Galangin CAS No. 548-83-4
Fiziki we himiki aýratynlyklary
Lakam:Gaoliang Curcumin;3,5,7-trihidroksiflawon,
Iňlis ady:galangin,
Iňlis lakamy:3,5,7-trihidroksiflawon;3,5,7-trihidroksi-2-fenilhromen-4-bir
Molekulýar gurluş
1. Molaryň refraktiw görkezijisi: 69.55
2. Molaryň göwrümi (m3 / mol): 171.1
3. Izotoniki aýratyn göwrüm (90.2k): 519.4
4. faceerüsti dartyş (din / sm): 84.9
5. Polýarizasiýa (10-24 sm3): 27.57
Hasaplaýyş himiýasy
1. Gidrofobiki parametrleri hasaplamak üçin salgylanma bahasy (xlogp): Hiç
2. Wodorod baglanyşyk donorlarynyň sany: 3
3. Wodorod baglanyşyk reseptorlarynyň sany: 5
4. Aýlanýan himiki baglanyşyklaryň sany: 1
5. Tautomerleriň sany: 24
6. Topologiki molekulýar polýarlyk meýdany 87
7. Agyr atomlaryň sany: 20
8. faceerüsti zarýad: 0
9. Çylşyrymlylyk: 424
10. Izotopiki atomlaryň sany: 0
11. Atom stereosentrleriniň sanyny kesgitläň: 0
12. Näbelli atom stereosentrleriniň sany: 0
13. Himiki baglanyşyk stereosentrleriniň sanyny kesgitläň: 0
14. Kesgitli himiki baglanyşyk stereosentrleriniň sany: 0
15. Kovalent baglanyşyk birlikleriniň sany: 1
Farmakologiki hereket
Galangin Salmonella tifimurium TA98 we TA100-i üýtgedip biler we wirusa garşy täsiri bar
Witro okuwynda
Galangin, dozalara baglylykda DMBA-nyň katabolizmasyny saklady.Galangin, şeýle hem DMBA-DNK goşundylarynyň emele gelmegini bökdedi we DMBA-nyň öjükdirilen öýjükleriniň ösmeginiň öňüni aldy.DMBA bilen bejerilen öýjüklerden izolirlenen bitewi öýjüklerde we mikrosomalarda galangin, etoksipurin-o-deasetilaz işjeňligi bilen ölçelýän CYP1A1 işjeňliginiň täsirli dozasyna bagly inhibisiýasyny öndürdi.Iki taraplaýyn diagramma arkaly inhibisiýa kinetikasynyň seljermesi galanginiň CYP1A1 işjeňligini bäsdeşliksiz ýagdaýda saklaýandygyny görkezdi.Galangin, ysly uglewodorod reseptorynyň agonisti bolup biljekdigini görkezýän CYP1A1 mRNA derejesiniň ýokarlanmagyna getirýär, ýöne DMBA ýa-da 2,3,5,7-tetrahlorodibenzo-p-dioksiniň täsiri bilen CYP1A1 mRNA (TCDD) saklaýar.Galangin, şeýle hem CYBA1A1 promouterini öz içine alýan habarçy wektorlarynyň DMBA ýa-da TCDD induksion transkripsiýasyny saklaýar [1].Galangin bejergisi öýjükleriň köpelmegini we öjükdirilen autofagy (130) μ M) we apoptoz (370 μ M particular) Aýratynam, HepG2 öýjüklerinde galangin bejergisi (1) awtofagosomalaryň ýygnanmagyna, (2) mikrotubula bagly belok ýagtylyk zynjyrynyň ýokarlanmagyna sebäp boldy 3, we (3) wakuolly öýjükleriň göterimi köpeldi. P53 aňlatmasy hem ýokarlandy. Galangin induksion awtofagy HepG2 öýjüklerinde p53 inhibitasiýa bilen güýçlendirildi we Hep3B öýjüklerinde p53-den aşa aşa gysylmak, galangin tarapyndan döredilen öýjük vakuollarynyň has ýokary mukdaryny dikeltdi. [2].
Öýjük synagy
Öýjükler (5.0 × 103) dürli guýy tabaklarynda galanginiň dürli konsentrasiýalary bilen sanjym edildi we bejerildi.Her guýydaky janly öýjükleriň sanyny kesgitlemek üçin 5 mg / ml MTT erginine 10 μ L goşmak bilen.4 sagatlap 37 at inkubasiýa edilenden soň, öýjükler 20% SDS we 50% dimetilformamid μ L erginini öz içine alýan 100% erginde eritildi.Optiki dykyzlygy 570 nm synag tolkun uzynlygynda we 630 nm salgy tolkun uzynlygynda varioskan fleş okaýjy spektrofotometr ulanylyp kesgitlenildi.
