ไอโซเรียนติน;Homoorientin หมายเลข CAS 4261-42-1
ข้อมูลสำคัญ
ชื่อจีน: isolysine
ชื่อภาษาอังกฤษ: isoorientin
นามแฝงภาษาอังกฤษ: homoorientin;(1S)-1,5-แอนไฮโดร-1-[2-(3,4-ไดไฮดรอกซีฟีนิล)-5,7-ไดไฮดรอกซี-4-ออกโซ-4H-โครเมน-6-อิล]-D-กลูซิทอล
หมายเลข CAS: 4261-42-1
สูตรโมเลกุล: C21H20O11
น้ำหนักโมเลกุล: 448.3769
คุณสมบัติทางเคมีกายภาพ
ความบริสุทธิ์: สูงกว่า 99% วิธีการตรวจจับ: HPLC
ความหนาแน่น: 1.759g/cm3
จุดเดือด: 856.7 ° C ที่ 760 mmHg
จุดวาบไฟ: 303.2 ° C
แรงดันไอน้ำ: 2.9e-31mmhg ที่ 25 ° C
กิจกรรมทางชีวภาพของ Isoorientin
คำอธิบาย:isoorientin เป็นตัวยับยั้ง COX-2 ที่มีประสิทธิภาพด้วยค่า IC50 ที่ 39 μ M。
หมวดหมู่ที่เกี่ยวข้อง:
สาขาวิชาวิจัย > > มะเร็ง ผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ > > สารฟลาโวนอยด์
สาขาวิชาวิจัย > > การอักเสบ/ภูมิคุ้มกัน
เป้าหมาย: cox-2:39 μ M (IC50)
การศึกษาในหลอดทดลอง:Isoorientin เป็นตัวยับยั้งการคัดเลือกของ cyclooxygenase-2 (COX-2) จากหัวของกวาวเครือขาว [1]เซลล์ PANC-1 และ patu-8988 ได้รับการรักษาด้วย Isoorientin (0,20,40,80 และ 160 μ M) เติบโตต่อหน้าเป็นเวลา 24 ชั่วโมงและเพิ่มสารละลาย CCK8ที่ 20, 40, 80 และ 160 μ ที่ความเข้มข้นของ M ความมีชีวิตของเซลล์ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ Isoorientin (0,20,40,80 และ 160) ถูกใช้สำหรับเซลล์ μ M สำหรับ PANC-1;0, 20, 40, 80160 และ 320 μ M ใช้สำหรับวัฒนธรรม patu-8988) เป็นเวลา 24 ชั่วโมง และการแสดงออกของ P ได้รับการประเมินโดย Western blot - AMPK และ AMPKการแสดงออกของ p-ampk เพิ่มขึ้นหลังการรักษาด้วย Isoorientinจากนั้นในกลุ่ม shRNA ความเข้มข้น 80 μ M เพื่อตรวจจับผลของ Isoorientinระดับการแสดงออกของ AMPK และ p-ampk ในกลุ่ม shRNA นั้นต่ำกว่าในเซลล์ PC ชนิด wild-type (WT) มากและกลุ่มที่ถ่ายด้วย lentivirus ควบคุมเชิงลบ (NC) [2]
การศึกษาในร่างกาย:สัตว์ที่ได้รับ Isoorientin ที่ 10 มก. / กก. และ 20 มก. / กก. ของน้ำหนักตัวมีอาการบวมน้ำที่กรงเล็บลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติโดยมีความหนาสูงสุดเฉลี่ย 1.19 ± 0.05 มม. และ 1.08 ± 0.04 มม. ตามลำดับแสดงให้เห็นว่า Isoorientin ลดอาการบวมน้ำที่อุ้งเท้าอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม [3]
การทดลองเซลล์:เซลล์ PANC-1 และ patu-8988 ถูกฉีดวัคซีนบนเพลต 96 หลุมแต่ละหลุมประกอบด้วย ~ 5000 เซลล์และ 200 เซลล์ μ L สื่อที่มี 10% FBSเมื่อเซลล์ในแต่ละหลุมถึง 70% ที่บรรจบกัน ตัวกลางถูกเปลี่ยนและตัวกลางที่ปราศจาก FBS ที่มีความเข้มข้นของ isoorientin ต่างกันถูกเติมลงไปหลังจาก 24 ชั่วโมง เซลล์ถูกล้างหนึ่งครั้งด้วย PBS, อาหารเลี้ยงเชื้อที่มีไอโซโอเรียนตินถูกละทิ้ง และ 100% ถูกเติมตัวกลางที่ปราศจาก FBS μ L และตัวทำปฏิกิริยา 10 μ L ชุดนับเซลล์ 8 (CCK8)เซลล์ถูกฟักที่อุณหภูมิ 37 ℃ เป็นเวลาอีก 1-2 ชั่วโมง และตรวจพบการดูดกลืนแสงของแต่ละหลุมที่ 490 นาโนเมตรโดยใช้เครื่องอ่าน ELISAความมีชีวิตของเซลล์จะแสดงเป็นการเปลี่ยนแปลงหลายอย่างในการดูดกลืนแสง [2]
การทดลองกับสัตว์:ในกรณีของแบบจำลองอาการบวมน้ำที่อุ้งเท้า หนู [3] ได้รับ isoorientin หรือ celecoxib intraperitoneally และ carrageenan ถูกฉีดเข้าไปในอุ้งเท้าโดยตรงหนึ่งชั่วโมงต่อมาในรุ่นถุงลมนิรภัย ทรีทเมนต์ทั้งหมดจะเข้าสู่โพรงถุงโดยตรงด้วยคาราจีแนนisoorientin ถูกฉีด 3 ชั่วโมงก่อนที่ carrageenan จะถูกฉีดเข้าไปในแคปซูลIsoorientin และ celecoxib ถูกบริหารให้แก่หนูเมาส์สารละลายสต็อกของ isoorientin (100 มก. / มล.) และ celecoxib (100 มก. / มล.) ถูกเตรียมใน DMSO และเจือจางเพิ่มเติมในระหว่างการรักษาสัตว์ถูกแบ่งออกเป็นห้ากลุ่มที่แตกต่างกัน: กลุ่มควบคุม (ที่ได้รับการบำบัดด้วย DMSO);คาราจีแนนที่ผ่านการบำบัดแล้ว (0.5 มล. (1.5% (w / V) คาราจีแนนในน้ำเกลือ); คาราจีแนนที่ผ่านการบำบัด + เซเลโคซิบ (20 มก. / กก. ของน้ำหนักตัว); คาราจีแนนที่บำบัดแล้ว + ไอโซโอเรียนติน (10 มก. / กก. น้ำหนักตัว); รักษาคาราจีแนน + ไอโซออเรียนติน (20 มก. / กก. น้ำหนักตัว).
อ้างอิง:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin สารยับยั้งการคัดเลือกของ Cyclooxygenase-2 (COX-2) จากหัวของกวาวเครือขาวแนท โปรดักชั่น.2015 ต.ค.;10(10):1703-4.
[2].Ye T, และคณะIsoorientin กระตุ้นการตายของเซลล์ ลดการบุกรุก และลดระดับการหลั่ง VEGF โดยกระตุ้นการส่งสัญญาณ AMPK ในเซลล์มะเร็งตับอ่อนOnco กำหนดเป้าหมายเธอ2016 ธ.ค. 12;9:7481-7492.
[3].อนิลคูมาร์ เค และคณะการประเมินคุณสมบัติต้านการอักเสบของ Isoorientin ที่แยกได้จากหัวกวาวเครือขาวOxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.