Prim-O-glýukosilcimifugin
Prim-O-glýukosilcimifuginiň ulanylmagy
Prim-o-glýukosilcimifuginiň çişmä garşy güýçli täsiri bar.INOS we COX-2 aňlatmalary, JAK2 / STAT3 signalyň geçirilmegini kadalaşdyrmak arkaly saklanyp bilner.
Prim-O-glýukosilcimifuginiň ady
Hytaýyň ady:Cimisifugin glikozidi
Iňlis ady:(2S) -2- (2-gidroksipropan-2 ýyl) -4-metoksi-7 - [ -2-ýyl] oksimetil] -2,3-dihidrofuro [3,2-g] hrom-5-bir
HytaýlylarAýalan:Cimicifugin
Prim-O-glýukosilcimifuginiň bioaktiwligi
Düşündiriş:
prim-o-glýukosilcimifuginiň çişmä garşy güýçli täsiri bar.INOS we COX-2-iň aňlatmasy JAK2 / STAT3 signalyň transdini kadalaşdyrmak arkaly saklanyp bilner
Degişli kategoriýalar:
Signal ýoly >> immunitet we çişme >> azot oksidi sintaz
Gözleg meýdany >> çişme / immunitet
Tebigy önümler >> beýlekiler
Maksat:iNOS
COX-2
Witro okuwynda:
prim-o-glýukosilglikin (POG) hromonyň iň ýokary mukdary we Fangfengde (RS) esasy işjeň komponentlerden biridir.Prim-o-glýukosilglikin, JAK2 / STAT3 signalyň geçirilmegini we iNOS we COX-2 aňlatmalaryny saklamak bilen çig 264,7 makrofagda çişmä garşy rol oýnaýar.LPS işjeňleşdirilen çig 264,7 makrofagdaky prim-o-glýukozidiň sitotoksikligi ölçenildi.24 sagatlap LPS (1 μ G / ml) ulanyň we prim-o-glýukosilglisiniň (15, 50 we 100 μ G / ml) konsentrasiýalarynyň köpelmegi we öýjükleriň ýaşaýyş ukyplylygy CCK-8 barlagy bilen bahalandyryldy.DMSO bejerilen öýjükler (gözegçilik) bilen deňeşdirilende, 24 sagat we 15-100 to täsir etmek g / ml prim-o-glýukozidden soň öýjükleriň ýaşaýyş ukyby ep-esli täsir etmedi.Prim-o-glýukosilglisiniň ýokançlyga garşy täsirini öwrenmek üçin, prim-o-glýukosilglisiniň NO sintezine täsir edip biljekdigi ýa-da ýokdugy LPS işjeňleşdirilen çig 264,7 öýjükde gözden geçirildi.24 sagatlap LPS (1 μ G / ml) we prim-o-glýukosilglisiniň (15, 50 we 100 μ G / ml) dürli konsentrasiýalaryny ulanyň.Konsentrasiýa, Griess reaksiýasy bilen adatdan daşary tebigatda ölçelmedi.Medeni adatdan daşary tebigatda ýoklugyň konsentrasiýasy LPS täsir etmegi bilen ep-esli ýokarlandy we prim-o-glýukozid LPS-ni ep-esli derejede saklap, konsentrasiýa bagly önüm öndürmedi [1].
Vivo okuwynda
bronhoalveolar lavaage suwuklygy (BALF) lipopolisakarid (LPS) kabul edilenden 7 sagat soň ýygnaldy we BALF-daky sitokiniň derejesi ELISA bilen ölçenildi.Dolandyryş topary bilen deňeşdirilende, BALF- α , IL-1 TN we IL-6 derejelerinde TNF ep-esli ýokarlandy.Şeýle-de bolsa, premýer-o-glýukosilglisin (2,5, 5 ýa-da 10 mg / kg) bilen öňünden taýýarlanyş, doza bagly görnüşde kadalaşdyrylan TNF- , IL-1 β we IL-6 ep-esli peseldi (P <0.05, P <0.05, 0.01) ) [1].
Öýjük synagy
öýjük sanamak toplumy (CCK-8) prim-o-glýukosilglisiniň sitotoksiki konsentrasiýasyny kesgitlemek üçin ulanyldy.Gysgaça aýdylanda, çig 264,7 öýjük guýy üçin 1 bilen bejerildi 104 104 öýjügiň dykyzlygy 96 guýuda sanjym edildi we bir gije inkubasiýa edildi.Soňra 1 μ öýjükleri g / ml LPS bilen gyjyndyryldy we prim-o-glýukosilglisin (15, 50 we 100 μ g / mL; Medchem Express, Princeton, NJ, ABŞ) ýa-da DMSO bejergisi bilen dürli konsentrasiýalar bilen bejerildi.24 sagatlap 37 at inkubasiýa edilenden soň, her guýa CCK-8 ergini goşuldy we ýene bir sagat inkubasiýa edildi.Absorbsiýa mikroplat okyjyny ulanyp 450 nm ölçeldi [1].
Haýwan synagy
syçanlar [1] BALB / C erkek syçanlar, 8 hepdelik, agramy 18-den 20 gr.Syçanlar tötänleýin 5 topara bölündi: gözegçilik topary;LPS topary;LPS + prem-o-glýukosilglikin (bedeniň agramy 2,5, 5 ýa-da 10mg / kg).“Prime-o-glýukosilglikin” içerki görnüşde berildi.1 sagatdan soň, LPS toparyndaky syçanlara we LPS + prem-o-glýukosilglisin toparyna öýkeniň ýiti şikeslenmegi üçin 50 mg / L intranazal (200 mg / L) μ LLP berildi.Dolandyryş syçanlaryna LPS μ LPBS bolmazdan 50% intranazal (içerde) berildi
[1]
Salgylanma:
[1].Zhou J we ş.m.Prim-O-glýukosilcimifugin RAW 264.7 Makrofaglarda lipopolisakkaridindukirlenen çişme täsirini güýçlendirýär.Farmakogn Mag.2017-nji ýylyň iýul-sentýabr; 13 (51): 378-384.
[2].Chen N we ş.m.“Prime-O-glucosylcimifugin”, syçanlarda lipopolisakkarid bilen örtülen ýiti öýken şikesini güýçlendirýär.Int immunofarmakol.2013 Iýun; 16 (2): 139-47.
Prim-O-glýukosilcimifuginiň fiziki-himiki aýratynlyklary
Dykyzlygy: 1,5 ± 0,1 g / sm3
Gaýnadyş nokady: 760 mmHg-da 736,9 ± 60.0 ° C.
Molekulýar formula: C22H28O11
Molekulýar agram: 468.451
Çyra nokady: 255.0 ± 26,4 ° C.
Takyk massa: 468.163147
PSA: 168.28000
LogP: -1.35
Bug basyşy: 25 ° C-de 0.0 ± 2,5 mmHg
Döwülme görkezijisi: 1.648
Prim-O-glýukosilcimifugin howpsuzlygy barada maglumat
Howpsuzlyk Beýannamasy (Europeewropa): 24/25
Gümrük kody: 29389090
Prim-O-glýukosilcimifuginiň iňlisçe lakamlary
5H-Furo [3,2-g] [1] benzopyran-5-bir, 7 - [ 4-metoksi-, (2S) -
HMS2196A10
[(2S) -2- (2-Gidroksipropan-2 ýyl) -4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo D-glýukopyranozid
N1606
[(2S) -2- (2-Gidroksi-2-propanil) -4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo D-glýukopyranozid
Prim-O-glýukosilcimifugin