvianolic C инчунин ифодаи Nrf2 ва HO-1-ро дар микроглияи BV2 зиёд кард [2].
Таҳқиқот дар Vivo:
Табобати кислотаи salvianolic C (20 мг / кг) таъхири гурезро ба таври назаррас коҳиш дод.Илова бар ин, табобати SALC (10 ва 20 мг / кг) шумораи убурҳои платформаро дар муқоиса бо гурӯҳи модели LPS ба таври назаррас афзоиш дод.Дар муқоиса бо гурӯҳи намунавӣ, маъмурияти системавии кислотаи salvianolic C сатҳи TNF- α， IL-1 β ва IL-6-ро танзим мекунад.Сатҳи iNOS ва COX-2 дар кортекси мағзи сар ва гиппокампуси каламушҳо нисбат ба онҳое, ки дар гурӯҳи назоратӣ буданд, баландтар буданд, дар ҳоле ки табобати кислотаи салвианолӣ C ба таври назаррас кортекс ва гиппокампро танзим мекунад.Табобати кислотаи салвианолӣ C (5, 10 ва 20 мг / кг) сатҳи p-ampk, Nrf2, HO-1 ва NQO1-ро дар кортекси мағзи каламушҳо ва гиппокамп ба вояи вобаста ба воя афзоиш дод [2].
Истинод:
[1].Xu MJ ва дигарон.Таъсири ингибитори ҷузъҳои Даншен ба CYP2C8 ва CYP2J2.Chem Biol Interact.1 июни 2018;289:15-22.
[2].Суруди Ҷ, ва дигарон.Фаъолсозии сигнализатсияи Nrf2 тавассути кислотаи салвианолӣ C вокуниши илтиҳоби миёнаравии NF κ B-ро ҳам дар vivo ва ҳам in vitro суст мекунад.Int Immunopharmacol.Октябри 2018;63:299-310.
